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BMY 14802 {[allProObj[0].p_purity_real_show]}

货号:A1249403 Ambeed 开学季,买赠积分,赢豪礼

BMY 14802是一种 sigma-1 受体 (σ1R) 的拮抗剂,同时也是 5-HT 1A 受体和 α-1 肾上腺素能受体的激动剂。该化合物在帕金森病 (PD) 的大鼠模型中可抑制异常不自主运动 (AIM),并下调其表达,适用于帕金森病的研究。

BMY 14802 化学结构 CAS号:105565-56-8
BMY 14802 化学结构
CAS号:105565-56-8
BMY 14802 3D分子结构
CAS号:105565-56-8
BMY 14802 化学结构 CAS号:105565-56-8
BMY 14802 3D分子结构 CAS号:105565-56-8
规格 价格 会员价 库存 数量
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BMY 14802 纯度/质量文件 产品仅供科研

货号:A1249403 标准纯度: {[allProObj[0].p_purity_real_show]}
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JACS Au, 2024. Ambeed. [ A148168 ]
JMC, 2024. Ambeed. [ A187643 ]
JMC, 2024. Ambeed. [ A341145 , A633512 , A607865 , A167774 ]
Biomacromolecules, 2024. Ambeed. [ A110759 ]
Biomacromolecules, 2024. Ambeed. [ A203543 ]
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产品名称 Adrenergic Receptor α-adrenergic receptor β-adrenergic receptor 其他靶点 纯度
Ivabradine HCl {[allProObj[0].p_purity_real_show]}
Maprotiline hydrochloride {[allProObj[0].p_purity_real_show]}
Cisatracurium besylate {[allProObj[0].p_purity_real_show]}
Yohimbine HCI {[allProObj[0].p_purity_real_show]}
BMY 7378 ++

α1D-adrenoceptor, pKi: 5.1

α2C-adrenoceptor, pKi: 6.54

+

β1-adrenoceptor, pIC50: 5.1

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Asenapine maleate ++++

α2A-adrenergic receptor, pKi: 8.9

α2B-adrenergic receptor, pKi: 8.9

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Piribedil ++

adrenoceptor α2C, pKi: 7.2

adrenoceptor α2A, pKi: 7.1

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Prazosin HCl {[allProObj[0].p_purity_real_show]}
Silodosin {[allProObj[0].p_purity_real_show]}
Phenoxybenzamine HCl {[allProObj[0].p_purity_real_show]}
Naftopidil +++

α1A-adrenergic receptor, Ki: 3.7 nM

α1D-adrenergic receptor, Ki: 20 nM

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Naftopidil 2HCl +

α1-adrenergic receptor, IC50: 0.2 μM

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Alfuzosin HCl {[allProObj[0].p_purity_real_show]}
Terazosin HCl {[allProObj[0].p_purity_real_show]}
Atipamezole {[allProObj[0].p_purity_real_show]}
Phentolamine methanesulfonate salt {[allProObj[0].p_purity_real_show]}
Doxazosin mesylate {[allProObj[0].p_purity_real_show]}
Tolazoline HCl {[allProObj[0].p_purity_real_show]}
Zenidolol hydrochloride ++++

β2-adrenergic receptor, Ki: 0.7nM

β1-adrenergic receptor, Ki: 611nM

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1. 鼠标悬停在“+”上可以显示相关IC50的具体数值。"+"越多,抑制作用越强。2. "✔"表示该化合物对相应的亚型有抑制作用,但抑制强度暂时没有相关数据。
产品名称 5-HT 5-HT1 5-HT2 5-HT3 5-HT5 5-HT6 5-HT7 其他靶点 纯度
Desvenlafaxine ++

5-HT, Ki: 40.2 nM

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Lamotrigine +

5-HT (rat brain synaptosomes), IC50: 474 μM

5-HT (human platelets), IC50: 240 μM

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Venlafaxine {[allProObj[0].p_purity_real_show]}
Fluvoxamine maleate {[allProObj[0].p_purity_real_show]}
Iloperidone {[allProObj[0].p_purity_real_show]}
Ziprasidone HCl {[allProObj[0].p_purity_real_show]}
Atomoxetine HCI +

5-HT, Ki: 77 nM

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Dapoxetine HCl {[allProObj[0].p_purity_real_show]}
Trazodone {[allProObj[0].p_purity_real_show]}
Clomipramine HCl {[allProObj[0].p_purity_real_show]}
Mirtazapine {[allProObj[0].p_purity_real_show]}
Escitalopram oxalate +++

5-HT, Ki: 0.89 nM

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Duloxetine {[allProObj[0].p_purity_real_show]}
Sertraline HCl ++

5-HT, Ki: 13 nM

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Citalopram HBr +++

serotonin reuptake, IC50: 1.8 nM

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Latrepirdine 2HCl GluR {[allProObj[0].p_purity_real_show]}
Fluoxetine HCl {[allProObj[0].p_purity_real_show]}
Paroxetine hydrochloride AChR {[allProObj[0].p_purity_real_show]}
BMY 7378 ++

