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全部(78) Agonist(6) Antagonist(4) Inhibitor(1)
Glycerol phenylbutyrate (GPB)是一种 σ2 受体配体,pKi 值为 8.02,并作为新一代氨清除剂发挥作用。
Sigma-1 receptor antagonist 1是一种选择性的 sigma-1 受体
Sigma-1 receptor antagonist 2是一种有效的选择性 sigma 1 受体 (σ1R) 拮抗剂,对 σ1 和 σ2 受体的 Ki 值分别为 3.88 和 1288 nM。
Rimcazole 2HCl 是一种咔唑衍生物,部分用作 σ 受体拮抗剂。它以中等亲和力结合多巴胺转运蛋白并抑制多巴胺摄取,从而减弱运动活动和致敏作用,也可用于癌症研究。
BMY 14802是一种 sigma-1 受体 (σ1R) 的拮抗剂,同时也是 5-HT 1A 受体和 α-1 肾上腺素能受体的激动剂。该化合物在帕金森病 (PD) 的大鼠模型中可抑制异常不自主运动 (AIM),并下调其表达,适用于帕金森病的研究。
(±)-Vesamicol 盐酸盐 ((±)-AH5183 盐酸盐) 是一种有效的囊泡乙酰胆碱转运抑制剂,其 Ki 为 2 nM。(±)-Vesamicol 盐酸盐还对 σ1 和 σ2 受体具有高亲和力,其 Ki 值分别为 26 nM 和 34 nM。
Siramesine HCl是一种 sigma-2 受体激动剂,可诱导细胞死亡并具有抗癌活性。
S1RA是一种强效且选择性的 σ1 受体(σ1R)拮抗剂,对 σ1R 的 Ki 值为 17 nM,对 σ2R 的选择性超过 1000 nM,主要用于神经病理性疼痛研究。
Cutamesine 2HCl是SA4503的2HCl盐形式,作为阿片类σ1受体(σ1R)的激动剂,IC50为17.4nM。
σ1 Receptor antagonist-1是一种高选择性的 Sigma 1 受体拮抗剂,能够诱导细胞凋亡,对神经退行性疾病有研究价值。
BD-1047 2HBr是一种选择性的 sigma 受体功能拮抗剂,在动物模型中表现出抗精神病活性,具有预测精神分裂症疗效的潜力。
BD1063 dHCl是一种有效且选择性的 sigma 1受体拮抗剂。
S1RA HCl是一种强效且选择性的 σ1 受体(Ki=17 nM)拮抗剂,且对 σ2 受体具有良好的选择性(Ki > 1000 nM)。
Pridopidine是一种PDI抑制化合物,具有抗多发性骨髓瘤活性。
Ditolylguanidine是一种 σ 受体(σ1/σ2 受体)的激动剂,用于研究神经系统信号传递机制。
Blarcamesine HCl是一种σ1受体激动剂(IC50 = 860 nM);也对毒蕈碱 M1-M4 受体具有亲和力(Ki 值 < 500 nM),但不作用于 σ2 受体。Blarcamesine HCl有神经保护作用,防止 tau 蛋白过度磷酸化,并减轻小鼠阿尔茨海默病模型中的学习缺陷。
PRE-084 盐酸盐是一种高选择性的 σ1 受体(S1R)激动剂,其 IC50 值为 44 nM。
Sigma-1 receptor antagonist 3是一种高效的 Sigma-1 受体拮抗剂,Ki 为 1.14 nM,具有用于神经性疼痛研究的潜力。
PD-144418 Oxalate is a novel selective sigma ligand.
Tags: Sigma Receptor | G蛋白偶联受体/G蛋白 | GPCR/G Protein | 神经信号通路 | Neuronal Signaling | Sigma Receptor 相关产品
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