Adrenocorticotropic Hormone (ACTH) (1-39), human是黑素皮质素受体 2（MC2R）的激动剂，在表达小鼠 MC2R 的 HeLa 细胞中，其 EC50 为 57 pM。

SHU 9119是一种强效的人类黑色素皮质素3型和4型受体（MC3/4R）拮抗剂，也是MC5R的部分激动剂；对人类MC3R、MC4R和MC5R的IC50分别为0.23 nM、0.06 nM和0.09 nM。它在HEK293细胞中诱导cAMP形成（EC50 = 1.11 nM），但抑制表达MC4R的细胞中的cAMP形成。

Melanotan I是合成的 α-MSH 类似物，作为黑色素皮质激素受体（MCR）激动剂，Ki 值分别为 0.085、0.4、3.8 和 5.1 nM，激活 MC1、MC3、MC4 和 MC5 受体。

Melanotan II是 α-黑素细胞刺激激素的类似物，是 MC3-R/MC4-R 黑色素皮质激素受体的激动剂，能够诱导黑色素生成，从而增加皮肤色素沉着。

Bremelanotide Acetate是一种黑色素皮质激素激动剂。

α-MSH是一种从植物提取的天然产物，具有抗过敏和抗血管生成作用，可通过调节 IL-4 和 IFN-γ 表达发挥作用，适用于骨质疏松和炎症性疾病的研究。

α-MSH is endogenous agonist of melanocortin receptor with Ki values of 0.12, 31, 660 and 5700 nM for MC1, MC3, MC4 and MC5 receptors respectively.