货号:A110489 同义名: LAS 34273;LAS-W 330
Aclidinium bromide is a long-acting, inhaled muscarinic antagonist as a maintenance treatment for chronic obstructive pulmonary disease (COPD).
规格 | 价格 | 会员价 | 库存 | 数量 | |||
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产品名称 | AChE ↓ ↑ | AChR ↓ ↑ | mAChR ↓ ↑ | nAChR ↓ ↑ | 其他靶点 | 纯度 | |||||||||||||
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Donepezil |
+++
hAChE, IC50: 11.6 nM bAChE, IC50: 8.12 nM |
98% | |||||||||||||||||
Loganin |
++
AChE, IC50: 3.95 μM |
99%+ | |||||||||||||||||
topride HCl |
++
AChE, IC50: 2.04 μM |
98% | |||||||||||||||||
Dehydroevodiamine HCl | ✔ | 99%+ | |||||||||||||||||
Jatrorrhizine |
++
AChE, IC50: 872 nM |
99%+ | |||||||||||||||||
Palmatine |
++
AChE, IC50: 0.51 μM |
98% | |||||||||||||||||
(-)-Huperzine A |
++++
AChE (G4 form), Ki: 7 nM |
98% | |||||||||||||||||
Galanthamine HBr |
++
AChE, IC50: 0.35 μM |
98% | |||||||||||||||||
Trospium chloride | ✔ | 99% | |||||||||||||||||
Tiotropium Bromide Monohydrate | ✔ | 98+% | |||||||||||||||||
Gallamine Triethiodide |
+
AChR, IC50: 68.0 μM |
98% | |||||||||||||||||
Hexamethonium Bromide | ✔ | 99% | |||||||||||||||||
Pancuronium dibromide | ✔ | 98% | |||||||||||||||||
Neostigmine bromide | ✔ | 98% | |||||||||||||||||
Orphenadrine citrate | ✔ | 98% | |||||||||||||||||
Oxybutynin | ✔ | 98% | |||||||||||||||||
Irsogladine | ✔ | PDE | 98% | ||||||||||||||||
Pyridostigmine bromide | ✔ | 99+% | |||||||||||||||||
Rivastigmine |
+
AChR, IC50: 5.5 μM |
98% | |||||||||||||||||
Paroxetine hydrochloride | ✔ | 97% | |||||||||||||||||
Rocuronium Bromide | ✔ | 98% | |||||||||||||||||
Tropicamide |
+++
M4 mAChR, IC50: 8 nM |
98% | |||||||||||||||||
Diphenmanil methylsulfate | ✔ | 98% | |||||||||||||||||
Umeclidinium bromide | ✔ | 95% | |||||||||||||||||
Otilonium bromide | ✔ | 98% | |||||||||||||||||
Flavoxate HCl |
+
mAChR, IC50: 12.2 μM |
98% | |||||||||||||||||
Ipratropium bromide | ✔ | 98% | |||||||||||||||||
Diphenidol HCl | ✔ | 98% | |||||||||||||||||
Darifenacin hydrobromide |
++++
M3 mAChR, pKi: 8.9 |
98% | |||||||||||||||||
Aclidinium Bromide |
++++
M4 mAChR, Ki: 0.21 nM M2 mAChR, Ki: 0.1 nM |
98% | |||||||||||||||||
Oxybutynin chloride | ✔ | 99% | |||||||||||||||||
Pentoxyverine citrate | ✔ | 98% | |||||||||||||||||
Solifenacin | ✔ | 98% | |||||||||||||||||
Catharanthine | ✔ | 98% | |||||||||||||||||
Benzethonium chloride |
+++
α7 nAChRs, IC50: 122 nM α4β2 nAChRs, IC50: 49 nM |
99+% | |||||||||||||||||
Vinblastine sulfate |
+
nAChR, IC50: 8.9 μM |
99% | |||||||||||||||||
PNU-120596 |
++
α7 nAChR, EC50: 216 nM |
99+% | |||||||||||||||||
1. 鼠标悬停在“+”上可以显示相关IC50的具体数值。"+"越多,抑制作用越强。2. "✔"表示该化合物对相应的亚型有抑制作用,但抑制强度暂时没有相关数据。 |
靶点 |
|