5-HT1D, pIC50: 5.9

5-HT1A, pIC50: 6.4

+

5-HT2, pIC50: 5.5

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Flibanserin +++

5-HT1A, Ki: 1 nM

+

5-HT2A, Ki: 49 nM

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LY310762 +

5-HT1D, Ki: 249 nM

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Cyclobenzaprine HCI {[allProObj[0].p_purity_real_show]}
Blonanserin +++

5-HT2, Ki: 3.98 nM

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Cyproheptadine HCl ++++

5-HT2, IC50: 0.6 nM

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Olanzapine {[allProObj[0].p_purity_real_show]}
Pimavanserin hemitartrate +++

5-HT2A, pIC50: 8.7

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Ketanserin +++

5-HT2C (Rat), Ki: 50 nM

5-HT2C (Human), Ki: 2.5 nM

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Loxapine succinate ++

5-HT2 (human), Ki: 6.8 nM

5-HT2 (bovine), Ki: 6.6 nM

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Agomelatine {[allProObj[0].p_purity_real_show]}
Clozapine {[allProObj[0].p_purity_real_show]}
Amitriptyline +

5-HT2, Ki: 235 nM

SERT {[allProObj[0].p_purity_real_show]}
PRX-08066 maleate +++

5-HT2B, IC50: 3.4 nM

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RS-127445 ++++

5-HT2B, pIC50: 10.4

5-HT2B, pKi: 9.5

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Sarpogrelate HCl ++++

5-HT2A, Kd: 2.1 nM

5-HT2C, Kd: 1.1 nM

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Tropisetron {[allProObj[0].p_purity_real_show]}
Palonosetron {[allProObj[0].p_purity_real_show]}
Ramosetron HCl ++++

5-HT3 receptor, Ki: 0.091 nM

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Ondansetron {[allProObj[0].p_purity_real_show]}
Granisetron {[allProObj[0].p_purity_real_show]}
Alosetron HCl {[allProObj[0].p_purity_real_show]}
Ondansetron hydrochloride dihydrate {[allProObj[0].p_purity_real_show]}
VUF10166 ++++

5-HT3A, Ki: 0.04 nM

5-HT3AB, Ki: 22 nM

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Azasetron hydrochloride ++++

5-HT3, IC50: 0.33 nM

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Asenapine maleate +++

5-HT1B, pKi: 8.4

5-HT1A, pKi: 8.6

++++

5-HT2A, pKi: 9.75

5-HT2C, pKi: 10.46

+++

5-HT5A, pKi: 8.84

++++

5-HT6, pKi: 9.6

++++

5-HT7, pKi: 9.94

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Risperidone ++

5-HT1D, Ki: 84.6 nM

5-HT1B, Ki: 14.9 nM

++++

5-HT2C, Ki: 12 nM

5-HT2A, Ki: 61.9 nM

+

5-HT5A, Ki: 206 nM

++

5-HT7, Ki: 6.6 nM

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SB 271046 HCl +++

5-HT6, pKi: 8.92

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Intepirdine ++++

5-HT6, pKi: 9.63

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SB-269970 HCl ++

5-HT7, pKi: 8.3

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BRL 15572 ++

5-HT1D, pKi: 6

5-HT1B, pKi: 6.1

++

5-HT2A, pKi: 6.6

5-HT2B, pKi: 6.2

+

5-HT6, pKi: 5.9

+

5-HT7, pKi: 6.3

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1. 鼠标悬停在“+”上可以显示相关IC50的具体数值。"+"越多,抑制作用越强。2. "✔"表示该化合物对相应的亚型有抑制作用,但抑制强度暂时没有相关数据。

BMY 14802 生物活性

描述 BMY 14802 is a sigma-1 receptor (σ1R) antagonist, as well as an agonist at serotonin (5-HT) 1A and adrenergic alpha-1 receptors. BMY 14802 mitigates abnormal involuntary movement (AIM) in a rat model of Parkinson's disease (PD) by downregulating AIM expression[1].[2].
体内研究

A single intraperitoneal dose of BMY 14802 (15 mg/kg) significantly curtails AIM and reduces dyskinesias, particularly noticeable within the first hour in the rat PD model[1].[2].

BMY 14802 参考文献

[1]Paquette MA, et al. The sigma-1 antagonist BMY-14802 inhibits L-DOPA-induced abnormal involuntary movements by a WAY-100635-sensitive mechanism. Psychopharmacology (Berl). 2009 Jul;204(4):743-54.

[2]Paquette MA, et al. Sigma ligands, but not N-methyl-D-aspartate antagonists, reduce levodopa-induced dyskinesias. Neuroreport. 2008 Jan 8;19(1):111-5.

BMY 14802 实验方案

计算器
存储液制备 1mg 5mg 10mg

1 mM

5 mM

10 mM

2.87mL

0.57mL

0.29mL

14.35mL

2.87mL

1.44mL

28.70mL

5.74mL

2.87mL

BMY 14802 技术信息

CAS号105565-56-8
分子式C18H22F2N4O
分子量 348.39
别名
运输蓝冰
存储条件

粉末 Sealed in dry,2-8°C

液体 -20°C:3-6个月-80°C:12个月

溶解度

DMSO: 50 mg/mL(143.52 mM),配合低频超声,并水浴加热至45℃助溶,注意:DMSO长时间开封后,会吸水并导致溶解能力下降,请避免使用长期开封的DMSO

动物实验配方
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