PD184161 | MEK Inhibitor | AmBeed-信号通路专用抑制剂

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PD184161 {[allProObj[0].p_purity_real_show]}

货号：A685594

PD184161 is an orally-active MEK inhibitor with antitumor effects in HCC in vitro and in vivo that appear to correlate with suppression of MEK activity.

PD184161 化学结构
CAS号：212631-67-9

PD184161 3D分子结构
CAS号：212631-67-9

规格	价格	会员价	库存	数量
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货号：A685594 标准纯度： {[allProObj[0].p_purity_real_show]} 产品说明书

批次查询：批次纯度: COA SDS NMR HPLC CNMR LC-MS

全球学术期刊中引用的产品: • Nat. Biomed. Eng., 2024, 8, 1412-1424. Ambeed. [ A538667 , A631746 ]; • JMC, 2024. Ambeed. [ A833302 , A475501 , A341986 , A356070 ]; • BMC Cancer, 2024, 24(1): 1415. Ambeed. [ A809692 , A209020 ]; • J. Am. Soc. Mass Spectrom., 2024, 35(12): 3192-3202. Ambeed. [ A166127 , A902473 , A753371 , A961334 , A292945 , A230770 , A300620 , A1114580 , A1159765 , A206238 ]; • PloS One, 2024, 19(11): e0308060. Ambeed. [ A302917 ]; 更多 >

ERK 亚型比较
MEK 亚型比较
PPAR 亚型比较

产品名称	ERK ↓ ↑	ERK1 ↓ ↑	ERK2 ↓ ↑	ERK5 ↓ ↑	其他靶点	纯度
DEL-22379	+ ERK, IC50: 0.5 μM			+ ERK, IC50: 0.5 μM		98%
Pluripotin		++ ERK1, Kd: 98 nM			RasGAP	98+%
FR 180204		+ ERK1, Ki: 0.31 μM	++ ERK2, Ki: 0.14 μM			98%
Ravoxertinib		+++ ERK1, IC50: 1.1 nM	++++ ERK2, IC50: 0.3 nM			99%+
SCH772984		+++ ERK1, IC50: 4 nM	++++ ERK2, IC50: 1 nM			99%+
Temuterkib		+++ ERK1, IC50: 5 nM	+++ ERK2, IC50: 5 nM			99%+
VX-11e			+++ ERK2, Ki: <2 nM			99%+
Ulixertinib			++++ ERK2, IC50: <0.3 nM			99%+
XMD17-109				++ ERK5, IC50: 162 nM		99%+
1. 鼠标悬停在“+”上可以显示相关IC50的具体数值。"+"越多，抑制作用越强。2. "✔"表示该化合物对相应的亚型有抑制作用，但抑制强度暂时没有相关数据。

产品名称	MEK ↓ ↑	MEK1 ↓ ↑	MEK1/2 ↓ ↑	MEK2 ↓ ↑	MEK5 ↓ ↑	其他靶点	纯度
Honokiol	✔						98%
Mirdametinib	++++ MEK, IC50: 0.33 nM						99%+
Binimetinib	+++ MEK, IC50: 12 nM						99%+
BI-847325		++ MEK1, IC50: 25 nM		+++ MEK2, IC50: 4 nM			99%+
U0126-EtOH		+ MEK1, IC50: 0.07 μM		++ MEK2, IC50: 0.06 μM			98%
GDC-0623		++++ MEK1, IC50: 0.13 nM					99%+
TAK-733		++++ MEK1, IC50: 3.2 nM					99%+
Trametinib		++++ MEK1, IC50: 0.92 nM		++++ MEK2, IC50: 1.8 nM			99%+
Selumetinib		+++ MEK1, Kd: 99 nM MEK1, IC50: 14 nM		+ MEK2, Kd: 530 nM			99%+
CI-1040		++ MEK1, IC50: 17 nM		++ MEK2, IC50: 17 nM			99%+
Myricetin		✔					98%
Refametinib		++ MEK1, IC50: 19 nM		++ MEK2, IC50: 47 nM			99%+
Cobimetinib		+++ MEK1, IC50: 4.2 nM					99%+
PD98059		+ MEK1, IC50: 2 μM					99%+
SL327		+ MEK1, IC50: 0.18 μM		+ MEK2, IC50: 0.22 μM		AP-1	98+%
PD318088			✔				98%
AZD8330			+++ MEK1/2, IC50: 7 nM				99%+
Pimasertib							98%
(E/Z)-BIX02189					++++ MEK5, IC50: 1.5 nM		99%+
(E/Z)-BIX02188					+++ MEK5, IC50: 4.3 nM		99%+
1. 鼠标悬停在“+”上可以显示相关IC50的具体数值。"+"越多，抑制作用越强。2. "✔"表示该化合物对相应的亚型有抑制作用，但抑制强度暂时没有相关数据。

