Thrombin inhibitor 5是一种选择性的凝血酶抑制剂，能有效阻断凝血酶的活性，从而干预血液凝固过程，对于血栓相关疾病的研究和治疗具有重要应用价值。

TCH-165 是蛋白酶体组装的小分子调节剂，可增加 20S 水平并促进 20S 介导的蛋白质降解。

Acetylcorynoline是一种从延胡索（Corydalis ambigua）块茎中分离和纯化的天然产物，具有抗真菌和抗炎活性。

BC-23 (NSC 45382) 是一种蛋白酶体抑制剂。它对蛋白酶体的 CT-L 活性表现出强效抑制，并对恶性细胞相比正常细胞具有更高的选择性。

3-Feruloylquinic acid是一种奎宁酸结合酚酸的衍生物，具有显著的抗氧化活性。该化合物在高光合作用有效辐射 (PAR) 和紫外线辐照下能够增强植物的抗氧化能力，适用于植物光合作用及抗氧化机制的研究。

Ixazomib（MLN2238）是一种选择性、强效和可逆的蛋白酶体抑制剂，靶向20S蛋白酶体的胰凝乳蛋白酶样蛋白水解（β5）位点，IC50为3.4 nM，Ki为0.93 nM。

AM114是一种20S蛋白酶体的胰蛋白酶样活性抑制剂，IC50约为1μM。

Fulacimstat 是一种口服可利用的胰凝乳蛋白酶抑制剂，对人和仓鼠胰凝乳蛋白酶的 IC50 值分别为 4 nM 和 3 nM。

Carfilzomib（PR-171）表现出对蛋白酶体的不可逆抑制作用，在ANBL-6和RPMI 8226细胞中的IC50为5 nM。

MG-115 是一种有效且可逆的蛋白酶体抑制剂，对 20S 和 26S 蛋白酶体的 Ki 值分别为 21 nM 和 35 nM。MG-115 特异性抑制蛋白酶体的胰凝乳蛋白酶样活性，诱导 p53 依赖的细胞凋亡。

VR23是一种小分子抑制剂，靶向20S蛋白酶体的β2亚基，IC50为1 nM，能够通过周期蛋白E介导的中心体扩增诱导癌细胞凋亡。

(1S,2S)-Bortezomib是 Bortezomib 的对映异构体，Bortezomib 是一种细胞渗透性、可逆性和选择性的蛋白酶体抑制剂，通过靶向苏氨酸残基抑制 20S 蛋白酶体，并诱导细胞凋亡，是第一个用于人类的蛋白酶体抑制剂，具有抗癌作用。

TY-51469 是一种胰凝乳蛋白酶抑制剂，对猿和人的胰凝乳蛋白酶的 IC50 分别为 0.4 和 7.0 nM。

ONX-0914 (PR-957) 是一种选择性免疫蛋白酶体的胰凝乳蛋白酶样亚基低分子质量多肽-7 (LMP7) 抑制剂。它通过 p-TEFb 激活介导的 HSF-1 激活阻断细胞因子生产并减少实验性关节炎的进展。ONX-0914 是一种不可逆的非竞争性抑制剂 (Ki = 5.2 μM) 并通过 p-TEFb 激活介导的 HSF-1 激活再活化潜伏的 HIV-1。

Oprozomib是一种口服活性蛋白酶体抑制剂，靶向 20S 蛋白酶体亚单位 β5 和 LMP7，IC50 分别为 36 nM 和 82 nM，可诱导多发性骨髓瘤细胞凋亡，处于临床 1/2 期。

RAMB4是一种泛素-蛋白酶体系统（UPS）压力源，能够抑制泛素介导的蛋白质降解，作用于20S蛋白酶体催化活性上游，具有抗癌活性。

RA190是一种强效的Rpn13抑制剂和ADRM1抑制剂，通过诱导NF-kappaB介导的细胞凋亡抑制肝内胆管癌。RA190 是一种新型的蛋白酶体抑制剂，它共价结合RPN13的半胱氨酸88，作为蛋白酶体19S调节颗粒的泛素受体亚单位。RA190治疗抑制蛋白酶体功能，导致多泛素化蛋白的快速积累。RA190在异种移植模型中表现出治疗活性，并与索拉非尼联合使用时在体外对HCC细胞有协同杀伤作用，表明应进一步探索此类组合治疗。

Delanzomib是一种口服有效的蛋白酶体胰凝乳蛋白酶样活性抑制剂，IC50 为 3.8 nM，能抑制 NF-κB 活性，诱导癌细胞凋亡，并具有强抗血管生成和抗癌活性。

Ixazomib citrate是 ixazomib 的柠檬酸盐形式，抑制 20S 蛋白酶体的类胰蛋白酶（β5）部位，IC50 为 3.4 nM。

MLN9708是 MLN2238 的前药，是一种20S蛋白酶体的 β5 酶位点抑制剂，IC50 和 Ki 分别为 3.4 nM 和 0.93 nM。