SEN12333是一种选择性 α7 烟碱型乙酰胆碱受体(nAChR)激动剂,对大鼠的 EC50 和 Ki 值分别为 1.6 μM 和 260 nM,同时在组胺 H3 受体上具有功能性拮抗作用(IC50 = 103 nM)。
规格 | 价格 | 会员价 | 库存 | 数量 | |||
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产品名称 | AChE ↓ ↑ | AChR ↓ ↑ | mAChR ↓ ↑ | nAChR ↓ ↑ | 其他靶点 | 纯度 | |||||||||||||
---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|
Donepezil |
+++
hAChE, IC50: 11.6 nM bAChE, IC50: 8.12 nM |
98% | |||||||||||||||||
Loganin |
++
AChE, IC50: 3.95 μM |
99%+ | |||||||||||||||||
topride HCl |
++
AChE, IC50: 2.04 μM |
98% | |||||||||||||||||
Dehydroevodiamine HCl | ✔ | 99%+ | |||||||||||||||||
Jatrorrhizine |
++
AChE, IC50: 872 nM |
99%+ | |||||||||||||||||
Palmatine |
++
AChE, IC50: 0.51 μM |
98% | |||||||||||||||||
(-)-Huperzine A |
++++
AChE (G4 form), Ki: 7 nM |
98% | |||||||||||||||||
Galanthamine HBr |
++
AChE, IC50: 0.35 μM |
98% | |||||||||||||||||
Trospium chloride | ✔ | 99% | |||||||||||||||||
Tiotropium Bromide Monohydrate | ✔ | 98+% | |||||||||||||||||
Gallamine Triethiodide |
+
AChR, IC50: 68.0 μM |
98% | |||||||||||||||||
Hexamethonium Bromide | ✔ | 99% | |||||||||||||||||
Pancuronium dibromide | ✔ | 98% | |||||||||||||||||
Neostigmine bromide | ✔ | 98% | |||||||||||||||||
Orphenadrine citrate | ✔ | 98% | |||||||||||||||||
Oxybutynin | ✔ | 98% | |||||||||||||||||
Irsogladine | ✔ | PDE | 99% | ||||||||||||||||
Pyridostigmine bromide | ✔ | 99+% | |||||||||||||||||
Rivastigmine |
+
AChR, IC50: 5.5 μM |
98% | |||||||||||||||||
Paroxetine hydrochloride | ✔ | 99% | |||||||||||||||||
Rocuronium Bromide | ✔ | 98% | |||||||||||||||||
Tropicamide |
+++
M4 mAChR, IC50: 8 nM |
98% | |||||||||||||||||
Diphenmanil methylsulfate | ✔ | 99% | |||||||||||||||||
Umeclidinium bromide | ✔ | 95% | |||||||||||||||||
Otilonium bromide | ✔ | 98% | |||||||||||||||||
Flavoxate HCl |
+
mAChR, IC50: 12.2 μM |
99% | |||||||||||||||||
Ipratropium bromide | ✔ | 98% | |||||||||||||||||
Diphenidol HCl | ✔ | 98% | |||||||||||||||||
Darifenacin hydrobromide |
++++
M3 mAChR, pKi: 8.9 |
98% | |||||||||||||||||
Aclidinium Bromide |
++++
M4 mAChR, Ki: 0.21 nM M2 mAChR, Ki: 0.1 nM |
98% | |||||||||||||||||
Oxybutynin chloride | ✔ | 99% | |||||||||||||||||
Pentoxyverine citrate | ✔ | 98% | |||||||||||||||||
Solifenacin | ✔ | 98% | |||||||||||||||||
Catharanthine | ✔ | 98% | |||||||||||||||||
Benzethonium chloride |
+++
α7 nAChRs, IC50: 122 nM α4β2 nAChRs, IC50: 49 nM |
99+% | |||||||||||||||||
Vinblastine sulfate |
+
nAChR, IC50: 8.9 μM |
99% | |||||||||||||||||
PNU-120596 |
++
α7 nAChR, EC50: 216 nM |
99+% | |||||||||||||||||
1. 鼠标悬停在“+”上可以显示相关IC50的具体数值。"+"越多,抑制作用越强。2. "✔"表示该化合物对相应的亚型有抑制作用,但抑制强度暂时没有相关数据。 |
产品名称 | H1 receptor ↓ ↑ | H2 receptor ↓ ↑ | H3 receptor ↓ ↑ | H4 receptor ↓ ↑ | Histamine receptor ↓ ↑ | 其他靶点 | 纯度 | ||||||||||||
---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|
Hydroxyzine 2HCl | 99+% | ||||||||||||||||||
Cyclizine | ✔ | 97% | |||||||||||||||||
Loratadine |
+
B(0)AT2, IC50: 4 μM |
98% | |||||||||||||||||
Desloratadine |
++
Histamine H1 receptor, IC50: 51 nM |
98% | |||||||||||||||||
Doxylamine succinate | ✔ | 99% | |||||||||||||||||
Ebastine | ✔ | 98% | |||||||||||||||||
Tripelennamine HCl |
+
H1 receptor, IC50: 30 μM |
98% | |||||||||||||||||
Meclizine dihydrochloride | ✔ | 98% | |||||||||||||||||
Chlorpheniramine maleate |
+++
Histamine H1 receptor, IC50: 12 nM |
99% | |||||||||||||||||
Diphenhydramine HCl | ✔ | 99% | |||||||||||||||||
Alcaftadine |
++++
