Catharanthine | (+)-3,4-Didehydrocoronaridine | Ca2+ Channel Inhibitor

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长春质碱 /Catharanthine {[allProObj[0].p_purity_real_show]}

货号：A247451 同义名： (+)-3,4-Didehydrocoronaridine

Catharanthine在10 μM时表现出对毒蕈碱受体的拮抗作用，并以IC50值59.6 μM完全抑制了烟碱受体介导的膈肌收缩。作为抗肿瘤药物长春花碱和长春新碱的前体，它也能抑制微管蛋白自组装成微管。

Catharanthine 化学结构
CAS号：2468-21-5

Catharanthine 3D分子结构
CAS号：2468-21-5

规格	价格	会员价	库存	数量
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Catharanthine 纯度/质量文件产品仅供科研

货号：A247451 标准纯度： {[allProObj[0].p_purity_real_show]} 产品说明书

批次查询：批次纯度: COA SDS NMR HPLC CNMR LC-MS

全球学术期刊中引用的产品: • JMC, 2024. Ambeed. [ A919389 , A918471 , A995972 ]; • Anal. Chem., 2024, 96(50): 19947-19954. Ambeed. [ A261947 , A1165388 ]; • ACS Biomater. Sci. Eng., 2024. Ambeed. [ A220462 ]; • ACS Biomater. Sci. Eng., 2024. Ambeed. [ A165235 , A110205 ]; • Pharmaceutics, 2024, 16(12): 1546. Ambeed. [ A272538 , A187261 , A691302 , A506702 ]; 更多 >

AChR 亚型比较

产品名称	AChE ↓ ↑	AChR ↓ ↑	mAChR ↓ ↑	nAChR ↓ ↑	其他靶点	纯度
Donepezil	+++ hAChE, IC50: 11.6 nM bAChE, IC50: 8.12 nM					98%
Loganin	++ AChE, IC50: 3.95 μM					99%+
topride HCl	++ AChE, IC50: 2.04 μM					98%
Dehydroevodiamine HCl	✔					99%+
Jatrorrhizine	++ AChE, IC50: 872 nM					99%+
Palmatine	++ AChE, IC50: 0.51 μM					98%
(-)-Huperzine A	++++ AChE (G4 form), Ki: 7 nM					98%
Galanthamine HBr	++ AChE, IC50: 0.35 μM					98%
Trospium chloride		✔				99%
Tiotropium Bromide Monohydrate		✔				98+%
Gallamine Triethiodide		+ AChR, IC50: 68.0 μM				98%
Hexamethonium Bromide		✔				99%
Pancuronium dibromide		✔				98%
Neostigmine bromide		✔				98%
Orphenadrine citrate		✔				98%
Oxybutynin		✔				98%
Irsogladine		✔			PDE	99%
Pyridostigmine bromide		✔				99+%
Rivastigmine		+ AChR, IC50: 5.5 μM				98%
Paroxetine hydrochloride		✔				99%
Rocuronium Bromide		✔				98%
Tropicamide			+++ M4 mAChR, IC50: 8 nM			98%
Diphenmanil methylsulfate			✔			99%
Umeclidinium bromide			✔			95%
Otilonium bromide			✔			98%
Flavoxate HCl			+ mAChR, IC50: 12.2 μM			99%
Ipratropium bromide			✔			98%
Diphenidol HCl			✔			98%
Darifenacin hydrobromide			++++ M3 mAChR, pKi: 8.9			98%
Aclidinium Bromide			++++ M2 mAChR, Ki: 0.1 nM M4 mAChR, Ki: 0.21 nM			98%
Oxybutynin chloride			✔			99%
Pentoxyverine citrate			✔			98%
Solifenacin			✔			98%
Catharanthine				✔		98%
Benzethonium chloride				+++ α4β2 nAChRs, IC50: 49 nM α7 nAChRs, IC50: 122 nM		99+%
Vinblastine sulfate				+ nAChR, IC50: 8.9 μM		99%
PNU-120596				++ α7 nAChR, EC50: 216 nM		99+%
1. 鼠标悬停在“+”上可以显示相关IC50的具体数值。"+"越多，抑制作用越强。2. "✔"表示该化合物对相应的亚型有抑制作用，但抑制强度暂时没有相关数据。

Catharanthine 生物活性

靶点

nAChR

描述

Catharanthine is a constituent of anticancer vinca alkaloids. Catharanthine evoked concentration-dependent decreases (I(max) >98%) in endothelium-independent tonic responses of aortic rings to phenylephrine (PE) and KCl (IC50 = 28 µM for PE and IC50 = 34 µM for KCl) and of third-order branches of the small mesenteric artery (MA) (IC50 = 3 µM for PE and IC50 = 6 µM for KCl). Catharanthine also increased the inner vessel wall diameter (IC50 = 10 µM) and reduced intracellular free Ca²⁺ levels (IC50 = 16 µM) in PE-constricted MAs. Patch-clamp studies demonstrated that catharanthine inhibited voltage-operated L-type Ca²⁺ channel (VOCC) currents in cardiomyocytes and VSMCs (IC50 = 220 µM and IC50 = 8 µM, respectively) of MA^[3].

Catharanthine 参考文献

[1]Pereira DM, Ferreres F, et al. Pharmacological effects of Catharanthus roseus root alkaloids in acetylcholinesterase inhibition and cholinergic neurotransmission. Phytomedicine. 2010 Jul;17(8-9):646-52.

[2]Prakash V, Timasheff SN. Mechanism of interaction of vinca alkaloids with tubulin: catharanthine and vindoline. Biochemistry. 1991 Jan 22;30(3):873-80.

[3]Jadhav A, Liang W, Papageorgiou PC, Shoker A, Kanthan SC, Balsevich J, Levy AS, Heximer S, Backx PH, Gopalakrishnan V. Catharanthine dilates small mesenteric arteries and decreases heart rate and cardiac contractility by inhibition of voltage-operated calcium channels on vascular smooth muscle cells and cardiomyocytes. J Pharmacol Exp Ther. 2013 Jun;345(3):383-92.

Catharanthine 实验方案

计算器

存储液制备

1mg

5mg

10mg

1 mM

5 mM

10 mM

2.97mL

0.59mL

0.30mL

14.86mL

2.97mL

1.49mL

29.72mL

5.94mL

2.97mL

Catharanthine 技术信息

CAS号	2468-21-5
分子式	C₂₁H₂₄N₂O₂
分子量	336.428

别名	(+)-3,4-Didehydrocoronaridine
运输	蓝冰

存储条件

In solvent -20°C:3-6个月-80°C:12个月

Pure form Sealed in dry,Store in freezer, under -20°C

溶解方案

细胞实验：

DMSO: 105 mg/mL(312.1 mM)，注意：DMSO长时间开封后，会吸水并导致溶解能力下降，请避免使用长期开封的DMSO

动物实验：请根据您的动物给药指南选择适当的溶解方案。
以下溶解方案都请先按照体外实验的方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：
——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

方案一

方案二

动物实验配方

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