G蛋白偶联受体/G蛋白 | GPCR/G Protein

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GPCR 根据其结构和功能特点可分为 A类、B类、C类、F类和T类。A类 GPCR，即视紫红质样家族，是占比最大、研究最广泛的超家族。人类G蛋白包括四个主要家族(Gs、Gi/o、Gq/11 和 G12/13)，超过一半的 GPCR 激活两种或两种以上的G蛋白，每一种都表现出不同的功效和动力学。当与 GDP 结合时，Gαβγ 异源三聚体是无活性的。激动剂结合导致 GPCR 活性构象的形成，从而启动涉及G蛋白募集和激活的信号级联反应。激活的 GPCR 催化 Gα 亚基上的 GDP/GTP 交换，使 Gα 与 Gβγ 二聚体分离。Gα 和 Gβγ 亚基都在信号传导中发挥下游作用，Gαs 和 Gαi 亚基调节 AC 活性，产生第二信使 cAMP。Gαs 刺激 AC 导致细胞内 cAMP 浓度增加，而 Gαi 抑制G蛋白的偶联降低细胞内 cAMP 浓度。Gαq/11 激活 PLC-β，将膜结合的 PIP2 水解成 DAG 和 IP3。裂解后，DAG 保持膜结合，而 IP3 可以在细胞质中扩散，作为第二信使，IP3 和 DAG 继续在下游发挥作用。Gα12/13 可以靶向G蛋白信号同源性(RH)-RhoGEF 的调节因子，激活 GTPase Rho。

为了阻止持续的信号传导，激活的 GPCR 也可能经历 GRKs 促进的c端磷酸化。这种多位点 GPCR 磷酸化决定了 β-arrestin 的结合亲和力，并通过位阻诱导受体脱敏，随后是网格蛋白介导的内吞作用和受体的泛素化。GPCR- β-arrestin 复合物还作为超过 20 种不同激酶的支架，包括 MEK、ERK1/2、MKK 和 JNK，激活G蛋白独立的信号通路。

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