Ravoxertinib | GDC-0994 | ERK Inhibitor | AmBeed-信号通路专用抑制剂

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Ravoxertinib {[allProObj[0].p_purity_real_show]}

货号：A170354 同义名： GDC-0994;RG-7842

Ravoxertinib（GDC-0994）是一种口服活性的ERK激酶抑制剂，对ERK1的IC50值为6.1 nM，对ERK2的IC50值为3.1 nM。

Ravoxertinib 化学结构
CAS号：1453848-26-4

Ravoxertinib 3D分子结构
CAS号：1453848-26-4

规格	价格	会员价	库存	数量
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货号：A170354 标准纯度： {[allProObj[0].p_purity_real_show]} 产品说明书

批次查询：批次纯度: COA SDS NMR HPLC CNMR LC-MS

全球学术期刊中引用的产品: • JMC, 2024. Ambeed. [ A919389 , A918471 , A995972 ]; • Anal. Chem., 2024, 96(50): 19947-19954. Ambeed. [ A261947 , A1165388 ]; • ACS Biomater. Sci. Eng., 2024. Ambeed. [ A220462 ]; • ACS Biomater. Sci. Eng., 2024. Ambeed. [ A165235 , A110205 ]; • Pharmaceutics, 2024, 16(12): 1546. Ambeed. [ A272538 , A187261 , A691302 , A506702 ]; 更多 >

ERK 亚型比较

产品名称	ERK ↓ ↑	ERK1 ↓ ↑	ERK2 ↓ ↑	ERK5 ↓ ↑	其他靶点	纯度
DEL-22379	+ ERK, IC50: 0.5 μM			+ ERK, IC50: 0.5 μM		98%
Pluripotin		++ ERK1, Kd: 98 nM			RasGAP	98+%
FR 180204		+ ERK1, Ki: 0.31 μM	++ ERK2, Ki: 0.14 μM			98%
Ravoxertinib		+++ ERK1, IC50: 1.1 nM	++++ ERK2, IC50: 0.3 nM			99%+
SCH772984		+++ ERK1, IC50: 4 nM	++++ ERK2, IC50: 1 nM			99%+
Temuterkib		+++ ERK1, IC50: 5 nM	+++ ERK2, IC50: 5 nM			99%+
VX-11e			+++ ERK2, Ki: <2 nM			99%+
Ulixertinib			++++ ERK2, IC50: <0.3 nM			99%+
XMD17-109				++ ERK5, IC50: 162 nM		99%+
1. 鼠标悬停在“+”上可以显示相关IC50的具体数值。"+"越多，抑制作用越强。2. "✔"表示该化合物对相应的亚型有抑制作用，但抑制强度暂时没有相关数据。

Ravoxertinib 生物活性

靶点	ERK2 ERK2, IC50:0.3 nM ERK1 ERK1, IC50:1.1 nM
描述	ERK1/2 (extracellular-signal-regulated kinases) is only known substrates of the MEK1/2 as well as the essential node in RAS/RAF/MEK/ERK signaling cascade, which can be activated by catalyzing the phosphorylation on T202/Y204 through MEK1/2. GDC-0994 is a selective inhibitor of ERK1/2 with IC₅₀ value of 6.1nM and 3.1nM (measured by enzyme potency), respectively. Cellular study showed that GDC-0994 could inhibit ERK dependent p-RSK with IC50 value of 12nM in PMA-stimulated HepG2 cells^[1]. Distinguished with the other published ERK inhibitors, GDC-0994 did not change the level of p-ERK, suggesting the alternative mechanisms of action with respect to feedback signaling of it^[2]. The inhibition of p-RSK in these tumors correlating with potency in vitro and in vivo may be the pharmacodynamics biomarker. Oral administration with GDC-0994 once daily for 21 days caused significant tumor growth inhibition by 49%, 57% and 80% at dose of 30, 60 and 100mg/kg in nude mice bearing HCT116 xenograft tumors^[1].
作用机制	Not found

Ravoxertinib 动物研究

Dose	Mice: 60 mg/kg^[2] (p.o.)
Administration	p.o.

Ravoxertinib 参考文献

[1]Blake JF, Burkard M, et al. Discovery of (S)-1-(1-(4-Chloro-3-fluorophenyl)-2-hydroxyethyl)-4-(2-((1-methyl-1H-pyrazol-5-yl)amino)pyrimidin-4-yl)pyridin-2(1H)-one (GDC-0994), an Extracellular Signal-Regulated Kinase 1/2 (ERK1/2) Inhibitor in Early Clinical Development. J Med Chem. 2016 Jun 23;59(12):5650-60.

Ravoxertinib 实验方案

计算器

存储液制备

1mg

5mg

10mg

1 mM

5 mM

10 mM

2.27mL

0.45mL

0.23mL

11.34mL

2.27mL

1.13mL

22.68mL

4.54mL

2.27mL

Ravoxertinib 技术信息

CAS号	1453848-26-4
分子式	C₂₁H₁₈ClFN₆O₂
分子量	440.858

别名	GDC-0994;RG-7842
运输	蓝冰

存储条件

In solvent -20°C:3-6个月-80°C:12个月

Pure form Keep in dark place,Inert atmosphere,Room temperature

溶解度

DMSO: 35 mg/mL(79.39 mM)，注意：DMSO长时间开封后，会吸水并导致溶解能力下降，请避免使用长期开封的DMSO

动物实验配方

2% DMSO+30% PEG 300+5% Tween 80+water 5 mg/mL

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