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PD184161 {[allProObj[0].p_purity_real_show]}

货号:A685594 Ambeed 开学季,买赠积分,赢豪礼

PD184161 is an orally-active MEK inhibitor with antitumor effects in HCC in vitro and in vivo that appear to correlate with suppression of MEK activity.

PD184161 化学结构 CAS号:212631-67-9
PD184161 化学结构
CAS号:212631-67-9
PD184161 3D分子结构
CAS号:212631-67-9
PD184161 化学结构 CAS号:212631-67-9
PD184161 3D分子结构 CAS号:212631-67-9
规格 价格 会员价 库存 数量
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PD184161 纯度/质量文件 产品仅供科研

货号:A685594 标准纯度: {[allProObj[0].p_purity_real_show]}
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全球学术期刊中引用的产品

JACS Au, 2024. Ambeed. [ A148168 ]
JMC, 2024. Ambeed. [ A187643 ]
JMC, 2024. Ambeed. [ A341145 , A633512 , A607865 , A167774 ]
Biomacromolecules, 2024. Ambeed. [ A110759 ]
Biomacromolecules, 2024. Ambeed. [ A203543 ]
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产品名称 ERK ERK1 ERK2 ERK5 其他靶点 纯度
DEL-22379 +

ERK, IC50: 0.5 μM

+

ERK, IC50: 0.5 μM

{[allProObj[0].p_purity_real_show]}
Pluripotin ++

ERK1, Kd: 98 nM

RasGAP {[allProObj[0].p_purity_real_show]}
FR 180204 +

ERK1, Ki: 0.31 μM

++

ERK2, Ki: 0.14 μM

{[allProObj[0].p_purity_real_show]}
Ravoxertinib +++

ERK1, IC50: 1.1 nM

++++

ERK2, IC50: 0.3 nM

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SCH772984 +++

ERK1, IC50: 4 nM

++++

ERK2, IC50: 1 nM

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Temuterkib +++

ERK1, IC50: 5 nM

+++

ERK2, IC50: 5 nM

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VX-11e +++

ERK2, Ki: <2 nM

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Ulixertinib ++++

ERK2, IC50: <0.3 nM

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XMD17-109 ++

ERK5, IC50: 162 nM

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1. 鼠标悬停在“+”上可以显示相关IC50的具体数值。"+"越多,抑制作用越强。2. "✔"表示该化合物对相应的亚型有抑制作用,但抑制强度暂时没有相关数据。
产品名称 MEK MEK1 MEK1/2 MEK2 MEK5 其他靶点 纯度
Honokiol {[allProObj[0].p_purity_real_show]}
Mirdametinib ++++

MEK, IC50: 0.33 nM

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Binimetinib +++

MEK, IC50: 12 nM

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BI-847325 ++

MEK1, IC50: 25 nM

+++

MEK2, IC50: 4 nM

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U0126-EtOH +

MEK1, IC50: 0.07 μM

++

MEK2, IC50: 0.06 μM

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GDC-0623 ++++

MEK1, IC50: 0.13 nM

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TAK-733 ++++

MEK1, IC50: 3.2 nM

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Trametinib ++++

MEK1, IC50: 0.92 nM

++++

MEK2, IC50: 1.8 nM

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Selumetinib +++

MEK1, IC50: 14 nM

MEK1, Kd: 99 nM

+

MEK2, Kd: 530 nM

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CI-1040 ++

MEK1, IC50: 17 nM

++

MEK2, IC50: 17 nM

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Myricetin {[allProObj[0].p_purity_real_show]}
Refametinib ++

MEK1, IC50: 19 nM

++

MEK2, IC50: 47 nM

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Cobimetinib +++

MEK1, IC50: 4.2 nM

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PD98059 +

MEK1, IC50: 2 μM

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SL327 +

MEK1, IC50: 0.18 μM

+

MEK2, IC50: 0.22 μM

AP-1 {[allProObj[0].p_purity_real_show]}
PD318088 {[allProObj[0].p_purity_real_show]}
AZD8330 +++