产品名称	PPARα ↓ ↑	PPARβ/δ ↓ ↑	PPARγ ↓ ↑	PPARδ ↓ ↑	纯度
Fenofibric acid	✔				98%
GW6471	++ PPARα, IC50: 0.24 μM				99%+
GSK3787		++ PPARδ, pIC50: 6.6		++ PPARδ, pIC50: 6.6	99%+
FH535			✔		98%+
GW9662	+++ PPARα, IC50: 32 nM		+++ PPARγ, IC50: 3.3 nM		98%
T0070907			++++ PPARγ, IC50: 1 nM		98%
1. 鼠标悬停在“+”上可以显示相关IC50的具体数值。"+"越多，抑制作用越强。2. "✔"表示该化合物对相应的亚型有抑制作用，但抑制强度暂时没有相关数据。

PD184161 生物活性

描述

PD184161 is an orally active MEK inhibitor. It inhibits MEK activity in a time- and concentration-dependent manner with an IC50 ranging from 10 to 100 nM. PD184161 suppresses cell proliferation and induces apoptosis. It also produces antidepressant-like behaviors^[1]^[2]. PD184161 inhibits cell proliferation and induces apoptosis in a time- and concentration-dependent manner within the concentration range of 1-20 μM, over time periods of 24, 48, or 72 hours. PD184161 (0.1 and 1.0 μM; 1 hour) inhibits the phosphorylation of ERK1,2^[1].

PD184161 动物研究

Animal study

In animal studies, oral administration of PD184161 reduced p-ERK levels in tumor xenografts within 3-12 hours. Administered at a dose of 300 mg/kg via oral gavage twice daily for 38 days, PD184161 significantly inhibited tumor implantation and initial growth^[1]. A single intraperitoneal injection of 30 mg/kg can induce depression-like behavior^[2]. PD184161 (500 μg/kg; intravenous injection) can prevent the progression of neurological deficits and brain injury after a stroke^[3].

PD184161 参考文献

[1]Klein PJ, et al. The effects of a novel MEK inhibitor PD184161 on MEK-ERK signaling and growth in human liver cancer. Neoplasia. 2006 Jan;8(1):1-8.

[2]Duman CH, et al. A role for MAP kinase signaling in behavioral models of depression and antidepressant treatment. Biol Psychiatry. 2007 Mar 1;61(5):661-70.

[3]Gladbach A, et al. ERK inhibition with PD184161 mitigates brain damage in a mouse model of stroke. J Neural Transm (Vienna). 2014 May;121(5):543-7.

PD184161 实验方案

计算器

存储液制备

1mg

5mg

10mg

1 mM

5 mM

10 mM

1.79mL

0.36mL

0.18mL

8.97mL

1.79mL

0.90mL

17.94mL

3.59mL

1.79mL

PD184161 技术信息

CAS号	212631-67-9
分子式	C₁₇H₁₃BrClF₂IN₂O₂
分子量	557.556

别名
运输	蓝冰

存储条件

液体 -20°C:3-6个月-80°C:12个月

粉末 Keep in dark place,Sealed in dry,2-8°C

溶解度

DMSO: 105 mg/mL(188.32 mM)，配合低频超声助溶，注意：DMSO长时间开封后，会吸水并导致溶解能力下降，请避免使用长期开封的DMSO

动物实验配方

PD184161 {[allProObj[0].p_purity_real_show]}

PD184161 纯度/质量文件产品仅供科研

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PD184161 质控信息

PD184161 生物活性

PD184161 动物研究

PD184161 参考文献

PD184161 实验方案

PD184161 技术信息

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细胞研究

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