PPARs 可以被许多天然或合成的 PPAR 配体激活,配体结合的 PPARs 与维甲酸类 X 受体 (RXR) 结合形成异二聚体,进而促进协同因子的招募和抑制因子的释放。协同因子与 PPAR/RXR 二聚体在下游基因的启动子区域结合,对下游的基因起到调节转导的作用,这些基因主要涉及脂质和葡萄糖代谢、炎症和癌症等。此外,PPARs 可以在不与 DNA 结合的情况下对基因的表达进行负向调节,比如直接抑制其他转录因子的活性,如在炎症反应中竞争抑制 NF-ΚB、AP-1、JAK-STAT 等途径,起到抑制炎症反应的作用。