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CYM50260 是一种高效且高度选择性的鞘氨醇-1-磷酸受体 4 (S1P4-R) 激动剂,其 EC50 为 45 nM。CYM50260 对 S1P1-R、S1P2-R、S1P3-R 和 S1P5-R 无活性。
CYM50308是一种选择性且高亲和力的 sphingosine-1-phosphate 4 (S1P4) 受体激动剂。它对 S1P4 受体具有显著的激动作用,同时对其他 S1P 受体(如 S1P1、S1P2 和 S1P3)无活性。CYM50308 可用于研究免疫调节和炎症相关疾病。
CYM-5520是一种选择性 S1PR2 受体激动剂,显示出在骨质疏松症研究中的潜力。它通过调节骨代谢,具有改善骨密度和强度的作用。
H2L 5765834是一种溶血磷脂酸受体 (LPA1、LPA3 和 LPA5) 拮抗剂,IC50 值分别为 94、752 和 463 nM,常用于炎症和代谢疾病的研究。
H2L5186303是一种有效且选择性的 LPA2 受体 (溶血磷脂酸 2 受体) 拮抗剂,IC50 为 9 nM。
NIBR0213是一种高效且具有口服活性的选择性S1P1受体拮抗剂,对实验性自身免疫性脑脊髓炎(EAE)具有显著疗效。在GTPγ35S试验中,NIBR-0213 对人类和大鼠S1P1的IC50分别为2.0 nM和2.3 nM,展示了对S1P1受体的强效拮抗作用。该化合物可用于研究自身免疫性疾病。
BMS-986278是一种具有高效口服活性的血磷脂酸受体 1 (LPA1) 拮抗剂,其对人类和小鼠 LPA1 的 Kb 值分别为 6.9 nM 和 4.0 nM。该化合物被认为在肺纤维化相关疾病的研究中具有潜在应用价值。
CAY10444是一种选择性 sphingosine-1-phosphate 3 (S1P3) 拮抗剂。它通过抑制 S1P3 受体介导的信号传导,减少 S1P 诱导的细胞钙离子流入。CAY10444 在研究心血管和免疫相关疾病中具有潜力。
NAEPA是一种磷酸盐模拟衍生物,作为溶血磷脂酸 (LPA) 受体激动剂,能够调节细胞信号传导,适用于溶血磷脂酸通路相关疾病的研究,如炎症及肿瘤研究。
TC LPA5 4是一种特异性非脂质 LPA5 (GPR92) 拮抗剂,能够抑制 LPA 诱导的人血小板 (LPA5-RH7777 细胞系) 聚集 (IC50 = 800 nM),并对超过 80 种其他分子靶点显示出高选择性,抑制甲状腺癌细胞的增殖和迁移。
SLF1081851是一种 Spns2 抑制剂,能够有效抑制 S1P 的释放 (IC50=1.93 μM),在发育和免疫系统中起到重要作用,可能用于相关疾病的研究。
S1P1激动剂III是一种有效的口服S1P1激动剂,其EC50值为18 nM,并对S1P3没有活性。
GRI977143是一种特异性 LPA2 受体激动剂,EC50 为 3.3 μM。
ASP-4058是一种选择性的、口服活性的 S1P1 和 S1P5 激动剂,能够显著改善实验性自身免疫性脑脊髓炎模型,表现出良好的安全性,适用于自身免疫性疾病的研究。
Ki16198是Ki16425的甲基酯,是LPA拮抗剂,抑制LPA1和LPA3诱导的肌醇磷酸生成,Ki分别为0.34 μM和0.93 μM,对LPA2的抑制较弱,对LPA4、LPA5、LPA6无活性。
CYM50358是一种有效的S1PR4拮抗剂,IC50为25 nM。
GLPG2938是一种有效的 S1P2 受体拮抗剂,在表型 IL8 释放实验中显示出卓越的效力,具有良好的药代动力学特性,并在博来霉素诱导的肺纤维化模型中显示出良好的活性。
CYM-5442是一种高选择性的S1P1(鞘氨醇1-磷酸受体1)激动剂。CYM-5442通过抑制巨噬细胞的招募减轻了急性移植物抗宿主病的严重程度。
W146是一种选择性的 S1P 受体 1(S1PR1)拮抗剂,EC50 值为 398 nM。
Siponimod是一种选择性 S1P1 受体调节剂,EC50 为 0.4 nM,已批准用于治疗继发性进展型多发性硬化症。
Tags: LPL受体 | LPL Receptor | G蛋白偶联受体/G蛋白 | GPCR/G Protein | 外泌体 | Exosome | LPL受体 相关产品
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