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SBI-0206965 {[allProObj[0].p_purity_real_show]}

货号:A391178

SBI-0206965是一种高效、选择性、细胞渗透性 ULK1 激酶抑制剂,对 ULK1 激酶的 IC50 为 108 nM,对密切相关的激酶 ULK2 的 IC50 为 711 nM。

SBI-0206965 化学结构 CAS号:1884220-36-3
SBI-0206965 化学结构
CAS号:1884220-36-3
SBI-0206965 3D分子结构
CAS号:1884220-36-3
SBI-0206965 化学结构 CAS号:1884220-36-3
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规格 价格 会员价 库存 数量
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SBI-0206965 纯度/质量文件 产品仅供科研

货号:A391178 标准纯度: {[allProObj[0].p_purity_real_show]}
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Cell, 2024, 101755. Ambeed. [ A399663 ]
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JMC, 2024. Ambeed. [ A210558 , A1518164 ]
Cell Death Discov., 2024, 10, 436. Ambeed. [ A384235 ]
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产品名称 Autophagy 其他靶点 纯度
SBI-0206965 +++

ULK1, IC50: 108 nM

ULK2, IC50: 711 nM

97%
Hydroxychloroquine sulfate 99%
Valproic acid sodium HDAC 97%
PFK-015 ++

PFKFB3, IC50: 207 nM

99%+
MRT68921 hydrochloride ++++

ULK1, IC50: 2.9 nM

ULK2, IC50: 1.1 nM

99%+
ROC-325 99%+
Autophinib +++

Autophagy, IC50: 40 nM

97%
Lys05 99%+
1. 鼠标悬停在“+”上可以显示相关IC50的具体数值。"+"越多,抑制作用越强。2. "✔"表示该化合物对相应的亚型有抑制作用,但抑制强度暂时没有相关数据。

SBI-0206965 生物活性

靶点
  • Autophagy

    ULK1, IC50:108 nM

    ULK2, IC50:711 nM

描述 SBI-0206965 is identified as a potent and selective inhibitor of the autophagy kinase ULK1, showing cell permeability with an IC50 of 108 nM for ULK1 kinase. It also exhibits inhibition towards ULK2, although with lesser potency, having an IC50 of 711 nM[1].
体内研究

In vivo, a dose of 50 mg/kg of SBI-0206965, administered intraperitoneally once every three days for a duration of 37 days, effectively inhibits tumor growth and promotes apoptosis in A498 xenograft tumors, showcasing its therapeutic potential in cancer treatment[1].

体外研究

When administered at concentrations ranging from 5 to 20 μM for 24 hours, SBI-0206965 triggers apoptosis in A498 and ACHN cells under starvation conditions. This apoptotic induction is further evidenced by the attenuation of Ser108 phosphorylation on the AMPK β1 subunit alongside increased levels of cleaved Caspase 8 and PARP, which are established markers of apoptosis[1].

作用机制 SBI-0206965 occupies a pocket that partially overlaps the ATP active site in a type Iib inhibitor manner.

SBI-0206965 动物研究

Dose Mice: 5 mg/kg - 20 mg/kg[2] (i.p.), 50 mg/kg[3] (i.p.)
Administration i.p.

SBI-0206965 参考文献

[1]Lu J, et al. Overexpression of ULK1 Represents a Potential Diagnostic Marker for Clear Cell RenalCarcinoma and the Antitumor Effects of SBI-0206965. EBioMedicine. 2018 Aug;34:85-93.

SBI-0206965 实验方案

计算器
存储液制备 1mg 5mg 10mg

1 mM

5 mM

10 mM

2.04mL

0.41mL

0.20mL

10.22mL

2.04mL

1.02mL

20.44mL

4.09mL

2.04mL

SBI-0206965 技术信息

CAS号1884220-36-3
分子式C21H21BrN4O5
分子量 489.319
别名
运输蓝冰
存储条件

液体 -20°C:3-6个月-80°C:12个月

粉末 Keep in dark place,Inert atmosphere,Store in freezer, under -20°C

溶解度

DMSO: 105 mg/mL(214.58 mM),注意:DMSO长时间开封后,会吸水并导致溶解能力下降,请避免使用长期开封的DMSO

动物实验配方
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