PI-1840 | CT-L Inhibitor | AmBeed-信号通路专用抑制剂

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PI-1840 {[allProObj[0].p_purity_real_show]}

货号：A716849

PI-1840 是一种有效的选择性组织蛋白酶 L (CT-L) 抑制剂，IC50 为 27 nM。PI-1840 抑制细胞增殖，阻滞细胞周期在 G2/M 期，诱导凋亡和自噬。

PI-1840 化学结构
CAS号：1401223-22-0

PI-1840 3D分子结构
CAS号：1401223-22-0

规格	价格	会员价	库存	数量
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货号：A716849 标准纯度： {[allProObj[0].p_purity_real_show]} 产品说明书

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Bcl-2 亚型比较
半胱天冬酶亚型比较
PARP 亚型比较
NF-κB 亚型比较
自噬亚型比较
蛋白酶体亚型比较

产品名称	Bax ↓ ↑	Bcl-2 ↓ ↑	Bcl-B ↓ ↑	Bcl-w ↓ ↑	Bcl-xL ↓ ↑	Bfl-1 ↓ ↑	Mcl-1 ↓ ↑	其他靶点	纯度
BTSA1	✔								99%+
HA14-1		+ Bcl-2, IC50: 9 μM							98%
Venetoclax		++++ Bcl-2, Ki: <0.01 nM							99%
Navitoclax									99%+
Obatoclax Mesylate		+++ Bcl-2, Ki: 0.22 μM							98%
ABT-737		+++ Bcl-2, EC50: 30.3 nM	+ Bcl-B, EC50: 1.82 μM	+++ Bcl-w, EC50: 197.8 nM	+++ Bcl-xL, EC50: 78.7 nM				99%+
Gambogic Acid		+ Bfl-1, IC50: 1.06 μM Bcl-2, IC50: 1.21 μM	++ Bcl-B, IC50: 0.66 μM	++++ Bcl-w, IC50: 0.02 μM	+ Bcl-xL, IC50: 1.47 μM	+ Bfl-1, IC50: 1.06 μM	++ Mcl-1, IC50: 0.79 μM	Caspase	99% HPLC
BH3I-1					+ BH3-Bcl-xL interaction, Ki: 2.4 μM				98%
A-1331852					++++ Bcl-xL, Ki: <0.01 nM				99%+
A-1210477							++++ MCL-1, IC50: 26.2 nM		99%+
Maritoclax							✔		97%
TW-37		+++ Bcl-2, Ki: 0.29 μM			+ Bcl-xL, Ki: 1.11 μM		+++ Mcl-1, Ki: 0.26 μM		98%
UMI-77							++ Mcl-1, Ki: 490 nM		97%
(R)-(-)-Gossypol acetic acid		++ Bcl-2, Ki: 0.32 μM			++ Bcl-xL, Ki: 0.48 μM		+++ Mcl-1, Ki: 0.18 μM		98%
Sabutoclax		++ Bfl-1, IC50: 0.62 μM Bcl-2, IC50: 0.32 μM			++ Bcl-xL, IC50: 0.31 μM	++ Bfl-1, IC50: 0.62 μM	+++ Mcl-1, IC50: 0.20 μM		98%
1. 鼠标悬停在“+”上可以显示相关IC50的具体数值。"+"越多，抑制作用越强。2. "✔"表示该化合物对相应的亚型有抑制作用，但抑制强度暂时没有相关数据。

产品名称	Capase-7 ↓ ↑	Caspase ↓ ↑	Caspase-1 ↓ ↑	Caspase-10 ↓ ↑	Caspase-2 ↓ ↑	Caspase-3 ↓ ↑	Caspase-4 ↓ ↑	Caspase-5 ↓ ↑	Caspase-6 ↓ ↑	Caspase-8 ↓ ↑	Caspase-9 ↓ ↑	纯度
Emricasan		✔										99%+
Z-VAD(OMe)-FMK		✔										99%+
Z-VAD-FMK		✔										99%+
Q-VD-OPh												97%
VX-765			++++ Caspase-1, Ki: 0.8 nM				++++ Caspase-4, Ki: <0.6 nM					99%+
Ac-DEVD-CHO	+++ caspase-7, Ki: 1.6 nM		+++ Caspase-1, Ki: 18 nM	+++ caspase-10, Ki: 12 nM	+ caspase-2, Ki: 1.71 μM	++++ Caspase-3, Ki: 230 pM	++ Caspase-4, Ki: 132 nM	++ caspase-5, Ki: 205 nM	+++ caspase-6, Ki: 31 nM	++++ caspase-8, Ki: 0.92 nM	++ Caspase-9, Ki: 60 nM	98%+
Z-DEVD-FMK						✔						98%
Z-IETD-FMK										✔		98%+
1. 鼠标悬停在“+”上可以显示相关IC50的具体数值。"+"越多，抑制作用越强。2. "✔"表示该化合物对相应的亚型有抑制作用，但抑制强度暂时没有相关数据。

