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BI-671800是一种前列腺素 D2 受体 (DP2/CRTH2) 拮抗剂,能够抑制过敏反应。它在哮喘和其他过敏性疾病研究中展现出良好的应用前景。
EP2 receptor antagonist-2 (CID891729)是一种EP2受体拮抗剂,能够抑制PGE2诱导的EP2受体激活,并且抑制N-甲基-D-天冬氨酸 (NMDA) 诱导的乳酸脱氢酶 (LDH) 释放。
Tafluprost是一种抗青光眼前列腺素 (PG) 类药物,通过调控 Zn2+-mTOR 通路,促进轴突再生,抑制人眶前脂肪细胞细胞内脂质积累。
EP1-antagonist-1是一种 EP1 受体的拮抗剂,具有显著的抑制作用,pKi 为 7.54,pIC50 为 8.5,适用于疼痛和炎症相关的研究。
Carboprost tromethamine是前列腺素 F2α (prostaglandin F2α)的 15 甲基类似物,能够有效促进子宫规律性收缩,用于减少产后出血,适用于产科紧急情况下的应用。
Picotamide是一种血栓素 A2 合成酶和受体的联合抑制剂,具有抗血小板活性,在糖尿病中可减少微量白蛋白尿并抑制颈动脉斑块的生长,适用于急性或慢性心血管疾病研究。
Genz-123346 free base是 GL1 合成酶的抑制剂,能够阻止神经酰胺转化为 GL1,其 GM1 抑制的 IC50 为 14 nM。
4-Hydroxycinnamic acid是一种常见的食用酚,能够抑制血小板 (platelet) 的活性,其对血栓素 B2 和前列腺素 E2 的 IC50 值分别为 371 μM,126 μM。
TG4-155是一种有效的穿脑选择性EP2受体拮抗剂,其Ki为9.9 nM。TG4-155仅对EP2和DP1受体显示低纳摩尔级别的拮抗活性。TG4-155对EP2的KB为2.4 nM,显示出对DP1受体的14倍选择性,对EP1、EP3、EP4和IP受体的选择性为550-4750倍。
Dinoprost tromethamine salt是一种天然前列腺素,用作堕胎药。
Travoprost是一种合成前列腺素F2α类药物,作为强效选择性的FP前列腺素受体激动剂,用于控制青光眼或眼内高压的进展,方法是通过降低眼内压力。
Ralinepag是一种口服可用的前列腺素(IP)受体激动剂。
AM211是一种强效、选择性的前列腺素 D2 受体 2 型拮抗剂,IC50 值为 4.9 nM。
AH 6809是EP和DP受体拮抗剂,对克隆的人的EP1、EP2、EP3-III和DP1受体具有几乎相等的亲和力。
Palupiprant是一种特定的 PGE2 受体 EP4 拮抗剂,具有显著的抗肿瘤生长活性,通过调节髓系细胞(包括肿瘤相关巨噬细胞和髓源抑制性细胞)在多种前临床肿瘤模型中发挥作用。
RO1138452是一种选择性抗前列环素 (IP) 受体拮抗剂,在人类血小板中 pKi 值为 9.3 ± 0.1。
DG-041是一种强效、选择性的前列腺素EP3受体拮抗剂,IC50为4.6 nM。它能够抑制PGE2引起的血小板聚集,并具有穿透血脑屏障的能力。
Grapiprant是一种选择性的 EP4 受体拮抗剂,其生理配体为前列腺素 E2(PGE2)。
L-798106是一种高效且高度选择性的前列腺素 EP3 受体拮抗剂,其 Ki 值在 EP3、EP4、EP1 和 EP2 上分别为 0.3、916、>5000 和 >5000 nM,能减弱硫前列腺素诱导的肌电刺激(EFS)反射性收缩反应。
15-keto-Prostaglandin E2是一种内源性代谢物,通过与 STAT3 的 Cys259 残基结合抑制 STAT3 的激活,同时与 EP2 和 EP4 受体结合并稳定这些受体,具有抑制乳腺癌细胞生长和促进真菌生长的作用,适用于癌症和炎症相关疾病的研究。
Tags: 前列腺素受体 | Prostaglandin Receptor | G蛋白偶联受体/G蛋白 | GPCR/G Protein | 前列腺素受体 相关产品
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