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货号 产品名 纯度
A1209818 现货 PD 198306

PD 198306是一种选择性 MAPK/ERK 激酶 (MEK) 抑制剂,能够显著降低Streptozocin诱导的ERK1/2活性升高,具有抗痛觉过敏作用,并可用于与MAPK/ERK相关疾病的研究。

97%
A665681 现货 BIX02188

BIX02188是MEK5的选择性抑制剂,IC50为4.3 nM,也抑制ERK5的催化活性,IC50为810 nM,不抑制相关性较强的激酶MEK1、MEK2、ERK2和JNK2。

98%
A265446 现货 OTS514

OTS514是一种高度有效的 TOPK 抑制剂,IC50 值为 2.6 nM。它能够强效抑制TOPK阳性肿瘤细胞的生长,并诱导细胞周期停滞和凋亡。

99%+
A203074 现货 GS-444217

GS-444217是一种调节凋亡信号激酶 1(ASK1)抑制剂。

99%+
A118745 现货 TAK-733

TAK-733是一种强效且选择性的 MEK 刺激位点抑制剂,对 MEK1 的 IC50 为 3.2 nM,对 Abl1、AKT3、c-RAF、CamK1、CDK2、c-Met 等无效。

99%+
A217615 现货 OTS964 HCl

OTS964 HCl是一种 TOPK(T-LAK 细胞起源蛋白激酶)抑制剂,IC50 值为 28 nM,可以特异性地阻断细胞分裂,引起广泛癌细胞的凋亡。

99%+
A165916 现货 NQDI-1

NQDI-1是一种选择性的凋亡信号调节激酶1(ASK1)抑制剂,IC50为3 μM,Ki为500 nM。

98%+
A420396 现货 GDC-0623

GDC-0623是一种选择性且 ATP 非竞争性 MEK1 抑制剂,Ki 值为 0.13 nM。

99%+
A492049 现货 APS-2-79

APS-2-79是一种通过直接结合 KSR 活性位点抑制 RAF 介导的 MEK 磷酸化的拮抗剂。

99%+
A511821 现货 BIX02189

BIX02189是一种选择性的 MEK5/ERK5 抑制剂,IC50 为 59 nM。

99%+
A1176981 现货 GW284543

GW284543是一种选择性MEK5抑制剂,能够降低pERK5并下调内源性MYC蛋白。

99%+
A578981 现货 Zapnometinib

Zapnometinib是一种 MEK 抑制剂,IC50 为 5.7 nM。

97%
A181766 现货 Cobimetinib/考比替尼

Cobimetinib (GDC-0973,RG7420) 是一种强效、选择性、口服 MEK1 抑制剂,对 MEK1IC50 为 4.2 nM。

99%+
A156190 现货 Selonsertib

Selonsertib (GS-4997) 是一种口服可用和选择性的凋亡信号调节激酶 1 (ASK1) 抑制剂,pIC50 为 8.3,已被研究作为治疗糖尿病肾病和肾纤维化的潜在药物。

99%+
A813133 现货 DTP3

DTP3是一种选择性 GADD45β/MKK7 抑制剂,通过选择性靶向NF-κB通路,具有一定的抗癌作用。

99%+
A950511 现货 MK2-IN-3

MK2-IN-3是一种 MAPKAP-K2 (MK-2) 抑制剂,IC50 值为 8.5 nM,对其他相关靶点具有良好的选择性。

99%+
A832312 现货 CI-1040

CI-1040(PD 184352)是一种口服活性、高度特异性的小分子MEK抑制剂,对MEK1IC50为17 nM。

99%+
A588037 现货 PD318088

PD318088是一种非ATP竞争性的MEK1/2全酶抑制剂,能与ATP同时结合在MEK1活性位点靠近ATP结合位点的区域。

99%
A194061 现货 Binimetinib/比美替尼

Binimetinib(MEK162)是一种口服和选择性的MEK1/2抑制剂,IC50为12 nM。

99%+
A934694 现货 TC ASK 10

TC ASK 10是一种高效、选择性的细胞凋亡信号调节激酶1(ASK1)抑制剂,相对于 ASK2 以及 MEKK1、TAK-1、IKKβ、ERK1、JNK1、p38α、GSK3β、PKCθ 和 B-RAF 具有选择性。它可以以浓度依赖的方式抑制链脲佐菌素诱导的 INS-1 胰岛 β 细胞中的 JNK 和 p38 磷酸化增加。

99%
产品名 MEK MEK1 MEK1/2 MEK2 MEK5 其他靶点 纯度
Honokiol 98%
Mirdametinib ++++

MEK, IC50: 0.33 nM

99%+
Binimetinib +++

MEK, IC50: 12 nM

99%+
BI-847325 ++

MEK1, IC50: 25 nM

+++

MEK2, IC50: 4 nM

99%+
U0126-EtOH +

MEK1, IC50: 0.07 μM

++

MEK2, IC50: 0.06 μM

98%
GDC-0623 ++++

MEK1, IC50: 0.13 nM

99%+
TAK-733 ++++

MEK1, IC50: 3.2 nM

99%+
Trametinib ++++

MEK1, IC50: 0.92 nM

++++

MEK2, IC50: 1.8 nM

99%+
Selumetinib +++

MEK1, Kd: 99 nM

MEK1, IC50: 14 nM

+

MEK2, Kd: 530 nM

99%+
CI-1040 ++

MEK1, IC50: 17 nM

++

MEK2, IC50: 17 nM

99%+
Myricetin 98%
Refametinib ++

MEK1, IC50: 19 nM

++

MEK2, IC50: 47 nM

99%+
Cobimetinib +++

MEK1, IC50: 4.2 nM

99%+
PD98059 +

MEK1, IC50: 2 μM

99%+
SL327 +

MEK1, IC50: 0.18 μM

+

MEK2, IC50: 0.22 μM

AP-1 98+%
PD318088 99%
AZD8330 +++

MEK1/2, IC50: 7 nM

99%+
Pimasertib 98%
(E/Z)-BIX02189 ++++

MEK5, IC50: 1.5 nM

99%+
(E/Z)-BIX02188 +++

MEK5, IC50: 4.3 nM

99%+
1. 鼠标悬停在“+”上可以显示相关IC50的具体数值。"+"越多,抑制作用越强。2. "✔"表示该化合物对相应的亚型有抑制作用,但抑制强度暂时没有相关数据。
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