UNC 669 | Histone Methyltransferase | Epigenetic Reader Domain

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UNC 669 {[allProObj[0].p_purity_real_show]}

货号：A223382

UNC 669是L3MBTL1和L3MBTL3的甲基赖氨酸结合结构域的配体，其抑制L3MBTL1和L3MBTL3的IC50值分别为4.2 μM和3.1 μM。

UNC 669 化学结构
CAS号：1314241-44-5

UNC 669 3D分子结构
CAS号：1314241-44-5

规格	价格	会员价	库存	数量
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货号：A223382 标准纯度： {[allProObj[0].p_purity_real_show]} 产品说明书

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组蛋白甲基转移酶亚型比较
表观遗传阅读框亚型比较

产品名称	Histone Methyltransferase ↓ ↑	纯度
BRD4770	✔	{[allProObj[0].p_purity_real_show]}
UNC1999	+++ EZH1, IC50: 45 nM EZH2, IC50: 2 nM	{[allProObj[0].p_purity_real_show]}
EPZ005687	++ EZH2, Ki: 24 nM	{[allProObj[0].p_purity_real_show]}
EPZ015666	+++ PRMT5, Ki: 5 nM	{[allProObj[0].p_purity_real_show]}
3-Deazaneplanocin A HCl	++++ S-adenosylhomocysteine hydrolase, Ki: 50 pM	{[allProObj[0].p_purity_real_show]}
EPZ6438	+++ EZH2, Ki: 2.5 nM EZH2, IC50: 11 nM	{[allProObj[0].p_purity_real_show]}
GSK126	++ EZH2, IC50: 9.9 nM	{[allProObj[0].p_purity_real_show]}
MI-3	+ Menin-MLL, IC50: 648 nM	{[allProObj[0].p_purity_real_show]}
MM-102	++ MLL1, IC50: 0.4 μM	{[allProObj[0].p_purity_real_show]}
EI1	++ Ezh2 (wild-type), IC50: 15 nM EZH2 (Y641F), IC50: 13 nM	{[allProObj[0].p_purity_real_show]}
SGC0946	++++ DOT1L, IC50: 0.3 nM	{[allProObj[0].p_purity_real_show]}
PFI-2 HCl	++++ SETD7, Ki: 0.33 nM SETD7, IC50: 2 nM	{[allProObj[0].p_purity_real_show]}
Pinometostat	++++ DOT1L, Ki: 80 pM	{[allProObj[0].p_purity_real_show]}
EPZ004777	+++ DOT1L, IC50: 0.4 nM	{[allProObj[0].p_purity_real_show]}
Entacapone	++ COMT, IC50: 151 nM	{[allProObj[0].p_purity_real_show]}
UNC0379	+ SETD8, IC50: 7.9 μM	{[allProObj[0].p_purity_real_show]}
Menin-MLL inhibitor MI-2	+ Menin-MLL, IC50: 446 nM	{[allProObj[0].p_purity_real_show]}
GSK343	+++ EZH1, IC50: 240 nM EZH2, IC50: 4 nM	{[allProObj[0].p_purity_real_show]}
BIX-01294 3HCl	+ G9a, IC50: 2.7 μM	{[allProObj[0].p_purity_real_show]}
1. 鼠标悬停在“+”上可以显示相关IC50的具体数值。"+"越多，抑制作用越强。2. "✔"表示该化合物对相应的亚型有抑制作用，但抑制强度暂时没有相关数据。