描述 | Aclidinium bromide is a novel potent, long-acting inhaled muscarinic antagonist with a fast onset of action, a long duration of effect, and a favorable cardiovascular safety profile. Aclidinium Bromide inhibits human muscarinic AChR M1, M2, M3, M4 and M5 with Ki of 0.1 nM, 0.14 nM, 0.14 nM, 0.21 nM and 0.16 nM, respectively[3]. Aclidinium was rapidly hydrolysed into carboxylic acid and alcohol derivatives in guinea pig, rat, human and dog plasma with half-lives of 38, 11.7, 2.4 and 1.8 min, respectively. Aclidinium (1 mg/ml) produces a potent and sustained bronchoprotection (72%–88.4%) over the 120-min study period in anaesthetised guinea pigs[4]. Aclidinium (0.1 μM) inhibits carbachol and TGF-β1 induced upregulation of collagen type I and α-SMA mRNA and protein expression in human bronchial fibroblasts. Aclidinium (0.1 μM) inhibits TGF-β1 induced upregulation of ChAT expression in human bronchial fibroblasts. Aclidinium (0.1 μM) inhibits carbachol- and TGF-β1-induced increases in ERK1/2 phosphorylation and RhoA-GTP formation in human bronchial fibroblasts. Aclidinium pretreatment prevents the upregulation of M1 and M3, but not M2 downregulation induced by carbachol or TGF-β1 in human lung fibroblasts. Aclidinium (0.1 μM) dose-dependently inhibits the TGF-β1 and carbachol-induced cell proliferation of human lung fibroblasts[5]. The expression of Bcl-2 declined, and Bax and Caspase 3 increased in A549 cells treated with Aclidinium Bromide. Additionally, Aclidinium Bromide suppressed the PI3K/AKT signaling pathway in lung cancer A549 cells. CCK-8 showed that Aclidinium Bromide could suppress the growth of lung cancer cells A549[6]. |
NCT号 | 适应症或疾病 | 临床期 | 招募状态 | 预计完成时间 | 地点 |
NCT03662711 | Pulmonary Disease, Chronic Obs... 展开 >>tructive 收起 << | Phase 4 | Recruiting | September 2020 | Italy ... 展开 >> Istituti Clinici Scientifici Maugeri S.p.A - SB, Pneumologia Riabilitativa Recruiting Telese Terme, Benevento, Italy, 82037 Contact: Mauro Maniscalco mauro.maniscalco@icsmaugeri.it Ospedale San Giovanni di Dio, UOC Medicina Interna Not yet recruiting Crotone, Calabria, Italy, 88900 Contact: Raffaele Costa costa.raffaele@libero.it Ospedale "Jazzolino" ASP, UOC Medicina Interna Not yet recruiting Vibo Valentia, Calabria, Italy, 89900 Contact: Luigi Anastasio luigi.anastasio@aliceposta.it Ospedale civile di Battipaglia, Medicina, Servizio di Allergologia e Immunologia Clinica Not yet recruiting Battipaglia, Campania, Italy, 84091 Contact: Vincenzo Patella pobattipaglia.allerg@aslsalerno.it Università degli studi di Modena e Reggio Emilia, Clinica Malattie dell'apparato Respiratorio Recruiting Modena, Emilia Romagna, Italy, 41124 Contact: Enrico Clini enrico.clini@unimore.it Azienda Ospedaliero-universitaria di Parma, Clinica pneumologica Not yet recruiting Parma, Emilia Romagna, Italy, 43126 Contact: Alfredo Chetta chetta@unipr.it AUSL - IRCCS di Reggio Emilia, Pneumologia Not yet recruiting Reggio Emilia, Emilia Romagna, Italy, 42122 Contact: Nicola Facciolongo nicolacosimo.facciolongo@ausl.re.it UNIVERSITà DEGLI STUDI DI FERRARA, CLINICA DI MALATTIE DELL'APPARATO RESPIRATORIO Recruiting Ferrara, FE, Italy, 44100 Contact: Alberto Papi, MD +390532210420 ppa@unife.it Sub-Investigator: Brunilda Marku, MD