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2-氯-5-硝基-N-吡啶-苯甲酰胺 /T0070907 98%

货号：A227971 Ambeed 开学季，买赠积分，赢豪礼

T0070907是一种高效的PPARγ拮抗剂，Ki值为1 nM。

T0070907 化学结构 CAS号：313516-66-4
T0070907 化学结构
CAS号：313516-66-4
T0070907 3D分子结构
CAS号：313516-66-4
T0070907 化学结构 CAS号：313516-66-4
T0070907 3D分子结构 CAS号：313516-66-4
规格 价格 会员价 库存 数量
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T0070907 纯度/质量文件 产品仅供科研

货号：A227971 标准纯度： 98%
批次查询： 批次纯度:

全球学术期刊中引用的产品

• Cell,2024. Ambeed. [ A125712 ]
• Cancer Discov., 2024. Ambeed. [ A285925 ]
• JMC, 2024, 67(17): 14974-14985. Ambeed. [ A288696 ]
• JMC, 2024, 67(17): 15061-15079. Ambeed. [ A524399 , A633512 , A144280 , A174613 ]
• EJNMMI Radiopharm. Chem., 2024, 9, 61. Ambeed. [ A1257961 , A622068 ]
更多 >
产品名称 PPARα ↓ PPARβ/δ ↓ PPARγ ↓ PPARδ ↓ 其他靶点 纯度
Fenofibric acid ✔ 98%
GW6471 ++

PPARα, IC50: 0.24 μM

 		99%+
GSK3787 ++

PPARδ, pIC50: 6.6

 		++

PPARδ, pIC50: 6.6

 		99%+
FH535 ✔ 98%+
GW9662 +++

PPARα, IC50: 32 nM

 		+++

PPARγ, IC50: 3.3 nM

 		98%
T0070907 ++++

PPARγ, IC50: 1 nM

 		98%
1. 鼠标悬停在“+”上可以显示相关IC50的具体数值。"+"越多，抑制作用越强。2. "✔"表示该化合物对相应的亚型有抑制作用，但抑制强度暂时没有相关数据。

T0070907 生物活性

靶点

  • PPARγ

    PPARγ, IC50:1 nM
描述 T0070907 is a potent and selective PPARγ antagonist with Ki value of 1nM, with >800-fold preference for PPARγ over PPARα and PPARδ with Ki values of 0.85μM and 1.8 μM. T0070907 at concentration ranging in 1nM-1μM dose-dependently antagonized the effects of rosiglitazone at concentration 1μM in HTRF assays, blocking agonist-induced recruitment of coactivator-derived peptides to PPARγ. It promoted recruitment of the transcriptional corepressor NCoR to PPARγ/RXR heterodimer[1]. Treatment with 50μM T0070907 for 24h led loss of 70% cell adherence in trypsinized HepG2 cells, associated with reductions in phosphorylated FAK[2].
作用机制 T0070907 covalently modifies PPARγ on cysteine 313 in helix 3 of human PPARγ2. T0070907 modulates the interaction of PPARγ with cofactor proteins by affecting the conformation of helix 12 of the PPARγ ligand-binding domain.[1]

T0070907 细胞研究

细胞系 浓度 检测类型 检测时间 活动说明 数据源
african green monkey OR6 cells Cytotoxic assay Cytotoxicity against african green monkey OR6 cells after 72 hrs by WST1 assay, CC50=2.7 μM 23891183

T0070907 动物研究

Dose Rat: 0.001 mg/kg[3] (s.c.); 1 mg/kg[4] (i.p.) Mice: 7.5 mg/kg[5] (i.p.)
Administration s.c., i.p.

T0070907 参考文献

[1]Lee G, Elwood F, et al. T0070907, a selective ligand for peroxisome proliferator-activated receptor gamma, functions as an antagonist of biochemical and cellular activities. J Biol Chem. 2002 May 31;277(22):19649-57. Epub 2002 Mar 4.

[2]Schaefer KL, Wada K, et al. Peroxisome proliferator-activated receptor gamma inhibition prevents adhesion to the extracellular matrix and induces anoikis in hepatocellular carcinoma cells. Cancer Res. 2005 Mar 15;65(6):2251-9.

T0070907 实验方案

计算器
存储液制备 1mg 5mg 10mg

1 mM

5 mM

10 mM

3.60mL

0.72mL

0.36mL

18.01mL

3.60mL

1.80mL

36.01mL

7.20mL

3.60mL

T0070907 技术信息

CAS号313516-66-4
分子式C12H8ClN3O3
分子量 277.663
别名
运输蓝冰
存储条件

粉末 Sealed in dry,Room Temperature

液体 -20°C:3-6个月-80°C:12个月
溶解度

DMSO: 60 mg/mL(216.09 mM)，配合低频超声，并水浴加热至45℃助溶，注意：DMSO长时间开封后，会吸水并导致溶解能力下降，请避免使用长期开封的DMSO
动物实验配方

5% DMSO+45% PEG 300+water 9 mg/mL

Tags: T0070907 | PPAR | AmBeed-信号通路专用抑制剂 | T0070907 纯度/质量文件 | T0070907 亚型比较 | T0070907 生物活性 | T0070907 细胞研究 | T0070907 动物研究 | T0070907 参考文献 | T0070907 实验方案 | T0070907 技术信息

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