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GSK682753A是一种 EB 病毒诱导受体 2 (EBI2) 的反向激动剂,IC50 值为 53.6 nM。该化合物在调节免疫反应及病毒感染机制中具有潜在的研究应用。
GPCR agonist-2是一种 GPR109b (HM74) 激动剂,pEC50 值为 6.51。该化合物可用于研究与脂质代谢紊乱相关的疾病,具有在脂质调节疾病中的潜在应用。
ML-184是一种选择性的 GPR55 激动剂,EC50 为 250 nM。它能够通过激活 ERK1/2 和 PKCβII,促进神经干细胞的增殖和分化,具有神经保护作用。
MS48107是一种有效的 G 蛋白偶联受体 68 (GPR68) 的选择性正变构调节剂。它对 GPR68 的选择性高于相关的质子 GPCR、神经递质转运蛋白和 hERG 离子通道,并能轻松穿越小鼠的血脑屏障 (BBB)。
FFA3-Agonist-1是一种游离脂肪酸受体 3 (FFA3) 的激动剂,能够通过激活 FFA3 调节肠道微生物群的健康效应,适用于代谢疾病和肠道微生物相关研究。
Zelatriazin是一种选择性的 GPR139 激动剂,EC50 为 22 nM,展示了治疗精神分裂症阴性症状的潜力,正在精神疾病领域进行深入研究。
SCO-267是一种变构 GPR40 完全激动剂,可用于包括糖尿病在内的慢性疾病的研究。
GPR109 receptor agonist-2是一种选择性的 GPR109a 激动剂,其 pEC50 为 5.53。
TUG-424 是一种有效且选择性的游离脂肪酸受体 1 (FFA1/GPR40) 激动剂,EC50 为 32 nM。TUG-424 在 100 nM 处显著增加葡萄糖刺激的胰岛素分泌。
Fezagepras(Setogepram),也称为 PBI-4050 ,是 CTGF 表达抑制剂,可能用于特发性肺纤维化的治疗。
Pamoic acid 是一种高效的 GPR35 激动剂,EC50 为 79 nM,具有神经保护和抗炎作用。
MS15203是一种选择性的 GPR171 激动剂,EC50 值为 90 nM,能够增加食物摄入量和体重,并促进神经元活动。
Diphenyleneiodonium chloride是一种 NADPH 氧化酶 (NOX) 抑制剂,同时作为 TRPA1 激活剂,EC50 为 1 至 3 μM,选择性抑制细胞内活性氧。
AR420626是游离脂肪酸受体 3 (FFAR3, GPR41) 的选择性激动剂,IC50 为 117 nM。AR420626 能抑制尼古丁和 5-羟色胺诱导的大鼠结肠离体肌条的运动变化,并抑制 5-羟色胺诱导的大鼠排便。
JNJ-63533054是一种选择性 hGPR139 激动剂,EC50 值为 16 nM。
Lodoxamide是一种肥大细胞稳定剂,用于哮喘和过敏性结膜炎研究,同时作为 GPR35 激动剂,在抗过敏和炎症领域显示出潜力。
AR 231453是一种口服有效的 GPR119 激动剂,能够增强葡萄糖依赖性胰岛素分泌,并有助于改善胰岛 β 细胞功能,具有抗糖尿病潜力。
CID 16020046是一种选择性 GPR55 拮抗剂,IC50 为 0.15 μM。它抑制 GPR55 介导的 Ca2+ 信号传导和 ERK1/2 磷酸化,并参与调节血小板功能。
TUG-770是一种强效的自由脂肪酸受体 1(FFA1/GPR40)激动剂,EC50 为 6 nM。
GPR120 Agonist 2是一个 GPR120 激动剂,来自专利 US 20110313003 A1,实例 209。
Tags: GPCR | G蛋白偶联受体/G蛋白 | GPCR/G Protein | 帕金森与阿尔茨海默症 | Parkinson's disease and Alzheimer's disease | GPCR 相关产品
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