Sub-Investigator: Giacomo Forini, MD Sub-Investigator: Marianna Padovani, MD Università degli studi di Foggia, ospedale pneumologico D'Avanzo, unità operativa di malattie dell'apparato respiratorio Not yet recruiting Foggia, FG, Italy Contact: Maria Pia Foschino, MD +390881617832 mfoschino@qubisoft.it Ospedale S. Maria degli Angeli - AAS5 Friuli Occidentale, Pneumologia Not yet recruiting Pordenone, Friuli Venezia Giulia, Italy, 33100 Contact: Carlo Barbetta carlo.barbetta@aas5.sanita.fvg.it Policlinico Universitario Campus Biomedico di Roma, Medicina Interna e Geriatria Not yet recruiting Roma, Lazio, Italy, 00128 Contact: Raffaele Antonello Incalzi r.antonelli@unicampus.it Università di Roma "Tor Vergata", Dipartimento di Medicina dei Sistemi, Malattie dell'apparato respiratorio Not yet recruiting Roma, Lazio, Italy, 00133 Contact: Paola Rogliani paola.rogliani@uniroma2.it ASL2 Savonese, Ospedale S. Corona, Pneumologia Not yet recruiting Pietra Ligure, Liguria, Italy, 17027 Contact: Manlio Milanese m.milanese@asl2.liguria.it Ospedale San Paolo, Medicina 2 e cure Intermedie Not yet recruiting Savona, Liguria, Italy, 17100 Contact: Paola Gnerre pgnerre@yahoo.it Ospedale Figlie di San Camillo, Medicina Interna Not yet recruiting Cremona, Lombardia, Italy, 26100 Contact: Maurizio Marvisi mmarvisi@alice.it ASST Ovest Milanese - Ospedale civile di Legnano, Medicina interna Not yet recruiting Legnano, Lombardia, Italy, 20025 Contact: Giorgio Bonardi giorgio.bonardi@asst-ovestmi.it Ospedale "Carlo Poma", Struttura Complessa Pneumologia e UTIR Not yet recruiting Mantova, Lombardia, Italy, 46100 Contact: Giuseppe De Donno giuseppe.dedonno@asst-mantova.it Ospedale "L. Sacco" - Polo Universitario ASST Fatebenefratelli Sacco, Pneumologia Not yet recruiting Milano, Lombardia, Italy, 20157 Contact: Pierachille Santus pierachille.santus@unimi.it Fondazione IRCCS Policlinico San Matteo, Pneumologia Not yet recruiting Pavia, Lombardia, Italy, 27100 Contact: Angelo Corsico corsico@unipv.it Istituti Clinici Scientifici Fondazione Maugeri, Pneumologia Riabilitativa Not yet recruiting Pavia, Lombardia, Italy, 27100 Contact: Piero Ceriana piero.ceriana@icsmaugeri.it Istituti Clinici Scientifici maugeri, Pneumologia Riabilitativa Not yet recruiting Tradate, Lombardia, Italy, 21049 Contact: Antonio Spanevello antonio.spanevello@icsmaugeri.it Ospedali Riuniti di Ancona, Pneumologia Not yet recruiting Torrette, Marche, Italy, 60030 Contact: Stefano Gasparini s.gasparini52@gmail.com Ospedale F. Veneziale, Medicina Interna Not yet recruiting Isernia, Molise, Italy, 86170 Contact: Cecilia Politi cecilia.politi@asrem.org Università degli Studi di Palermo, Ospedale "V. Cervello" Not yet recruiting Palermo, Pa, Italy, 90146 Contact: Nicola Scichilone, MD, PHD 0916802652 n.scichilone@libero.it Università degli studi di Padova, dipartimento di Pneunmologia Not yet recruiting Padova, PD, Italy Contact: Marina Saetta, MD +390498213732 marina.saetta@unipd.it