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/ Fenspiride HCl

芬司匹利盐酸盐 /Fenspiride HCl {[allProObj[0].p_purity_real_show]}

货号：A188332 同义名： 盐酸芬司必利;芬司必利盐酸盐 / Fenspiride (hydrochloride);Decaspiride

Fenspiride HCl是 α-肾上腺素受体和 H1 组胺受体的拮抗剂，同时还抑制磷酸二酯酶 4 和磷酸二酯酶 3 的活性，其 logIC50 值分别为 4.16 和 3.44。

Fenspiride HCl 化学结构 CAS号：5053-08-7
Fenspiride HCl 化学结构
CAS号：5053-08-7
Fenspiride HCl 3D分子结构
CAS号：5053-08-7
Fenspiride HCl 化学结构 CAS号：5053-08-7
Fenspiride HCl 3D分子结构 CAS号：5053-08-7
规格 价格 会员价 库存 数量
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Fenspiride HCl 纯度/质量文件 产品仅供科研

货号：A188332 标准纯度： {[allProObj[0].p_purity_real_show]}
批次查询： 批次纯度:

全球学术期刊中引用的产品

• JMC, 2024. Ambeed. [ A919389 , A918471 , A995972 ]
• Anal. Chem., 2024, 96(50): 19947-19954. Ambeed. [ A261947 , A1165388 ]
• ACS Biomater. Sci. Eng., 2024. Ambeed. [ A220462 ]
• ACS Biomater. Sci. Eng., 2024. Ambeed. [ A165235 , A110205 ]
• Pharmaceutics, 2024, 16(12): 1546. Ambeed. [ A272538 , A187261 , A691302 , A506702 ]
更多 >
产品名称 Adrenergic Receptor ↓ α-adrenergic receptor ↓ β-adrenergic receptor ↓ 其他靶点 纯度
Ivabradine HCl ✔ 98%
Maprotiline hydrochloride ✔ 98%
Cisatracurium besylate ✔ 96%
Yohimbine HCI ✔ 99+%
BMY 7378 ++

α1D-adrenoceptor, pKi: 5.1

α2C-adrenoceptor, pKi: 6.54

 		+

β1-adrenoceptor, pIC50: 5.1

 		97%
Asenapine maleate ++++

α2B-adrenergic receptor, pKi: 8.9

α2A-adrenergic receptor, pKi: 8.9

 		97%
Piribedil ++

adrenoceptor α2A, pKi: 7.1

adrenoceptor α2C, pKi: 7.2

 		98%
Prazosin HCl ✔ 95%
Silodosin ✔ 98%
Phenoxybenzamine HCl ✔ 98%
Naftopidil +++

α1D-adrenergic receptor, Ki: 20 nM

α1A-adrenergic receptor, Ki: 3.7 nM

 		98%
Naftopidil 2HCl +

α1-adrenergic receptor, IC50: 0.2 μM

 		99%
Alfuzosin HCl ✔ 98%
Terazosin HCl ✔ 99%
Atipamezole ✔ 95%
Phentolamine methanesulfonate salt ✔ 99%
Doxazosin mesylate ✔ 99%
Tolazoline HCl ✔ 98%
Zenidolol hydrochloride ++++

β1-adrenergic receptor, Ki: 611nM

β2-adrenergic receptor, Ki: 0.7nM

 		98%
1. 鼠标悬停在“+”上可以显示相关IC50的具体数值。"+"越多，抑制作用越强。2. "✔"表示该化合物对相应的亚型有抑制作用，但抑制强度暂时没有相关数据。
产品名称 H1 receptor ↓ H2 receptor ↓ H3 receptor ↓ H4 receptor ↓ Histamine receptor ↓ 其他靶点 纯度
Hydroxyzine 2HCl 99+%
Cyclizine ✔ 97%
Loratadine +

B(0)AT2, IC50: 4 μM

 		98%
Desloratadine ++

Histamine H1 receptor, IC50: 51 nM

 		98%
Doxylamine succinate ✔ 99%
Ebastine ✔ 98%
Tripelennamine HCl +

H1 receptor, IC50: 30 μM

 		98%
Meclizine dihydrochloride ✔ 98%
Chlorpheniramine maleate +++

Histamine H1 receptor, IC50: 12 nM

 		99%
Diphenhydramine HCl ✔ 99%
Alcaftadine ++++

H1 receptor, pKi: 8.5

 		++

H2 receptor, pKi: 7.2

 		99%+
Fexofenadine HCl ++

Histamine H1 receptor, IC50: 246 nM

 		99%+
Bilastine +++

H1 receptor, Ki: 44.15 nM

 		98%
Pemirolast potassium ✔ 98%
Bepotastine besilate +

Histamine H1 receptor, pIC50: 5.7

 		98%
Mizolastine +++

Histamine H1 receptor, IC50: 47 nM

 		98%
Brompheniramine maleate ✔ 98%
Carbinoxamine maleate salt ✔ 99+%
Clemastine fumarate ++++

