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TH287 {[allProObj[0].p_purity_real_show]}

货号：A600790

TH287 is a selective MTH1 inhibitor with IC50 value of 0.8 nM.

TH287 化学结构 CAS号：1609960-30-6
TH287 化学结构
CAS号：1609960-30-6
TH287 3D分子结构
CAS号：1609960-30-6
TH287 化学结构 CAS号：1609960-30-6
TH287 3D分子结构 CAS号：1609960-30-6
规格 价格 会员价 库存 数量
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TH287 纯度/质量文件 产品仅供科研

货号：A600790 标准纯度： {[allProObj[0].p_purity_real_show]}
批次查询： 批次纯度:

全球学术期刊中引用的产品

• Nat. Biomed. Eng., 2024, 8, 1412-1424. Ambeed. [ A538667 , A631746 ]
• JMC, 2024. Ambeed. [ A833302 , A475501 , A341986 , A356070 ]
• BMC Cancer, 2024, 24(1): 1415. Ambeed. [ A809692 , A209020 ]
• J. Am. Soc. Mass Spectrom., 2024, 35(12): 3192-3202. Ambeed. [ A166127 , A902473 , A753371 , A961334 , A292945 , A230770 , A300620 , A1114580 , A1159765 , A206238 ]
• PloS One, 2024, 19(11): e0308060. Ambeed. [ A302917 ]
更多 >
产品名称 DNA synthesis ↓ helicase ↓ RdRp ↓ ribonucleotide reductase ↓ tRNA synthetase ↓ YB-1 ↓ 其他靶点 纯度
Fexinidazole ✔ 98%
Daptomycin ✔ 98%
Blasticidin S·HCl ✔ 98%
Metronidazole ✔ 98%
Daunorubicin HCl +++

DNA synthesis, Ki: 20 nM

 		98%
Triglycidyl isocyanurate ✔ p53 98+%
Nedaplatin ✔ 99%+
Bendamustine ✔ 98+%
Trifluridine ✔ 98%
Robinetin ✔ 99%+
Carboplatin ✔ 99%
Cidofovir ✔ 99%
Cisplatin ✔ 99%
Cytarabine ++++

DNA synthesis, IC50: 16 nM

 		98%
Acelarin ++++

DNA synthesis, EC50: 0.2 nM

 		99%+
Oxaliplatin ✔ 98%
YK-4-279 ✔ 99%+
ML216 +

BLMfull-length, IC50: 2.98 μM

BLM636-1298, IC50: 0.97 μM

 		99%+
RK-33 ✔ 98%
Brr2-IN-3 ✔ 99%+
Phen-DC3 Trifluoromethanesulfonate ✔ 98%
Favipiravir ✔ 97%
Suramin sodium salt ++

RdRp, IC50: 0.26 μM

 		99%+
Clofarabine ++

Ribonucleotide reductase, IC50: 65 nM

 		97%
Didox ✔ 98%
(E)-3-AP ✔ 97%
Halofuginone +++

prolyl-tRNA synthetase, Ki: 18.3nM

 		99%+
BC-LI-0186 +++

Leucyl-tRNA synthetase, Kd: 42.1 nM

Leucyl-tRNA synthetase, IC50: 46.11 nM

 		98%
SU056 +

YB-1, IC50: 1.73 μM

 		98%
1. 鼠标悬停在“+”上可以显示相关IC50的具体数值。"+"越多，抑制作用越强。2. "✔"表示该化合物对相应的亚型有抑制作用，但抑制强度暂时没有相关数据。
产品名称 MTH1 ↓ 其他靶点 纯度
TH588 +++

MTH1, IC50: 5 nM

 		99%+
TH287 ++++

MTH1, IC50: 0.8 nM

 		98%
(S)-Crizotinib ++

MTH1, IC50: 72 nM

 		98%
1. 鼠标悬停在“+”上可以显示相关IC50的具体数值。"+"越多，抑制作用越强。2. "✔"表示该化合物对相应的亚型有抑制作用，但抑制强度暂时没有相关数据。

TH287 生物活性

靶点

  • MTH1

    MTH1, IC50:0.8 nM
描述 The nucleotide-sanitizing enzyme MutT homolog 1 (MTH1) can hydrolyze oxidized nucleotides and is required for cancer survival. TH287 is a potent inhibitor of MTH1 with an IC50 value of 0.8 nM and causes incorporation of oxidized dNTPs in cancer cells, leading to DNA damage, cytotoxicity and therapeutic responses. TH287 at 10uM significantly induced 3.2-fold increases in apoptosis level in human non-small cell lung cancer cell line H23 but showed no affect on A549 cells. TH287 alone showed no obvious effect on the human tongue squamous cell carcinoma cell line CAL27 cancer suppression in the xenograft model.
作用机制 TH287 inhibits MTH1 by occupying the recognition site of 8-oxodGTP in MTH1.

TH287 动物研究

Dose Mice: 10 mg/kg[2] (s.c.); 5 mg/kg[1] (i.p.)
Administration s.c.
Pharmacokinetics
Animal Mice[2]
Dose 10 mg/kg
Administration s.c.
AUC0→inf 1.8 μmol·h/ml
T1/2z 0.4 h
Tmax 1 h
Cmax 1.5 M
AUC0→t 1.7 μmol·h/ml

TH287 参考文献

[1]Saleh A, Gokturk C, et al. Development and validation of method for TH588 and TH287, potent MTH1 inhibitors and new anti-cancer agents, for pharmacokinetic studies in mice plasma. J Pharm Biomed Anal. 2015 Feb;104:1-11.

[2]Gad H, Koolmeister T, et al. MTH1 inhibition eradicates cancer by preventing sanitation of the dNTP pool. Nature. 2014 Apr 10;508(7495):215-21.

TH287 实验方案

计算器
存储液制备 1mg 5mg 10mg

1 mM

5 mM

10 mM

3.72mL

0.74mL

0.37mL

18.58mL

3.72mL

1.86mL

37.16mL

7.43mL

3.72mL

TH287 技术信息

CAS号1609960-30-6
分子式C11H10Cl2N4
分子量 269.13
别名
运输蓝冰
存储条件

液体 -20°C:3-6个月-80°C:12个月

粉末 Keep in dark place,Inert atmosphere,2-8°C
溶解度

DMSO: 105 mg/mL(390.15 mM)，配合低频超声助溶，注意：DMSO长时间开封后，会吸水并导致溶解能力下降，请避免使用长期开封的DMSO
动物实验配方

Tags: TH287 | 1609960-30-6 | TH 287 | TH-287 | MTH1 Inhibitor | Cell Cycle/DNA Damage | DNA/RNA Synthesis | 仅供科研使用 | AmBeed-信号通路专用抑制剂 | TH287 纯度/质量文件 | TH287 亚型比较 | TH287 生物活性 | TH287 动物研究 | TH287 参考文献 | TH287 实验方案 | TH287 技术信息

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