NHWD-870 is a potent and selective BET inhibitor that targets the bromodomains of BRD2/3/4 with IC50 values of 2.7nM, as well as BRDT.
产品名称 | HIV Protease ↓ ↑ | HIV-1 caspid ↓ ↑ | 其他靶点 | 纯度 | |||||||||||||||
---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|
Dextran sulfate sodium, mw 40,000 | ✔ | M.W 40000 | |||||||||||||||||
Vicriviroc maleate | ✔ | 95% | |||||||||||||||||
Rosamultin | ✔ | 97% | |||||||||||||||||
Darunavir | ✔ | 98% | |||||||||||||||||
Lopinavir |
++++
HIV protease, Ki: 1.3 pM | 99+% | |||||||||||||||||
Chloroquine | ✔ | Autophagy | 95% | ||||||||||||||||
Amprenavir |
+
HIV protease, IC50: 14.6 ng/mL | PXR | 99%+ | ||||||||||||||||
NBD-556 | ✔ | 99%+ | |||||||||||||||||
Nelfinavir Mesylate |
+++
HIV protease, Ki: 2 nM | 99%+ | |||||||||||||||||
Atazanavir Sulfate | ✔ | 98% | |||||||||||||||||
Limonin | ✔ | 98% | |||||||||||||||||
Saquinavir |
++
HIV proteinase, IC50: 2.7 nM | 98% | |||||||||||||||||
Ritonavir | ✔ | 98% | |||||||||||||||||
Azvudine | ✔ | 98% | |||||||||||||||||
Lenacapavir |
++++
HIV-1 capsid, EC50: 0.1 nM | 97% | |||||||||||||||||
1. 鼠标悬停在“+”上可以显示相关IC50的具体数值。"+"越多,抑制作用越强。2. "✔"表示该化合物对相应的亚型有抑制作用,但抑制强度暂时没有相关数据。 |
产品名称 | BET ↓ ↑ | bromodomain ↓ ↑ | BRPF ↓ ↑ | CBP/beta-catenin ↓ ↑ | p300/CBP ↓ ↑ | 其他靶点 | 纯度 | ||||||||||||
---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|
MS436 |
++
BRD4 (1), Ki: <0.085 μM BRD4 (2), Ki: 0.34 μM | 99%+ | |||||||||||||||||
CPI-203 |
+++
BRD4, IC50: 37 nM | 98+% | |||||||||||||||||
GSK1324726A |
+++
BRD2, IC50: 31 nM BRD4, IC50: 22 nM | 99%+ | |||||||||||||||||
PFI-1 |
++
BRD2, IC50: 98 nM BRD4, IC50: 0.22 μM | 98% | |||||||||||||||||
Apabetalone |
+
BD2, IC50: 0.51 μM | 99% | |||||||||||||||||
(+)-JQ1 |
+++
BRD4 (1), IC50: 77 nM BRD4 (2), IC50: 33 nM | 98% | |||||||||||||||||
I-BET151 |
+
BRD4, IC50: 0.5 μM BRD3, IC50: 0.25 μM | 98% | |||||||||||||||||
Molibresib |
+++
BET proteins, IC50: 35 nM | 99%+ | |||||||||||||||||
I-BRD9 |
+++
BRD9, pIC50: 7.3 BRD4, pIC50: 5.3 | 99%+ | |||||||||||||||||
BI-7273 |
++++
BRD7, IC50: 117 nM BRD9, IC50: 19 nM | 97% | |||||||||||||||||
Pelabresib |
+++
BRD4-BD1, IC50: 39 nM | 98% | |||||||||||||||||
ARV-825 |
+++
BRD4 BD1, Kd: 90 nM BRD4 BD2, Kd: 28 nM | 99%+ | |||||||||||||||||
Birabresib | 99%+ | ||||||||||||||||||
BI 2536 |
+++
BRD4, Kd: 37 nM | c-Myc | 99%+ | ||||||||||||||||
Bromosporine |
++
BRD2, IC50: 0.29 μM BRD9, IC50: 0.122 μM |
++++
CECR2, IC50: 17 nM | 99%+ | ||||||||||||||||
XMD8-92 |
++
BRD4 (1), Kd: 170 nM | 99%+ | |||||||||||||||||
Mivebresib | ✔ | 99%+ | |||||||||||||||||
BI-9564 |
++++
BRD9, Kd: 5.9 nM BRD7, Kd: 73 nM |
++
CECR2, Kd: 77 nM | 98% | ||||||||||||||||