Histamine H1 receptor, IC50: 3 nM

 		98%
Ketotifen fumarate salt ✔ 95%
Rupatadine Fumarate ++

Histamine H1 receptor, Ki: 102 nM

 		PAFR 98%
Famotidine ✔ 97%
Roxatidine Acetate HCl +

Histamine H2 receptor, IC50: 3.2 μM

 		98%
Lafutidine ✔ 99%
Cimetidine ✔ 98%
Nizatidine ++++

Histamine H2 receptor, IC50: 0.9 nM

 		AChE 98%
Ranitidine ✔ 98%
Betahistine +

Histamine H3 receptor, IC50: 1.9 μM

 		99%
Ciproxifan maleate +++

Histamine H3 receptor, IC50: 9.2 nM

 		99%+
S 38093 ++

human H3 receptor, Ki: 1.2 μM

rat H3 receptor, Ki: 1.44 μM

 		98%
JNJ-7777120 ++++

Histamine H4 receptor, Ki: 4.5 nM

 		99%
Azelastine HCl ✔ 98%
Epinastine HCl ✔ 99%
Levodropropizine ✔ 97%
Cyproheptadine hydrochloride ✔ 98%
Hesperetin ✔ 97%
Olopatadine HCl ✔ 98%
Mianserin hydrochloride ✔ 99+%
Buclizine 2HCl ✔ 97%
Latrepirdine 2HCl ✔ GluR 99%
Cetirizine 2HCl ✔ 98%
1. 鼠标悬停在“+”上可以显示相关IC50的具体数值。"+"越多，抑制作用越强。2. "✔"表示该化合物对相应的亚型有抑制作用，但抑制强度暂时没有相关数据。

Fenspiride HCl 生物活性

靶点

  • PDE4

    PDE4, pIC50:4.16

  • PDE3

    PDE3, pIC50:3.44
描述 Fenspiride hydrochloride is used in treating chronic inflammatory diseases, most commonly as a liquid oral solution[3]. Fenspiride is an antagonist of H1-histamine receptors that is used to treat acute and chronic respiratory tract infections and otitis media in children and adolescents. Long-term administration of fenspiride has no negative impact on BMD(bone mineral density) and bone metabolism in young growing rats[4]. Moreover, Fenspiride administration to rats during the acute stage of COPD(Chronic obstructive pulmonary disease) (15 days of NO2 exposure) prevented the bronchial constriction induced by NO2[5].

Fenspiride HCl 参考文献

[1]Cortijo J, Naline E, et al. Effects of fenspiride on human bronchial cyclic nucleotide phosphodiesterase isoenzymes: functional and biochemical study. Eur J Pharmacol. 1998 Jan 2;341(1):79-86.

[2]Cunha FQ, Boukili MA, et al. Blockade by fenspiride of endotoxin-induced neutrophil migration in the rat. Eur J Pharmacol. 1993 Jul 6;238(1):47-52.

[3]Cioroiu BI, Caba IC, Prisăcaru I, Cioroiu ME, Lazar MI, Niculaua M. New approach for determination of the degradation products of fenspiride hydrochloride found in oral liquid formulations. Biomed Chromatogr. 2018 May;32(5):e4176. doi: 10.1002/bmc.4176. Epub 2018 Jan 22. PMID: 29265479.

[4]Matuszewska A, Nowak B, Jędrzejuk D, Landwójtowicz M, Bolanowski M, Dziewiszek W, Merwid-Ląd A, Szeląg E, Zduniak K, Kwiatkowska J, Szeląg A. Long-term administration of fenspiride has no negative impact on bone mineral density and bone turnover in young growing rats. Adv Clin Exp Med. 2019 Jun;28(6):771-776. doi: 10.17219/acem/93729. PMID: 30843675.

[5]Kuzubova NA, Lebedeva ES, Fedin AN, Dvorakovskaya IV, Preobrazhenskaya TN, Titova ON. Effect of fenspiride on bronchial smooth muscle of rats with chronic obstructive pulmonary disease. J Smooth Muscle Res. 2013;49:46-54. doi: 10.1540/jsmr.49.46. PMID: 24133694; PMCID: PMC5137255.

Fenspiride HCl 实验方案

计算器
存储液制备 1mg 5mg 10mg

1 mM

5 mM

10 mM

3.37mL

0.67mL

0.34mL

16.85mL

3.37mL

1.68mL

33.69mL

6.74mL

3.37mL

Fenspiride HCl 技术信息

CAS号5053-08-7
分子式C15H21ClN2O2
分子量 296.792
别名 盐酸芬司必利;芬司必利盐酸盐;盐酸芬司匹利 ;Fenspiride (hydrochloride);Decaspiride;Fenspiride hydrochloride
运输蓝冰
存储条件

In solvent -20°C:3-6个月-80°C:12个月

Pure form Inert atmosphere,Room Temperature
溶解方案

DMSO: 35 mg/mL(117.93 mM)，配合低频超声助溶，注意：DMSO长时间开封后，会吸水并导致溶解能力下降，请避免使用长期开封的DMSO

H2O: 50 mg/mL(168.47 mM)，配合低频超声助溶

请根据您的动物给药指南选择适当的溶解方案。
以下溶解方案都请先按照体外实验的方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：
——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议现用现配，当天使用； 以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶
方案一
方案二
方案三
配制的工作液建议现用现配，短期内尽快用完。 以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶。
方案一
动物实验配方

PO 0.5% CMC-Na 120 mg/mL clear

Tags: Fenspiride | 5053-08-7 | PDE3/PDE4/PDE5/HRH1 Inhibitor | GPCR/G Protein | Neuronal Signaling | Immunology/Inflammation | Metabolic Enzyme/Protease | Histamine Receptor | Phosphodiesterase (PDE) | 仅供科研使用 | AmBeed-信号通路专用抑制剂 | Fenspiride HCl 纯度/质量文件 | Fenspiride HCl 亚型比较 | Fenspiride HCl 生物活性 | Fenspiride HCl 参考文献 | Fenspiride HCl 实验方案 | Fenspiride HCl 技术信息

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