VU0152099 | mAChR M4 PAM | AmBeed-信号通路专用抑制剂

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VU0152099 {[allProObj[0].p_purity_real_show]}

货号：A1534053

VU0152100 is a potent and selective allosteric potentiator of M4 mAChR.

VU0152099 化学结构
CAS号：612514-42-8

VU0152099 3D分子结构
CAS号：612514-42-8

规格	价格	会员价	库存	数量
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VU0152099 纯度/质量文件产品仅供科研

货号：A1534053 标准纯度： {[allProObj[0].p_purity_real_show]} 产品说明书

批次查询：批次纯度: COA SDS NMR HPLC CNMR LC-MS

全球学术期刊中引用的产品: • Cell Host Microbe, 2024. Ambeed. [ A163338 ]; • Cancer Res., 2024. Ambeed. [ A295334 ]; • J. Pharm. Investig., 2024. Ambeed. [ A221527 , A691302 , A272538 , A187261 ]; • J. Fungi, 2024, 10(11): 751. Ambeed. [ A796919 ]; • JBC, 2024, 107935. Ambeed. [ A194396 ]; 更多 >

AChR 亚型比较

产品名称	AChE ↓ ↑	AChR ↓ ↑	mAChR ↓ ↑	nAChR ↓ ↑	其他靶点	纯度
Donepezil	+++ hAChE, IC50: 11.6 nM bAChE, IC50: 8.12 nM					98%
Loganin	++ AChE, IC50: 3.95 μM					99%+
topride HCl	++ AChE, IC50: 2.04 μM					98%
Dehydroevodiamine HCl	✔					99%+
Jatrorrhizine	++ AChE, IC50: 872 nM					99%+
Palmatine	++ AChE, IC50: 0.51 μM					98%
(-)-Huperzine A	++++ AChE (G4 form), Ki: 7 nM					98%
Galanthamine HBr	++ AChE, IC50: 0.35 μM					98%
Trospium chloride		✔				99%
Tiotropium Bromide Monohydrate		✔				98+%
Gallamine Triethiodide		+ AChR, IC50: 68.0 μM				98%
Hexamethonium Bromide		✔				99%
Pancuronium dibromide		✔				98%
Neostigmine bromide		✔				98%
Orphenadrine citrate		✔				98%
Oxybutynin		✔				98%
Irsogladine		✔			PDE	98%
Pyridostigmine bromide		✔				99+%
Rivastigmine		+ AChR, IC50: 5.5 μM				98%
Paroxetine hydrochloride		✔				97%
Rocuronium Bromide		✔				98%
Tropicamide			+++ M4 mAChR, IC50: 8 nM			98%
Diphenmanil methylsulfate			✔			98%
Umeclidinium bromide			✔			95%
Otilonium bromide			✔			98%
Flavoxate HCl			+ mAChR, IC50: 12.2 μM			98%
Ipratropium bromide			✔			98%
Diphenidol HCl			✔			98%
Darifenacin hydrobromide			++++ M3 mAChR, pKi: 8.9			98%
Aclidinium Bromide			++++ M4 mAChR, Ki: 0.21 nM M2 mAChR, Ki: 0.1 nM			98%
Oxybutynin chloride			✔			99%
Pentoxyverine citrate			✔			98%
Solifenacin			✔			98%
Catharanthine				✔		98%
Benzethonium chloride				+++ α7 nAChRs, IC50: 122 nM α4β2 nAChRs, IC50: 49 nM		99+%
Vinblastine sulfate				+ nAChR, IC50: 8.9 μM		99%
PNU-120596				++ α7 nAChR, EC50: 216 nM		99+%
1. 鼠标悬停在“+”上可以显示相关IC50的具体数值。"+"越多，抑制作用越强。2. "✔"表示该化合物对相应的亚型有抑制作用，但抑制强度暂时没有相关数据。

VU0152099 生物活性

描述

VU0152099 is a potent, selective and brain-penetrating mAChR M4 positive allosteric modulator with an EC50 value of 0.4 µM for the rat M4 receptor. VU0152099 is inactive against other mAChR isoforms or other GPCRs. VU0152099 does not have agonist activity but potentiates the M4 response to acetylcholine^[1].

VU0152099 动物研究

Animal study

Administered once intraperitoneally at a dose of 56.6 mg/kg, VU0152099 reversed Amphetamine-induced hyperlocomotion in rats^[1] .

VU0152099 参考文献

[1]Ashley E Brady, et al. Centrally active allosteric potentiators of the M4 muscarinic acetylcholine receptor reverse amphetamine-induced hyperlocomotor activity in rats. J Pharmacol Exp Ther. 2008 Dec;327(3):941-53.

VU0152099 实验方案

计算器

存储液制备

1mg

5mg

10mg

1 mM

5 mM

10 mM

2.81mL

0.56mL

0.28mL

14.07mL

2.81mL

1.41mL

28.14mL

5.63mL

2.81mL

VU0152099 技术信息

CAS号	612514-42-8
分子式	C₁₈H₁₇N₃O₃S
分子量	355.411

别名
运输	蓝冰

存储条件

液体 -20°C:3-6个月-80°C:12个月

粉末 Keep in dark place,Sealed in dry,2-8°C

溶解度

DMSO: 12 mg/mL(33.76 mM)，配合低频超声，并水浴加热至45℃助溶，注意：DMSO长时间开封后，会吸水并导致溶解能力下降，请避免使用长期开封的DMSO

动物实验配方

VU0152099 {[allProObj[0].p_purity_real_show]}

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