MEK1/2, IC50: 7 nM

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Pimasertib {[allProObj[0].p_purity_real_show]}
(E/Z)-BIX02189 ++++

MEK5, IC50: 1.5 nM

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(E/Z)-BIX02188 +++

MEK5, IC50: 4.3 nM

{[allProObj[0].p_purity_real_show]}
1. 鼠标悬停在“+”上可以显示相关IC50的具体数值。"+"越多,抑制作用越强。2. "✔"表示该化合物对相应的亚型有抑制作用,但抑制强度暂时没有相关数据。
产品名称 PPARα PPARβ/δ PPARγ PPARδ 其他靶点 纯度
Fenofibric acid {[allProObj[0].p_purity_real_show]}
GW6471 ++

PPARα, IC50: 0.24 μM

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GSK3787 ++

PPARδ, pIC50: 6.6

++

PPARδ, pIC50: 6.6

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FH535 {[allProObj[0].p_purity_real_show]}
GW9662 +++

PPARα, IC50: 32 nM

+++

PPARγ, IC50: 3.3 nM

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T0070907 ++++

PPARγ, IC50: 1 nM

{[allProObj[0].p_purity_real_show]}
1. 鼠标悬停在“+”上可以显示相关IC50的具体数值。"+"越多,抑制作用越强。2. "✔"表示该化合物对相应的亚型有抑制作用,但抑制强度暂时没有相关数据。

PD184161 生物活性

描述 PD184161 is an orally active MEK inhibitor. It inhibits MEK activity in a time- and concentration-dependent manner with an IC50 ranging from 10 to 100 nM. PD184161 suppresses cell proliferation and induces apoptosis. It also produces antidepressant-like behaviors[1][2]. PD184161 inhibits cell proliferation and induces apoptosis in a time- and concentration-dependent manner within the concentration range of 1-20 μM, over time periods of 24, 48, or 72 hours. PD184161 (0.1 and 1.0 μM; 1 hour) inhibits the phosphorylation of ERK1,2[1].

PD184161 动物研究

Animal study In animal studies, oral administration of PD184161 reduced p-ERK levels in tumor xenografts within 3-12 hours. Administered at a dose of 300 mg/kg via oral gavage twice daily for 38 days, PD184161 significantly inhibited tumor implantation and initial growth[1]. A single intraperitoneal injection of 30 mg/kg can induce depression-like behavior[2]. PD184161 (500 μg/kg; intravenous injection) can prevent the progression of neurological deficits and brain injury after a stroke[3].

PD184161 参考文献

[1]Klein PJ, et al. The effects of a novel MEK inhibitor PD184161 on MEK-ERK signaling and growth in human liver cancer. Neoplasia. 2006 Jan;8(1):1-8.

[2]Duman CH, et al. A role for MAP kinase signaling in behavioral models of depression and antidepressant treatment. Biol Psychiatry. 2007 Mar 1;61(5):661-70.

[3]Gladbach A, et al. ERK inhibition with PD184161 mitigates brain damage in a mouse model of stroke. J Neural Transm (Vienna). 2014 May;121(5):543-7.

PD184161 实验方案

计算器
存储液制备 1mg 5mg 10mg

1 mM

5 mM

10 mM

1.79mL

0.36mL

0.18mL

8.97mL

1.79mL

0.90mL

17.94mL

3.59mL

1.79mL

PD184161 技术信息

CAS号212631-67-9
分子式C17H13BrClF2IN2O2
分子量 557.556
别名
运输蓝冰
存储条件

粉末 Keep in dark place,Sealed in dry,2-8°C

液体 -20°C:3-6个月-80°C:12个月

溶解度

DMSO: 105 mg/mL(188.32 mM),配合低频超声助溶,注意:DMSO长时间开封后,会吸水并导致溶解能力下降,请避免使用长期开封的DMSO

动物实验配方
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