CTOP TFA是一种选择性μ-opioid受体拮抗剂，用于研究与疼痛和神经调节相关的机制。

ICI 199441是一种有效的选择性 κ-阿片受体激动剂，可增强心脏对缺血/再灌注的抵抗力。

GR 89696是一种选择性的 κ2 阿片受体 (κ2 opioid receptor) 激动剂，展示了抑制瘙痒的潜力，适用于神经系统和瘙痒相关的研究。

Navacaprant (BTRX-335140) 是一种选择性、口服活性的 κ 阿片受体 (KOR) 拮抗剂，对 κOR、μOR 和 δOR 的 IC50 值分别为 0.8 nM、110 nM 和 6500 nM。

PZM21是一种强效且选择性的 μ 阿片受体激动剂，EC50 为 1.8 nM。

H-Tyr(2,6-DiMe)-OH 是一种酪氨酸衍生物，可增强阿片肽（opioid peptides）的受体亲和力、生物活性和镇痛效果。

LY2444296是一种短效的 kappa 阿片受体拮抗剂。

(R)-ZINC-3573是一种选择性的 Mas-related G protein-coupled receptor X2 (MRGPRX2) 激动剂，EC50 值为 740 nM，能激活人类肥大细胞系中的内源性 MRGPRX2。

Alvimopan dihydrate是一种外周作用的μ-阿片受体拮抗剂（PAM-OR，IC50=1.7 nM），用于加速手术后胃肠道恢复。

Alvimopan是一种外周选择性的阿片μ受体拮抗剂，用于改善肠道功能。

Nociceptin是一种17氨基酸的神经肽，是ORL1（类似阿片受体1）的内源性配体。

LY2940094是一种强效且选择性的痛觉素受体拮抗剂，可抑制啮齿动物的过度进食行为。

Aticaprant是一种具有中心穿透性的强效 kappa 阿片受体拮抗剂，Ki 值为 0.807 nM。

Trimebutine maleate是一种对外周μ、κ和δ阿片受体具有激动作用的药物，并且也具有抗毒蕈碱作用。

L-Menthol是从玉米薄荷、薄荷或其他薄荷中提取的天然产物，作为弱 κ 阿片受体激动剂，具有局部麻醉和刺激缓解作用，可用于缓解轻微喉咙刺激。

Matrine (Matridin-15-one)存在于苦参属植物中，作为κ阿片受体和μ受体激动剂。它具有多种药理作用，包括抗癌、抗氧化应激、抗炎和抗凋亡作用。苦参碱在研究人类非小细胞肺癌、肝癌、乳头状甲状腺癌和急性肾损伤（AKI）等疾病中具有潜力。

Loperamide HCl是一种强效且选择性的μ-阿片受体激动剂。

Meptazinol HCl是μ1阿片受体的部分激动剂，也是乙酰胆碱酯酶（AChE）的抑制剂。