Lintitript是一种高效、选择性、口服活性的竞争性非肽类 CCK1 受体拮抗剂，具有极强的亲和力，EC₅₀ 为 6 nM，Ki 为 0.2 nM。其对 CCK1 受体的选择性比 CCK2 受体高 33 倍以上（EC₅₀ 为 200 nM）。Lintitript 能提高血浆中的瘦素水平，促进食物摄入，同时增加胰岛素的血浆浓度。

Pentagastrin是选择性胆囊收缩素B（CCKB）受体拮抗剂，IC50为11 nM。Pentagastrin是一种合成的多肽，在给药后可引起与胃泌素类似的效应，能够促进唾液蛋白的分泌和合成。

WAY-620645是一种 CCK 拮抗剂，具有抗肿瘤和镇痛活性。

Loxiglumide是一种胆囊收缩素（CCK）受体拮抗剂。

Nastorazepide是一种选择性、口服可用的 1,5-苯二氮卓类胃泌素/胆囊收缩素 2 (CCK-2) 受体拮抗剂，具有潜在的抗肿瘤活性。

Ceruletide 是一种十肽，也是一种有效的胆囊收缩素受体激动剂。Ceruletide 是一种安全且有效的促胆囊收缩剂，具有直接作用于胆囊肌肉和胆管的痉挛效应。

Gastrin I, human是一种内源性胃肠肽激素，可以与胆囊收缩素（CCK）受体结合。

Rebamipide是一种内源性前列腺素的诱导剂、氧自由基清除剂和胆囊收缩素1型受体抑制剂（IC50为37.7 μM），用于胃粘膜保护及治疗胃炎、胃溃疡和胃癌。