GPR52 agonist-1是一种选择性GPR52受体激动剂，能够激活GPR52受体，调节神经递质释放和脑内信号通路，具有用于神经精神疾病和认知功能研究的潜力。

TP-024 (FTBMT) 是一种选择性 GPR52 激动剂，EC50 为 75 nM。TP-024 具有抗精神病和增强认知活性作用。

GPR52 antagonist-1是一种 GPR52 拮抗剂，IC50 为 0.63 μM，通过靶向 GPR52 减少突变型亨廷顿蛋白水平，促进小鼠初级纹状体神经元的存活。