TH588 | MTH1 (NUDT1) Inhibitor | AmBeed-信号通路专用抑制剂

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TH588 {[allProObj[0].p_purity_real_show]}

货号：A698512

TH588 是一种高度选择性的 MTH1 (NUDT1) 抑制剂，IC50 为 5 nM。

TH588 化学结构
CAS号：1609960-31-7

TH588 3D分子结构
CAS号：1609960-31-7

规格	价格	会员价	库存	数量
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货号：A698512 标准纯度： {[allProObj[0].p_purity_real_show]} 产品说明书

批次查询：批次纯度: COA SDS NMR HPLC CNMR LC-MS

全球学术期刊中引用的产品: • Cell Host Microbe, 2024. Ambeed. [ A163338 ]; • Cancer Res., 2024. Ambeed. [ A295334 ]; • J. Pharm. Investig., 2024. Ambeed. [ A221527 , A691302 , A272538 , A187261 ]; • J. Fungi, 2024, 10(11): 751. Ambeed. [ A796919 ]; • JBC, 2024, 107935. Ambeed. [ A194396 ]; 更多 >

DNA 亚型比较
MTH1 亚型比较

产品名称	DNA synthesis ↓ ↑	helicase ↓ ↑	RdRp ↓ ↑	ribonucleotide reductase ↓ ↑	tRNA synthetase ↓ ↑	YB-1 ↓ ↑	其他靶点	纯度
Fexinidazole	✔							98%
Daptomycin	✔							98%
Blasticidin S·HCl	✔							98%
Metronidazole	✔							98%
Daunorubicin HCl	+++ DNA synthesis, Ki: 20 nM							98%
Triglycidyl isocyanurate	✔						p53	98+%
Nedaplatin	✔							99%+
Bendamustine	✔							98+%
Trifluridine	✔							98%
Robinetin	✔							99%+
Carboplatin	✔							99%
Cidofovir	✔							99%
Cisplatin	✔							99%
Cytarabine	++++ DNA synthesis, IC50: 16 nM							98%
Acelarin	++++ DNA synthesis, EC50: 0.2 nM							99%+
Oxaliplatin	✔							98%
YK-4-279		✔						99%+
ML216		+ BLM^full-length, IC50: 2.98 μM BLM^636-1298, IC50: 0.97 μM						99%+
RK-33		✔						98%
Brr2-IN-3		✔						99%+
Phen-DC3 Trifluoromethanesulfonate		✔						98%
Favipiravir			✔					97%
Suramin sodium salt			++ RdRp, IC50: 0.26 μM					99%+
Clofarabine				++ Ribonucleotide reductase, IC50: 65 nM				97%
Didox				✔				98%
(E)-3-AP				✔				97%
Halofuginone					+++ prolyl-tRNA synthetase, Ki: 18.3nM			99%+
BC-LI-0186					+++ Leucyl-tRNA synthetase, Kd: 42.1 nM Leucyl-tRNA synthetase, IC50: 46.11 nM			98%
SU056						+ YB-1, IC50: 1.73 μM		98%
1. 鼠标悬停在“+”上可以显示相关IC50的具体数值。"+"越多，抑制作用越强。2. "✔"表示该化合物对相应的亚型有抑制作用，但抑制强度暂时没有相关数据。

产品名称	MTH1 ↓ ↑	纯度
TH588	+++ MTH1, IC50: 5 nM	99%+
TH287	++++ MTH1, IC50: 0.8 nM	98%
(S)-Crizotinib	++ MTH1, IC50: 72 nM	98%
1. 鼠标悬停在“+”上可以显示相关IC50的具体数值。"+"越多，抑制作用越强。2. "✔"表示该化合物对相应的亚型有抑制作用，但抑制强度暂时没有相关数据。

TH588 生物活性

靶点	MTH1 MTH1, IC50:5 nM
描述	TH588 (2-10μM; 7-10 days) selectively and efficiently eradicates U2OS, HeLa, MDA-MB-231, MCF-7, SW480, and SW620 cells, displaying IC50 values of 1.38, 0.83, 1.03, 1.08, 1.72, 0.8 μM, respectively^[1].
体内研究	TH588 (30 mg/kg; sC.; once daily for 35 days) effectively reduces tumor growth in the SW480 xenograft cancer model^[1].
体外研究	TH588 (2-10μM; 7-10 days) selectively and efficiently eradicates U2OS, HeLa, MDA-MB-231, MCF-7, SW480, and SW620 cells, displaying IC50 values of 1.38, 0.83, 1.03, 1.08, 1.72, 0.8 μM, respectively^[1].
作用机制	TH588 inhibits MTH1 by forming hydrogen bonds with Phe72 and Met81 and π-π stacking with Phe72.

TH588 动物研究

Dose

Mice: 30 mg/kg^[2] (s.c.)

Administration

s.c.

Pharmacokinetics

Animal	Mice^[2]
Dose	25 mg/kg
Administration	s.c.
AUC_0→inf	337 μmol·h/ml
T_1/2z	4.8 h
T_max	2 h
C_max	35 M
AUC_0→t	195 μmol·h/ml

TH588 参考文献

[1]Gad H, et al. MTH1 inhibition eradicates cancer by preventing sanitation of the dNTP pool. Nature. 2014 Apr 10;508(7495):215-21.

TH588 实验方案

计算器

存储液制备

1mg

5mg

10mg

1 mM

5 mM

10 mM

3.39mL

0.68mL

0.34mL

16.94mL

3.39mL

1.69mL

33.88mL

6.78mL

3.39mL

TH588 技术信息

CAS号	1609960-31-7
分子式	C₁₃H₁₂Cl₂N₄
分子量	295.167

别名
运输	蓝冰

存储条件

液体 -20°C:3-6个月-80°C:12个月

粉末 Keep in dark place,Inert atmosphere,Room temperature

溶解度

DMSO: 15 mg/mL(50.82 mM)，配合低频超声，并水浴加热至45℃助溶，注意：DMSO长时间开封后，会吸水并导致溶解能力下降，请避免使用长期开封的DMSO

动物实验配方

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TH588 生物活性

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