H1 receptor, pKi: 8.5 |
++
H2 receptor, pKi: 7.2 |
99%+ | ||||||||||||||||
Fexofenadine HCl |
++
Histamine H1 receptor, IC50: 246 nM |
99%+ | |||||||||||||||||
Bilastine |
+++
H1 receptor, Ki: 44.15 nM |
98% | |||||||||||||||||
Pemirolast potassium | ✔ | 98% | |||||||||||||||||
Bepotastine besilate |
+
Histamine H1 receptor, pIC50: 5.7 |
98% | |||||||||||||||||
Mizolastine |
+++
Histamine H1 receptor, IC50: 47 nM |
98% | |||||||||||||||||
Brompheniramine maleate | ✔ | 98% | |||||||||||||||||
Carbinoxamine maleate salt | ✔ | 99+% | |||||||||||||||||
Clemastine fumarate |
++++
Histamine H1 receptor, IC50: 3 nM |
98% | |||||||||||||||||
Ketotifen fumarate salt | ✔ | 95% | |||||||||||||||||
Rupatadine Fumarate |
++
Histamine H1 receptor, Ki: 102 nM |
PAFR | 98% | ||||||||||||||||
Famotidine | ✔ | 97% | |||||||||||||||||
Roxatidine Acetate HCl |
+
Histamine H2 receptor, IC50: 3.2 μM |
98% | |||||||||||||||||
Lafutidine | ✔ | 99% | |||||||||||||||||
Cimetidine | ✔ | 98% | |||||||||||||||||
Nizatidine |
++++
Histamine H2 receptor, IC50: 0.9 nM |
AChE | 98% | ||||||||||||||||
Ranitidine | ✔ | 98% | |||||||||||||||||
Betahistine |
+
Histamine H3 receptor, IC50: 1.9 μM |
99% | |||||||||||||||||
Ciproxifan maleate |
+++
Histamine H3 receptor, IC50: 9.2 nM |
99%+ | |||||||||||||||||
S 38093 |
++
human H3 receptor, Ki: 1.2 μM rat H3 receptor, Ki: 1.44 μM |
98% | |||||||||||||||||
JNJ-7777120 |
++++
Histamine H4 receptor, Ki: 4.5 nM |
99% | |||||||||||||||||
Azelastine HCl | ✔ | 98% | |||||||||||||||||
Epinastine HCl | ✔ | 99% | |||||||||||||||||
Levodropropizine | ✔ | 97% | |||||||||||||||||
Cyproheptadine hydrochloride | ✔ | 98% | |||||||||||||||||
Hesperetin | ✔ | 97% | |||||||||||||||||
Olopatadine HCl | ✔ | 98% | |||||||||||||||||
Mianserin hydrochloride | ✔ | 99+% | |||||||||||||||||
Buclizine 2HCl | ✔ | 97% | |||||||||||||||||
Latrepirdine 2HCl | ✔ | GluR | 99% | ||||||||||||||||
Cetirizine 2HCl | ✔ | 98% | |||||||||||||||||
1. 鼠标悬停在“+”上可以显示相关IC50的具体数值。"+"越多,抑制作用越强。2. "✔"表示该化合物对相应的亚型有抑制作用,但抑制强度暂时没有相关数据。 |
描述 | SEN12333 is a potent, selective and orally active α7 nAChR agonist. SEN12333 has a high affinity for rat α7 nAChRs expressed in GH4C1 cells (Ki=260 nM) and acts as a full agonist in functional Ca2+ flux studies (EC50=1.6 μM). SEN 12333 was used in attention deficit disorder and schizophrenia studies. In whole-cell patch-clamp recordings, SEN12333 activated peak currents and maximum total charge similar to acetylcholine (EC50= 12 μM). SEN12333 has functional antagonistic effects on histamine H3 receptor (IC50=103 nM), and on the human ganglionic α3 nAChRs with weak agonistic activity (IC50= 8.5 μM)[1]. |
Animal study | Administered intraperitoneally at a dose of 3 mg/kg, SEN12333 improves episodic memory in rats during spontaneous amnesia as well as during a novel object recognition task in the presence of cognitive disturbances induced by glutamatergic or cholinergic mechanisms. SEN12333 also prevents memory deficits in a scopolamine-induced passive avoidance task[1]. |
计算器 | ||||
存储液制备 | 1mg | 5mg | 10mg | |
1 mM 5 mM 10 mM |
2.95mL 0.59mL 0.29mL |
14.73mL 2.95mL 1.47mL |
29.46mL 5.89mL 2.95mL |
CAS号 | 874450-44-9 |
分子式 | C20H25N3O2 |
分子量 | 339.431 |
别名 | WAY-317538 |
运输 | 蓝冰 |
存储条件 |
In solvent -20°C:3-6个月-80°C:12个月 Pure form Sealed in dry,Room Temperature |
溶解度 |
DMSO: 105 mg/mL(309.34 mM),配合低频超声助溶,注意:DMSO长时间开封后,会吸水并导致溶解能力下降,请避免使用长期开封的DMSO |
动物实验配方 |