A2A receptor antagonist 1是一种腺苷 A2A 受体拮抗剂，同时对 A1 受体也具有拮抗作用。它在研究 A2A 受体相关信号通路及其在各种疾病中的治疗应用中具有潜力。

MIPS521是一种腺苷受体（A1AR）的正向变构调节剂，能有效调节腺苷水平。其潜力在于减轻疼痛的研究，特别是在大鼠体内显示了显著的效果。

DPCPX是一种强效且选择性的 A1 腺苷受体拮抗剂，在体外和体内的 Ki 值为 3.9 nM，针对人类 A1 受体。

Vipadenant是一种腺苷拮抗剂，对 A2A 和 A1 受体的 Ki 分别为 1.3 nM 和 68 nM。它是选择性的 A2A 受体拮抗剂，具有如下 Ki 值：A2A（1.3 nM）、A1（68 nM）、A2B（63 nM）、A3（1,005 nM），用于帕金森病的研究开发。

PD 117519是一种 A2A 腺苷受体激动剂，具有口服降压活性，可用于动物药理模型研究。

PSB-1115是一种选择性 A2B 腺苷受体拮抗剂，能抑制三硝基苯磺酸 (TNBS) 诱导的乙酰胆碱 (ACh) 收缩抑制现象。

Tozadenant是一种选择性的腺苷 A2A 受体拮抗剂，对人 A2A 和恒河猴 A2A 的 Ki 值分别为 11.5 nM 和 6 nM，能够改善帕金森病动物模型中的运动功能。

Preladenant是一种高度选择性且竞争性的A2A受体拮抗剂，Ki值为1.1 nM，用于研究脑部疾病的治疗，如帕金森病、运动障碍、抗精神病药和帕金森症状。

SCH442416是一种选择性的腺苷A2A受体拮抗剂。SCH-442416与人类和大鼠A2A受体结合具有高亲和力（Ki值分别为0.048和0.5 nM）。它显示出对hA2A受体的选择性比hA1高出超过23000倍，并且对hA2B和hA3受体的亲和力较低（IC50 > 10 μM）。

Ciforadenant是一种口服给药的腺苷 A2A 受体拮抗剂，通过口服给药，CPI-444 能够与免疫细胞表面的腺苷 A2A 受体结合，包括 T 细胞、自然杀伤（NK）细胞、巨噬细胞和树突状细胞。

Piclidenoson是腺苷 A3 受体的激动剂，EC50 值为 0.11 μM，对 A3、A1 和 A2A 受体具有强选择性, Ki 值分别为 1.1 nM、54 nM 和 56 nM。IB-MECA 具有心脏保护作用，能够减少大鼠再灌注后的梗死面积。

BAY 2416964是一种芳香烃受体 (AhR) 拮抗剂，IC50 为 341 nM。

Tecadenoson是一种选择性的腺苷受体 (A1 adenosine receptor) 激动剂。

Taminadenant是一种口服小分子腺苷A2A受体（A2AR）拮抗剂，通过阻断腺苷与A2AR的结合，减轻肿瘤微环境中的免疫抑制作用，从而重新激活抗肿瘤免疫反应。临床前研究表明，Taminadenant可显著抑制肿瘤生长。在I/Ib期临床试验中，Taminadenant单药或与抗PD-1抗体spartalizumab联合使用，在非小细胞肺癌患者中表现出良好的耐受性和初步的抗肿瘤活性。

CCPA是一种强效且选择性的腺苷A1受体激动剂，对人A1受体的Ki值为0.8 nM。

CGS 15943是一种强效的腺苷受体拮抗剂，对人类 A1、A2A、A2B 和 A3 受体的 Ki 值分别为 3.5、4.2、16 和 51 nM。

Imaradenant是一种 A2AR 拮抗剂，可以逆转腺苷介导的 T 细胞抑制作用。

MRS 1754是一种选择性的腺苷A2B受体拮抗剂，Ki为1.97 nM（对人类A2B受体）。

GS-6201（CVT-6883）是一种选择性的腺苷A2B受体拮抗剂，对人类腺苷A2B受体具有高亲和力和选择性（Ki=22 nM）。

Etrumadenant是一种双重 A2aR/A2bR 拮抗剂，与 A2aR ，A2bR 的平衡结合常数分别为 1.4 nM 和 2 nM。