AZD5153 6-Hydroxy-2-naphthoic acid |
++++
FL-BRD4, IC50: 5 nM | 99%+ | |||||||||||||||||
PLX51107 |
++++
BRD3 BD1, Kd: 2.1 nM BRD4 BD2, Kd: 1.7 nM | 99%+ | |||||||||||||||||
FL-411 |
+
BRD4(1), IC50: 0.43 μM | 99%+ | |||||||||||||||||
ABBV-744 | ✔ | 99%+ | |||||||||||||||||
dBET6 |
++++
BRD4, IC50: 14 nM | 99%+ | |||||||||||||||||
dBET1 |
++++
BRD4, IC50: 20 nM | 99%+ | |||||||||||||||||
MZ1 |
++++
Brd3(BD2), Kd: 13 nM Brd2(BD2), Kd: 62 nM | 99%+ | |||||||||||||||||
dBET57 |
+
BRD4BD1, DC50: 500 nM | 99%+ | |||||||||||||||||
SF2523 |
+
BRD4, IC50: 241 nM | DNA-PK | 99%+ | ||||||||||||||||
INCB054329 |
++++
BRD3-BD1, IC50: 9 nM BRD4-BD1, IC50: 119 nM | 99% | |||||||||||||||||
INCB-057643 | ✔ | 99%+ | |||||||||||||||||
(E/Z)-ZL0420 |
+++
BRD4 BD2, IC50: 32 nM BRD4 BD1, IC50: 27 nM | 99%+ | |||||||||||||||||
BMS-986158 | ✔ | 99%+ | |||||||||||||||||
BRD4 Inhibitor-10 |
++++
BRD4-BD2, IC50: 41 nM BRD4-BD1, IC50: 5 nM | 97% | |||||||||||||||||
A1874 | ✔ | 99%+ | |||||||||||||||||
Y06036 |
++
BRD4 (1), Kd: 82 nM | 99%+ | |||||||||||||||||
Alobresib | ✔ | NF-κB | 95% | ||||||||||||||||
ODM-207 | ✔ | 98% | |||||||||||||||||
GSK778 |
+++
BRD4-BD1, IC50: 143 nM BRD2-BD1, IC50: 75nM | 97% | |||||||||||||||||
SRX3207 |
+
BRD42, IC50: 3070 nM BRD41, IC50: 3070 nM | Syk | 98% | ||||||||||||||||
GSK046 |
+++
BRD3BD2, IC50: 98 nM BRD4BD2, IC50: 214 nM | 98% | |||||||||||||||||
GSK620 | ✔ | 97% | |||||||||||||||||
Thalidomide-NH-C4-NH-Boc | ✔ | 98% | |||||||||||||||||
Trotabresib | ✔ | 99% | |||||||||||||||||
NHWD-870 | ✔ | 98% | |||||||||||||||||
CFT8634 |
++++
BRD9, DC50: 3 nM | 99% | |||||||||||||||||
GSK2801 |
++
BAZ2A, Kd: 257 nM BAZ2B, Kd: 136 nM | 99%+ | |||||||||||||||||
KG-501 | ✔ | 99%+ | |||||||||||||||||
UNC 669 |
+
L3MBTL4, IC50: 6 μM L3MBTL3, IC50: 35 μM | 99% | |||||||||||||||||
PFI-3 |
+++
SMARCA2A, Kd: 72 nM SMARCA4, Kd: 55 nM | 99%+ | |||||||||||||||||
UNC1215 |
+++
L3MBTL3, IC50: 120 nM L3MBTL3- D274A, IC50: 3.5 μM | 99%+ | |||||||||||||||||
EED226 |
++
PRC2, Kd: 114 nM EED, Kd: 82 nM | 99%+ | |||||||||||||||||
BRD9539 | ✔ | 98% | |||||||||||||||||
UNC926 |
+
L3MBTL1, Kd: 3.9 μM | 99% | |||||||||||||||||
666-15 |
++
CREB, IC50: 81 nM | 99%+ | |||||||||||||||||
UNC6852 |
+
EED, IC50: 247 nM | 98% | |||||||||||||||||
BAZ1A-IN-1 |
+
BAZ1A, Kd: 0.52 μM | 99%+ | |||||||||||||||||
PFI-4 |
++
BRPF2, IC50: 7.9 μM BRPF1, IC50: 80 nM | 99%+ | |||||||||||||||||
OF-1 |
++
BRPF1B, Kd: 100 nM BRPF2, Kd: 500 nM | 99%+ | |||||||||||||||||
GSK-5959 |
++
BRPF3, pIC50: 7.1 BRPF2, pIC50: 5.2 | 99% | |||||||||||||||||
GSK6853 |
++++
BRPF1, pIC50: 8.1 | 99%+ | |||||||||||||||||
NI-42 |
++++
