VU0467485 | AZ13713945 | M4 Positive Allosteric Modulator

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VU0467485 {[allProObj[0].p_purity_real_show]}

货号：A987343 同义名： AZ13713945

VU0467485（AZ13713945）是一种有效的、选择性的、口服可用的正向变构调节剂（PAM），对乙酰胆碱受体4（M4）具有作用。VU0467485在中枢神经系统中有中等到高的渗透性，并具有类抗精神病活性。

VU0467485 化学结构
CAS号：1451994-10-7

VU0467485 3D分子结构
CAS号：1451994-10-7

规格	价格	会员价	库存	数量
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VU0467485 纯度/质量文件产品仅供科研

货号：A987343 标准纯度： {[allProObj[0].p_purity_real_show]} 产品说明书

批次查询：批次纯度: COA SDS NMR HPLC CNMR LC-MS

全球学术期刊中引用的产品: • Cell Host Microbe, 2024. Ambeed. [ A163338 ]; • Cancer Res., 2024. Ambeed. [ A295334 ]; • J. Pharm. Investig., 2024. Ambeed. [ A221527 , A691302 , A272538 , A187261 ]; • J. Fungi, 2024, 10(11): 751. Ambeed. [ A796919 ]; • JBC, 2024, 107935. Ambeed. [ A194396 ]; 更多 >

AChR 亚型比较

产品名称	AChE ↓ ↑	AChR ↓ ↑	mAChR ↓ ↑	nAChR ↓ ↑	其他靶点	纯度
Donepezil	+++ hAChE, IC50: 11.6 nM bAChE, IC50: 8.12 nM					98%
Loganin	++ AChE, IC50: 3.95 μM					99%+
topride HCl	++ AChE, IC50: 2.04 μM					98%
Dehydroevodiamine HCl	✔					99%+
Jatrorrhizine	++ AChE, IC50: 872 nM					99%+
Palmatine	++ AChE, IC50: 0.51 μM					98%
(-)-Huperzine A	++++ AChE (G4 form), Ki: 7 nM					98%
Galanthamine HBr	++ AChE, IC50: 0.35 μM					98%
Trospium chloride		✔				99%
Tiotropium Bromide Monohydrate		✔				98+%
Gallamine Triethiodide		+ AChR, IC50: 68.0 μM				98%
Hexamethonium Bromide		✔				99%
Pancuronium dibromide		✔				98%
Neostigmine bromide		✔				98%
Orphenadrine citrate		✔				98%
Oxybutynin		✔				98%
Irsogladine		✔			PDE	98%
Pyridostigmine bromide		✔				99+%
Rivastigmine		+ AChR, IC50: 5.5 μM				98%
Paroxetine hydrochloride		✔				97%
Rocuronium Bromide		✔				98%
Tropicamide			+++ M4 mAChR, IC50: 8 nM			98%
Diphenmanil methylsulfate			✔			98%
Umeclidinium bromide			✔			95%
Otilonium bromide			✔			98%
Flavoxate HCl			+ mAChR, IC50: 12.2 μM			98%
Ipratropium bromide			✔			98%
Diphenidol HCl			✔			98%
Darifenacin hydrobromide			++++ M3 mAChR, pKi: 8.9			98%
Aclidinium Bromide			++++ M4 mAChR, Ki: 0.21 nM M2 mAChR, Ki: 0.1 nM			98%
Oxybutynin chloride			✔			99%
Pentoxyverine citrate			✔			98%
Solifenacin			✔			98%
Catharanthine				✔		98%
Benzethonium chloride				+++ α7 nAChRs, IC50: 122 nM α4β2 nAChRs, IC50: 49 nM		99+%
Vinblastine sulfate				+ nAChR, IC50: 8.9 μM		99%
PNU-120596				++ α7 nAChR, EC50: 216 nM		99+%
1. 鼠标悬停在“+”上可以显示相关IC50的具体数值。"+"越多，抑制作用越强。2. "✔"表示该化合物对相应的亚型有抑制作用，但抑制强度暂时没有相关数据。

VU0467485 生物活性

描述

VU0467485 is a potent, selective and orally active muscarinic acetylcholine receptor 4 (M4) positive allosteric modulator (PAM). VU0467485 enhances the activity of ACh on M4, with EC50s of 26.6 nM and 78.8 nM for rat and human M4 receptors, respectively. The selectivity of VU0467485 for M4 is higher than that of M1/2/3/5 in human and rat. VU0467485 has moderate to high permeability to the central nervous system^[1].

VU0467485 动物研究

Animal study

Administered orally at doses of 1-10 mg/kg, VU0467485 has antipsychotic-like activity in a rat model of amphetamine-induced hyperactivity^[1].Administered orally at a dose of 3 mg/kg, VU0467485 showed Cmax, AUC_0-inf and t_1/2 of 1.2 μM, 3.8 μM-h and 4.2 h, respectively^[1].

VU0467485 参考文献

[1]Wood MR, et al. Discovery of VU0467485/AZ13713945: An M4 PAM Evaluated as a Preclinical Candidate for the Treatment of Schizophrenia. ACS Med Chem Lett. 2016 Dec 16;8(2):233-238.

VU0467485 实验方案

计算器

存储液制备

1mg

5mg

10mg

1 mM

5 mM

10 mM

2.77mL

0.55mL

0.28mL

13.87mL

2.77mL

1.39mL

27.75mL

5.55mL

2.77mL

VU0467485 技术信息

CAS号	1451994-10-7
分子式	C₁₇H₁₇FN₄O₂S
分子量	360.406

别名	AZ13713945
运输	蓝冰

存储条件

液体 -20°C:3-6个月-80°C:12个月

粉末 Keep in dark place,Inert atmosphere,Store in freezer, under -20°C

溶解度

DMSO: 18 mg/mL(49.94 mM)，配合低频超声，并水浴加热至45℃助溶，注意：DMSO长时间开封后，会吸水并导致溶解能力下降，请避免使用长期开封的DMSO

动物实验配方

VU0467485 {[allProObj[0].p_purity_real_show]}

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VU0467485 生物活性

VU0467485 动物研究

VU0467485 参考文献

VU0467485 实验方案

VU0467485 技术信息

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