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NMS-P118 98+%

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NMS-P118 is a potent, orally available, and highly selective PARP-1 inhibitor for cancer therapy with an IC50 of 0.04 μM in HeLa cell.

NMS-P118 化学结构 CAS号:1262417-51-5
NMS-P118 化学结构
CAS号:1262417-51-5
NMS-P118 3D分子结构
CAS号:1262417-51-5
NMS-P118 化学结构 CAS号:1262417-51-5
NMS-P118 3D分子结构 CAS号:1262417-51-5
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NMS-P118 纯度/质量文件 产品仅供科研

货号:A743839 标准纯度: 98+%
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全球学术期刊中引用的产品

Cell,2024. Ambeed. [ A125712 ]
Cancer Discov., 2024. Ambeed. [ A285925 ]
JMC, 2024, 67(17): 14974-14985. Ambeed. [ A288696 ]
JMC, 2024, 67(17): 15061-15079. Ambeed. [ A524399 , A633512 , A144280 , A174613 ]
EJNMMI Radiopharm. Chem., 2024, 9, 61. Ambeed. [ A1257961 , A622068 ]
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产品名称 PARP PARP1 PARP2 PARP3 其他靶点 纯度
PJ34 HCl ++

PARP, EC50: 20 nM

99%+
Rucaparib phosphate ++++

PARP, Ki: 1.4 nM

99%+
3-Aminobenzamide ++

PARP, IC50: <50 nM

98%
AZD-2461 99%+
BGP-15 99%+
NU1025 +

PARP, IC50: 400 nM

97%
Benzamide +

PARP, IC50: 3.3 μM

98%
Picolinamide +

PARP, IC50: 95 μM

98%
AG14361 +++

PARP1, Ki: <5 nM

98+%
Iniparib 98%
Talazoparib ++++

PARP1, IC50: 0.57 nM

99%+
NMS-P118 ++

PARP1, Kd: 0.009 μM

98+%
UPF 1069 +

PARP1, IC50: 8.0 μM

++

PARP2, IC50: 0.3 μM

98%
A-966492 ++++

PARP1, EC50: 1 nM

PARP1, Ki: 1 nM

+++

PARP2, Ki: 1.5 nM

99%+
Veliparib ++

PARP1, Ki: 5.2 nM

+++

PARP2, Ki: 2.9 nM

98%
Niraparib tosylate +++

PARP1, IC50: 3.8 nM

+++

PARP2, IC50: 2.1 nM

99%+
Stenoparib ++++

PARP1, IC50: 1 nM

++++

PARP2, IC50: 1.2 nM

98%
Olaparib +++

PARP1, IC50: 5 nM

++++

PARP2, IC50: 1 nM

98%
Niraparib +++

PARP1, IC50: 3.8 nM

+++

PARP2, IC50: 2.1 nM

98%
ME0328 +

PARP1, IC50: 6.3 μM

+

PARP3, IC50: 0.89 μM

99%+
1. 鼠标悬停在“+”上可以显示相关IC50的具体数值。"+"越多,抑制作用越强。2. "✔"表示该化合物对相应的亚型有抑制作用,但抑制强度暂时没有相关数据。

NMS-P118 生物活性

靶点
  • PARP1

    PARP1, Kd:0.009 μM

描述 NMS-P118 is a potent, orally available, and highly selective PARP-1 inhibitor for cancer therapy with an IC50 of 0.04 μM in HeLa cell.

NMS-P118 细胞研究

细胞系 浓度 检测类型 检测时间 活动说明 数据源
HeLa cells Function assay 30 mins Inhibition of PARP1 in human HeLa cells assessed as reduction of H2O2-induced PAR formation preincubated for 30 mins followed by H2O2 addition measured after 15 mins by immunocytochemical analysis, IC50=0.04 μM 26222319
MDA-MB-436 cells Cytotoxicity assay 10 to 14 days Cytotoxicity against BRCA1-deficient human MDA-MB-436 cells assessed as inhibition of colony formation after 10 to 14 days by crystal violet staining, IC50=0.14 μM 26222319

NMS-P118 参考文献

[1]Papeo G, Posteri H, et al. Discovery of 2-[1-(4,4-Difluorocyclohexyl)piperidin-4-yl] -6-fluoro-3-oxo-2,3-dihydro-1H-isoindole-4-carboxamide (NMS-P118): A Potent, Orally Available, and Highly Selective PARP-1 Inhibitor for Cancer Therapy. J Med Chem. 2015 Sep 10;58(17):6875-98.

NMS-P118 实验方案

计算器
存储液制备 1mg 5mg 10mg

1 mM

5 mM

10 mM

2.53mL

0.51mL

0.25mL

12.64mL

2.53mL

1.26mL

25.29mL

5.06mL

2.53mL

NMS-P118 技术信息

CAS号1262417-51-5
分子式C20H24F3N3O2
分子量 395.419
别名
运输蓝冰
存储条件

粉末

液体 -20°C:3-6个月-80°C:12个月

溶解度

DMSO: 15 mg/mL(37.93 mM),配合低频超声,并水浴加热至45℃助溶,注意:DMSO长时间开封后,会吸水并导致溶解能力下降,请避免使用长期开封的DMSO

动物实验配方
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