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GW9662 98%

货号：A180779 Ambeed 开学季，买赠积分，赢豪礼

GW9662 是一种 PPARγ 拮抗剂，对 PPARγ 具有高选择性，IC50 值为 3.3 nM。GW9662 具有抗糖尿病和抗炎作用，可用于代谢疾病和炎症性疾病的研究。

GW9662 化学结构 CAS号：22978-25-2
GW9662 化学结构
CAS号：22978-25-2
GW9662 3D分子结构
CAS号：22978-25-2
GW9662 化学结构 CAS号：22978-25-2
GW9662 3D分子结构 CAS号：22978-25-2
规格 价格 会员价 库存 数量
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GW9662 纯度/质量文件 产品仅供科研

货号：A180779 标准纯度： 98%
批次查询： 批次纯度:

全球学术期刊中引用的产品

• Cell,2024. Ambeed. [ A125712 ]
• Cancer Discov., 2024. Ambeed. [ A285925 ]
• JMC, 2024, 67(17): 14974-14985. Ambeed. [ A288696 ]
• JMC, 2024, 67(17): 15061-15079. Ambeed. [ A524399 , A633512 , A144280 , A174613 ]
• EJNMMI Radiopharm. Chem., 2024, 9, 61. Ambeed. [ A1257961 , A622068 ]
更多 >
产品名称 PPARα ↓ PPARβ/δ ↓ PPARγ ↓ PPARδ ↓ 其他靶点 纯度
Fenofibric acid ✔ 98%
GW6471 ++

PPARα, IC50: 0.24 μM

 		99%+
GSK3787 ++

PPARδ, pIC50: 6.6

 		++

PPARδ, pIC50: 6.6

 		99%+
FH535 ✔ 98%+
GW9662 +++

PPARα, IC50: 32 nM

 		+++

PPARγ, IC50: 3.3 nM

 		98%
T0070907 ++++

PPARγ, IC50: 1 nM

 		98%
1. 鼠标悬停在“+”上可以显示相关IC50的具体数值。"+"越多，抑制作用越强。2. "✔"表示该化合物对相应的亚型有抑制作用，但抑制强度暂时没有相关数据。

GW9662 生物活性

靶点

  • PPARγ

    PPARγ, IC50:3.3 nM

  • PPARα

    PPARα, IC50:32 nM
描述 GW9662 is a selective and irreversible PPARγ antagonist with IC50 value of 5.4nM, 10- and 600-fold selectivity against PPARα and PPARδ with IC50 values of 39nM and 1.2μM, respectively. GW9662 had no effect on the ability of any of the PPARs to form heterodimers with RXR. GW9662 could dose-dependently antagonize PPARγ-GAL4-mediated transcription induced by rosiglitazone with IC50 value of 7.6nM. Consistent with this, rosiglitazone-induced increases in aP2 and Oil Red O staining could be completely blocked in C3H10T1/2 cells treated with 1μM GW9662, suggesting the anti-adipogenesis function of GW9662[1]. GW9662 within 2μM clearly blocked the ability of IL-4 (0.1, 0.5ng/ml, but not 1ng/ml) to suppress RANKL/M-CSF-induced osteoclastogenesis in bone marrow monocytes through inhibition of PPARγ1[2]. GW 9662 at concentration of 1μM could antagonize the potentiation of HL-60 cell differentiation induced by PGD2, PGJ2, indomethacin and MPA post 4 days[3].
作用机制 GW9662 exhibited a competition binding assay against the human ligand binding domain and covalently modified Cys of PPARγ.[1]

GW9662 动物研究

Dose Mice: 5 mg/kg[4] (i.p.), 10 mg/kg[5] (i.p.)
Administration i.p.

GW9662 参考文献

[1]Leesnitzer LM, Parks DJ, et al. Functional consequences of cysteine modification in the ligand binding sites of peroxisome proliferator activated receptors by GW9662. Biochemistry. 2002 May 28;41(21):6640-50.

[2]Bendixen AC, Shevde NK, et al. IL-4 inhibits osteoclast formation through a direct action on osteoclast precursors via peroxisome proliferator-activated receptor gamma 1. Proc Natl Acad Sci U S A. 2001 Feb 27;98(5):2443-8. Epub 2001 Feb 20.

[3]Desmond JC, Mountford JC, et al. The aldo-keto reductase AKR1C3 is a novel suppressor of cell differentiation that provides a plausible target for the non-cyclooxygenase-dependent antineoplastic actions of nonsteroidal anti-inflammatory drugs. Cancer Res. 2003 Jan 15;63(2):505-12.

GW9662 实验方案

计算器
存储液制备 1mg 5mg 10mg

1 mM

5 mM

10 mM

3.61mL

0.72mL

0.36mL

18.07mL

3.61mL

1.81mL

36.14mL

7.23mL

3.61mL

GW9662 技术信息

CAS号22978-25-2
分子式C13H9ClN2O3
分子量 276.675
别名
运输蓝冰
存储条件

粉末 Sealed in dry,Room Temperature

液体 -20°C:3-6个月-80°C:12个月
溶解度

DMSO: 105 mg/mL(379.51 mM)，注意：DMSO长时间开封后，会吸水并导致溶解能力下降，请避免使用长期开封的DMSO
动物实验配方

5% DMSO+corn oil 9 mg/mL

Tags: GW9662 | 22978-25-2 | GW 9662 | GW-9662 | PPARγ Antagonist | Cell Cycle/DNA Damage | Vitamin D Related/Nuclear Receptor | Metabolic Enzyme/Protease | PPAR | 仅供科研使用 | AmBeed-信号通路专用抑制剂 | GW9662 纯度/质量文件 | GW9662 亚型比较 | GW9662 生物活性 | GW9662 动物研究 | GW9662 参考文献 | GW9662 实验方案 | GW9662 技术信息

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