产品名称	PARP ↓ ↑	PARP1 ↓ ↑	PARP2 ↓ ↑	PARP3 ↓ ↑	纯度
PJ34 HCl	++ PARP, EC50: 20 nM				99%+
Rucaparib phosphate	++++ PARP, Ki: 1.4 nM				99%+
3-Aminobenzamide	++ PARP, IC50: <50 nM				98%
AZD-2461	✔				99%+
BGP-15	✔				99%+
NU1025	+ PARP, IC50: 400 nM				97%
Benzamide	+ PARP, IC50: 3.3 μM				98%
Picolinamide	+ PARP, IC50: 95 μM				98%
AG14361		+++ PARP1, Ki: <5 nM			98+%
Iniparib		✔			98%
Talazoparib		++++ PARP1, IC50: 0.57 nM			99%+
NMS-P118		++ PARP1, Kd: 0.009 μM			98+%
UPF 1069		+ PARP1, IC50: 8.0 μM	++ PARP2, IC50: 0.3 μM		98%
A-966492		++++ PARP1, Ki: 1 nM PARP1, EC50: 1 nM	+++ PARP2, Ki: 1.5 nM		99%+
Veliparib		++ PARP1, Ki: 5.2 nM	+++ PARP2, Ki: 2.9 nM		98%
Niraparib tosylate		+++ PARP1, IC50: 3.8 nM	+++ PARP2, IC50: 2.1 nM		99%+
Stenoparib		++++ PARP1, IC50: 1 nM	++++ PARP2, IC50: 1.2 nM		98%
Olaparib		+++ PARP1, IC50: 5 nM	++++ PARP2, IC50: 1 nM		98%
Niraparib		+++ PARP1, IC50: 3.8 nM	+++ PARP2, IC50: 2.1 nM		98%
ME0328		+ PARP1, IC50: 6.3 μM		+ PARP3, IC50: 0.89 μM	99%+
1. 鼠标悬停在“+”上可以显示相关IC50的具体数值。"+"越多，抑制作用越强。2. "✔"表示该化合物对相应的亚型有抑制作用，但抑制强度暂时没有相关数据。

产品名称	NF-κB ↓ ↑	其他靶点	纯度
PDTC ammonium	✔		98%
QNZ	++++ NF-κB, IC50: 11 nM		99%+
Sodium 4-Aminosalicylate Dihydrate	✔		98%
Sodium Salicylate	✔		95%
Parthenolide	✔	p53	97% HPLC
JSH-23	+ NF-κB, IC50: 7.1 μM		98%
Phenethyl caffeate	✔		98%
Andrographolide	✔		98+%
Curcumin	✔	Nrf2,HDAC	98%
SC75741	+++ NF-κB, EC50: 200 nM		99%+
CBL0137 HCl	++ NF-κB, EC50: 0.47 μM	p53	99%+
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产品名称	Autophagy ↓ ↑	其他靶点	纯度
SBI-0206965	+++ ULK1, IC50: 108 nM ULK2, IC50: 711 nM		97%
Hydroxychloroquine sulfate	✔		99%
Valproic acid sodium	✔	HDAC	97%
PFK-015	++ PFKFB3, IC50: 207 nM		99%+
MRT68921 hydrochloride	++++ ULK1, IC50: 2.9 nM ULK2, IC50: 1.1 nM		99%+
ROC-325	✔		99%+
Autophinib	+++ Autophagy, IC50: 40 nM		97%
Lys05	✔		99%+
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产品名称	20S proteasome ↓ ↑	Proteasome ↓ ↑	纯度
Ixazomib	++++ 20S proteasome, Ki: 0.93 nM 20S proteasome, IC50: 3.4 nM		99%+
Delanzomib	+++ Chymotrypsin-like proteasome, IC50: 3.8 nM		98%
Celastrol	+ 20S proteasome, IC50: 2.5 μM		98%
MLN9708	+++ 20S proteasome, Ki: 0.93 nM 20S proteasome, IC50: 3.4 nM		99%
Bortezomib	++++ 20S proteasome, Ki: 0.6 nM		98%
Oprozomib	++ 20S proteasome LMP7, IC50: 82 nM 20S proteasome β5, IC50: 36 nM		99%+
Epoxomicin	✔		99%
PI-1840	++ Chymotrypsin-like proteasome, IC50: 27 nM		98%
VR23		+++ Chymotrypsin-like proteasomes, IC50: 3 μM Trypsin-like proteasomes, IC50: 1 nM	98%
Carfilzomib		++ Proteasome, IC50: 5 nM	98%
(R)-MG-132		+ Proteasome, IC50: 100 nM	98%
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PI-1840 生物活性

靶点	20S proteasome Chymotrypsin-like proteasome, IC50:27 nM
描述	PI-1840 is a potent and selective inhibitor for chymotrypsin-like (CT-L) (IC50 value = 27 ± 0.14 nM) over trypsin-like and peptidylglutamyl peptide hydrolyzing (IC50 values > 100 μM) activities of the proteasome.

PI-1840 参考文献

[1]Ozcan S, Kazi A, Marsilio F, et al. Oxadiazole-isopropylamides as potent and noncovalent proteasome inhibitors. J Med Chem. 2013 May 23;56(10):3783-805.

[2]Kazi A, Ozcan S, et al. Discovery of PI-1840, a novel noncovalent and rapidly reversible proteasome inhibitor with anti-tumor activity. J Biol Chem. 2014 Apr 25;289(17):11906-15.

PI-1840 实验方案

计算器

存储液制备

1mg

5mg

10mg

1 mM

5 mM

10 mM

2.54mL

0.51mL

0.25mL

12.68mL

2.54mL

1.27mL

25.35mL

5.07mL

2.54mL

PI-1840 技术信息

CAS号	1401223-22-0
分子式	C₂₂H₂₆N₄O₃
分子量	394.467

别名
运输	蓝冰

存储条件

液体 -20°C:3-6个月-80°C:12个月

粉末 Sealed in dry,2-8°C

溶解度

DMSO: 105 mg/mL(266.18 mM)，配合低频超声助溶，注意：DMSO长时间开封后，会吸水并导致溶解能力下降，请避免使用长期开封的DMSO

动物实验配方

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PI-1840 质控信息

PI-1840 生物活性

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