Oxaprozin

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货号：A395168 同义名： Oxaprozinum; Wy21743

Oxaprozin是一种 COX 抑制剂，其 IC50 分别为 2.2 μM（人血小板 COX-1）和 36 μM（IL-1 刺激的人滑膜细胞 COX-2）。它是一种非甾体抗炎药（NSAID），用于缓解与骨关节炎和类风湿性关节炎相关的炎症、肿胀、僵硬和关节疼痛。

Oxaprozin 化学结构
CAS号：21256-18-8

Oxaprozin 3D分子结构
CAS号：21256-18-8

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全球学术期刊中引用的产品: • ACS Appl. Nano Mater., 2025. Ambeed. [ A188026 ]; • Eur. J. Clin. Microbiol. Infect. Dis., 2025. Ambeed. [ A151161 ]; • JJC, 2025, 20(Special Issue)): 27-39. Ambeed. [ A713856 ]; • bioRxiv, 2025. Ambeed. [ A538667 , A714873 , A126729 , A126049 , A446054 ]; • Nature Communications, 2025, 16, 1871. Ambeed. [ A508148 ]; 更多 >

环氧化酶亚型比较

产品名称	COX ↓ ↑	COX-1 ↓ ↑	COX-2 ↓ ↑	纯度
Piroxicam	✔			98%
Salicylic acid	✔			98%
Phenacetin	✔			98%
Etodolac	✔			99%
Flunixin meglumine	✔			98%
Ibuprofen L-lysine	✔			99%
Nabumetone	✔			98%
Acemetacin	✔			98%
Diflunisal	✔			98%
Pranoprofen	✔			98%
Ampiroxicam	✔			98%
Meloxicam	✔			98%
Sulindac	✔			98%
Ketoprofen		✔		98%
Mefenamic Acid		✔		95%
Bromfenac sodium		✔		98%
Oxaprozin		✔		99%
Aspirin		✔		99%
Nepafenac		✔		98%
Zaltoprofen		✔		99%
Salicin		✔		98%
Suprofen		✔		99%+
Xanthohumol		✔		99%
Parecoxib			✔	98%
Tolfenamic Acid			+++ COX-2, IC50: 0.2 μM	98%
Etoricoxib			✔	99%
Niflumic Acid			✔	98%
Valdecoxib			++++ COX-2, IC50: 5 nM	99+%
Ibuprofen		+ COX-1, IC50: 13 μM	+ COX-2, IC50: 370 μM	98%
Indomethacin		++ COX1, IC50: 0.28 μM	+ COX-2, IC50: 14 μM	97%
Lornoxicam		++++ COX-1, IC50: 5 nM	++++ COX-2, IC50: 8 nM	98%
Meclofenamic acid sodium		++++ COX-1, IC50: 40 nM	+++ COX-2, IC50: 50 nM	99%
Rofecoxib			++++ COX-2, IC50: 18 nM	98%
Asaraldehyde			✔	98%
Naproxen		+ COX-1, IC50: 8.7 μM	+ COX-2, IC50: 5.2 μM	98%
Diclofenac Sodium Salt		+++ COX-1, IC50: 60 nM	+++ COX-2, IC50: 200 nM	98%
NS-398			++ COX-2, IC50: 3.8 μM	95%
Amfenac Sodium Hydrate		++ COX-1, IC50: 250 nM	+++ COX-2, IC50: 150 nM	98%+
Nimesulide			+ COX-2, IC50: 26 μM	98%
Lumiracoxib		++ COX-1, Ki: 3 μM	+++ COX-2, Ki: 60 nM	99%
Rutaecarpine			✔	95%
Celecoxib			++++ COX-2, IC50: 40 nM	98%
Carprofen			++++ canine COX2, IC50: 30 nM	98%
Ketorolac		++ COX-1 (human), IC50: 1.23 μM	++ COX-2 (human), IC50: 3.50 μM	98%
1. 鼠标悬停在“+”上可以显示相关IC50的具体数值。"+"越多，抑制作用越强。2. "✔"表示该化合物对相应的亚型有抑制作用，但抑制强度暂时没有相关数据。

Oxaprozin 生物活性

靶点

COX-1

描述

Oxaprozin is an inhibitor of both COX-1 and COX-2 with IC50s of 2.2 μM and 36 μM for human platelet COX-1 and IL-1-stimulated human synovial cell COX-2, respectively. Oxaprozin also inhibits the activation of NF-κB. Oxaprozin reversed in a dose-dependent manner immune complex-induced survival of monocytes, without affecting the apoptosis of resting cells. Other NSAIDs (Non-steroidal anti-inflammatory drugs) are ineffective. Oxaprozin-mediated inhibition of the Akt/IKK/NF-kappaB pathway contributes to its anti-inflammatory properties^[3]. Among different NSAIDs, only oxaprozin dose-dependently increased apoptosis of CD40L-treated monocytes. Oxaprozin pro-apoptotic activity was associated with the inhibition of CD40L-triggered Akt and NF-kappaB phosphorylation and the activation of caspase 3^[4].

Oxaprozin 临床研究

NCT号	适应症或疾病	临床期	招募状态	预计完成时间	地点
NCT03350386	Healthy	Phase 1	Completed	-	Japan ... 展开 >> P-One Clinic Hachiōji, Tokyo, Japan, 192-0071 收起 <<

Oxaprozin 参考文献

[1]Maestrelli F, Cirri M, et al. Improvement of oxaprozin solubility and permeability by the combined use of cyclodextrin, chitosan, and bile components. Eur J Pharm Biopharm. 2011 Aug;78(3):385-93.

[2]Kean WF. Oxaprozin: kinetic and dynamic profile in the treatment of pain. Curr Med Res Opin. 2004 Aug;20(8):1275-7.

[3]Ottonello L, Bertolotto M, Montecucco F, Bianchi G, Dallegri F. Delayed apoptosis of human monocytes exposed to immune complexes is reversed by oxaprozin: role of the Akt/IkappaB kinase/nuclear factor kappaB pathway. Br J Pharmacol. 2009;157(2):294-306

[4]Montecucco F, Bertolotto M, Ottonello L, Quercioli A, Mach F, Dallegri F. Oxaprozin-induced apoptosis on CD40 ligand-treated human primary monocytes is associated with the modulation of defined intracellular pathways. J Biomed Biotechnol. 2009;2009:478785

Oxaprozin 实验方案

计算器

存储液制备

1mg

5mg

10mg

1 mM

5 mM

10 mM

3.41mL

0.68mL

0.34mL

17.05mL

3.41mL

1.70mL

34.09mL

6.82mL

3.41mL

Oxaprozin 技术信息

CAS号	21256-18-8
分子式	C₁₈H₁₅NO₃
分子量	293.317
smile	O=C(O)CCC1=NC(C2=CC=CC=C2)=C(C3=CC=CC=C3)O1
MDL No.	MFCD00215977

别名	Oxaprozinum; Wy21743; NSC 310839
运输	蓝冰
InChI Key	OFPXSFXSNFPTHF-UHFFFAOYSA-N
Pubchem ID	4614

存储条件

In solvent -20°C:3-6个月-80°C:12个月

Pure form Sealed in dry,Room Temperature

溶解方案

细胞实验：

DMSO: 105 mg/mL(357.97 mM)，注意：DMSO长时间开封后，会吸水并导致溶解能力下降，请避免使用长期开封的DMSO

动物实验：请根据您的动物给药指南选择适当的溶解方案。
以下溶解方案都请先按照体外实验的方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：
——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

方案一

方案二

动物实验配方

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