BRPF3, IC50: 260 nM BRPF1, IC50: 48 nM | 99%+ | |||||||||||||||||
E-7386 |
+++
CBP/beta-catenin, IC50: 0.0484 μM | 99% | |||||||||||||||||
I-CBP112 |
++
CBP, Kd: 151 nM p300, Kd: 167 nM | 98+% | |||||||||||||||||
Histone Acetyltransferase Inhibitor II |
+
p300, IC50: 5 μM | 98% | |||||||||||||||||
C646 |
+
p300/CBP, Ki: 400 nM | 99%+ | |||||||||||||||||
Anacardic Acid |
+
PCAF, IC50: 5 μM p300/CBP, IC50: 8.5 μM | 99%+ | |||||||||||||||||
SGC-CBP30 |
++++
EP300, IC50: 38 nM CREBBP, IC50: 21 nM | 99%+ | |||||||||||||||||
Nordihydroguaiaretic acid | ✔ | HER2,IGF-1R | 99%+ | ||||||||||||||||
Curcumin |
+
p300, IC50: ~25 μM | Ferroptosis,NF-κB,Nrf2 | 98% | ||||||||||||||||
PF-CBP1 HCl |
++
p300/CBP, IC50: 363nM CREBBP, IC50: 125nM | 97% | |||||||||||||||||
CPI-637 |
+++
CBP, IC50: 0.03 μM EP300, IC50: 0.051 μM | 99%+ | |||||||||||||||||
Foscenvivint | ✔ | β-catenin | 99%+ | ||||||||||||||||
A-485 |
++
p300 HAT, IC50: 0.06 μM | 99%+ | |||||||||||||||||
GNE-781 |
+
BRD4(1), IC50: 5100 nM |
++++
CBP, IC50: 0.94 nM | 99% | ||||||||||||||||
NEO2734 |
+++
BET, IC50: <30 nM |
+++
p300/CBP, IC50: <30 nM | 99%+ | ||||||||||||||||
1. 鼠标悬停在“+”上可以显示相关IC50的具体数值。"+"越多,抑制作用越强。2. "✔"表示该化合物对相应的亚型有抑制作用,但抑制强度暂时没有相关数据。 |
靶点 |
|
描述 | NHWD-870 is a potent and selective BET inhibitor that targets the bromodomains of BRD2/3/4 with IC50 values of 2.7nM, as well as BRDT. It has multiple anti-tumor effects, including the inhibition of tumor cell proliferation, c-MYC expression, and BRD4 phosphorylation, as well as the induction of apoptosis. It also blocks the proliferation of tumor associated macrophages (TAMs) by suppressing the expression and secretion of CSF1 from tumor cells. The inhibition of CSF1 is mediated by the downregulation of BRD4 and its target HIF1α. NHWD-870 shows potent activity against A375 cells with an IC50 value of 2.46nM. It also exhibits oral bioavailability and strong anti-tumor efficacy in mouse models bearing various tumor types, such as NCI-H526, A2780, A375, B16F10, and TMD-8 cells, at doses of 0.75-3 mg/kg[1]. |
计算器 | ||||
存储液制备 | ![]() | 1mg | 5mg | 10mg |
1 mM 5 mM 10 mM | 2.03mL 0.41mL 0.20mL | 10.17mL 2.03mL 1.02mL | 20.34mL 4.07mL 2.03mL |
CAS号 | 2115742-03-3 |
分子式 | C29H29N7O |
分子量 | 491.587 |
别名 | |
运输 | 蓝冰 |
存储条件 | In solvent -20°C:3-6个月-80°C:12个月 Pure form Sealed in dry,Room Temperature |
溶解方案 | DMSO: 60 mg/mL(122.05 mM),配合低频超声,并水浴加热至45℃助溶,注意:DMSO长时间开封后,会吸水并导致溶解能力下降,请避免使用长期开封的DMSO 以下溶解方案都请先按照体外实验的方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂: ——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议现用现配,当天使用; 以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶
|
动物实验配方 |