Ospedale Maggiore, Medicina interna Not yet recruiting Chieri, Piemonte, Italy, 10023 Contact: Roberto Frediani rfrediani1@alice.it Ospedale di Ceva, Medicina interna Not yet recruiting San Bernardino, Piemonte, Italy, 12073 Contact: Carlo Lorenzo Muzzulini carlolorenzo.muzzulini@aslcn1.it Ospedale Civile SS. Annunziata, Medicina interna Not yet recruiting Savigliano, Piemonte, Italy, 12038 Contact: Giovanni Gulli giovanni.gulli@aslcn1.it Policlinico Ospedaliero di Varese - Ospedale di Circolo e Fondazione Macchi, Medicina interna Not yet recruiting Varese, Piemonte, Italy, 21100 Contact: Francesco Dentali fdentali@libero.it Istituti Clinici Scientifici Maugeri, Pneumologia Riabilitativa Recruiting Veruno, Piemonte, Italy, 28010 Contact: Bruno Balbi bruno.balbi@icsmaugeri.it Università degli studi di Pisa, Ospedale Cisanello, unità operativa di Pneumologia Not yet recruiting Pisa, PI, Italy Contact: Pierluigi Paggiaro, MD +39050995266 ppaggiaro@qubisoft.it Istituti Clinici Scientifici Maugeri, Pneumologia Riabilitativa Not yet recruiting Cassano Delle Murge, Puglia, Italy, 70020 Contact: Maria Aliani maria.aliani@icsmaugeri.it Ospedale "G. Tatarella", Medicina Interna Not yet recruiting Cerignola, Puglia, Italy, 71042 Contact: Francesco Ventrella f.ventrella@libero.it Azienda Ospedaliero Universitaria "Policlinico Vittorio Emanuele", Pneumologia Not yet recruiting Catania, Sicilia, Italy, 95123 Contact: Claudia Crimi dott.claudiacrimi@gmail.com Presidio ospedaliero Muscatello di Augusta, Medicina Interna Not yet recruiting Siracusa, Sicilia, Italy, 96100 Contact: Roberto Risicato r.risicato@inwind.it Azienda Ospedaliero-universitaria Careggi, Medicina per la alta complessità Assistenziale 1 Not yet recruiting Firenze, Toscana, Italy, 50134 Contact: Carlo Nozzoli nozzolicarlo@gmail.com Azienda Ospedaliero-universitaria Careggi, Medicina per la alta complessità Assistenziale 2 Not yet recruiting Firenze, Toscana, Italy, 50134 Contact: Francesco Corradi francescocorradi72@gmail.com Università degli studi di Siena, UOC Malattie respiratorie Not yet recruiting Siena, Toscana, Italy, 53100 Contact: Elena Bargagli bargagli2@gmail.com Ospedale di Cattinara, unità operativa di pneumologia Not yet recruiting Trieste, TS, Italy Contact: Marco Confalonieri, MD +390403993136 marco.confalonieri@aots.sanita.fvg.it 收起 << |
NCT02165826 | - | Completed | - | - | |
NCT02165826 | Chronic Obstructive Pulmonary ... 展开 >>Disease (COPD) 收起 << | Phase 3 | Completed | - | Slovakia ... 展开 >> Bardejov, Slovakia Spisska Nova Ves, Slovakia 收起 << |
计算器 | ||||
存储液制备 | 1mg | 5mg | 10mg | |
1 mM 5 mM 10 mM |
1.77mL 0.35mL 0.18mL |
8.86mL 1.77mL 0.89mL |
17.71mL 3.54mL 1.77mL |
CAS号 | 320345-99-1 |
分子式 | C26H30BrNO4S2 |
分子量 | 564.555 |
别名 | LAS 34273;LAS-W 330;Aclidinium (bromide) |
运输 | 蓝冰 |
存储条件 |
液体 -20°C:3-6个月-80°C:12个月 粉末 Inert atmosphere,Room Temperature |
溶解度 |
DMSO: 35 mg/mL(62 mM),配合低频超声助溶,注意:DMSO长时间开封后,会吸水并导致溶解能力下降,请避免使用长期开封的DMSO |
动物实验配方 |