产品名称	BET ↓ ↑	bromodomain ↓ ↑	BRPF ↓ ↑	CBP/beta-catenin ↓ ↑	p300/CBP ↓ ↑	其他靶点	纯度
MS436	++ BRD4 (1), Ki: <0.085 μM BRD4 (2), Ki: 0.34 μM						{[allProObj[0].p_purity_real_show]}
CPI-203	+++ BRD4, IC50: 37 nM						{[allProObj[0].p_purity_real_show]}
GSK1324726A	+++ BRD4, IC50: 22 nM BRD2, IC50: 31 nM						{[allProObj[0].p_purity_real_show]}
PFI-1	++ BRD4, IC50: 0.22 μM BRD2, IC50: 98 nM						{[allProObj[0].p_purity_real_show]}
Apabetalone	+ BD2, IC50: 0.51 μM						{[allProObj[0].p_purity_real_show]}
(+)-JQ1	+++ BRD4 (2), IC50: 33 nM BRD4 (1), IC50: 77 nM						{[allProObj[0].p_purity_real_show]}
I-BET151	+ BRD4, IC50: 0.5 μM BRD3, IC50: 0.25 μM						{[allProObj[0].p_purity_real_show]}
Molibresib	+++ BET proteins, IC50: 35 nM						{[allProObj[0].p_purity_real_show]}
I-BRD9	+++ BRD9, pIC50: 7.3 BRD4, pIC50: 5.3						{[allProObj[0].p_purity_real_show]}
BI-7273	++++ BRD7, IC50: 117 nM BRD9, IC50: 19 nM						{[allProObj[0].p_purity_real_show]}
Pelabresib	+++ BRD4-BD1, IC50: 39 nM						{[allProObj[0].p_purity_real_show]}
ARV-825	+++ BRD4 BD2, Kd: 28 nM BRD4 BD1, Kd: 90 nM						{[allProObj[0].p_purity_real_show]}
Birabresib							{[allProObj[0].p_purity_real_show]}
BI 2536	+++ BRD4, Kd: 37 nM					c-Myc	{[allProObj[0].p_purity_real_show]}
Bromosporine	++ BRD2, IC50: 0.29 μM BRD9, IC50: 0.122 μM	++++ CECR2, IC50: 17 nM					{[allProObj[0].p_purity_real_show]}
XMD8-92	++ BRD4 (1), Kd: 170 nM						{[allProObj[0].p_purity_real_show]}
Mivebresib	✔						{[allProObj[0].p_purity_real_show]}
BI-9564	++++ BRD9, Kd: 5.9 nM BRD7, Kd: 73 nM	++ CECR2, Kd: 77 nM					{[allProObj[0].p_purity_real_show]}
AZD5153 6-Hydroxy-2-naphthoic acid	++++ FL-BRD4, IC50: 5 nM						{[allProObj[0].p_purity_real_show]}
PLX51107	++++ BRD4 BD2, Kd: 1.7 nM BRD3 BD1, Kd: 2.1 nM						{[allProObj[0].p_purity_real_show]}
FL-411	+ BRD4(1), IC50: 0.43 μM						{[allProObj[0].p_purity_real_show]}
ABBV-744	✔						{[allProObj[0].p_purity_real_show]}
dBET6	++++ BRD4, IC50: 14 nM						{[allProObj[0].p_purity_real_show]}
dBET1	++++ BRD4, IC50: 20 nM						{[allProObj[0].p_purity_real_show]}
MZ1	++++ Brd3(BD2), Kd: 13 nM Brd2(BD2), Kd: 62 nM						{[allProObj[0].p_purity_real_show]}
dBET57	+ BRD4_BD1, DC50: 500 nM						{[allProObj[0].p_purity_real_show]}
SF2523	+ BRD4, IC50: 241 nM					DNA-PK	{[allProObj[0].p_purity_real_show]}
INCB054329	++++ BRD3-BD1, IC50: 9 nM BRD4-BD1, IC50: 119 nM						{[allProObj[0].p_purity_real_show]}
INCB-057643	✔						{[allProObj[0].p_purity_real_show]}
(E/Z)-ZL0420	+++ BRD4 BD1, IC50: 27 nM BRD4 BD2, IC50: 32 nM						{[allProObj[0].p_purity_real_show]}
BMS-986158	✔						{[allProObj[0].p_purity_real_show]}
BRD4 Inhibitor-10	++++ BRD4-BD2, IC50: 41 nM BRD4-BD1, IC50: 5 nM						{[allProObj[0].p_purity_real_show]}
A1874	✔						{[allProObj[0].p_purity_real_show]}
Y06036	++ BRD4 (1), Kd: 82 nM						{[allProObj[0].p_purity_real_show]}
Alobresib	✔					NF-κB	{[allProObj[0].p_purity_real_show]}
ODM-207	✔						{[allProObj[0].p_purity_real_show]}
GSK778	+++ BRD2-BD1, IC50: 75nM BRD4-BD1, IC50: 143 nM						{[allProObj[0].p_purity_real_show]}
SRX3207	+ BRD41, IC50: 3070 nM BRD42, IC50: 3070 nM					Syk	{[allProObj[0].p_purity_real_show]}
GSK046	+++ BRD4_BD2, IC50: 214 nM BRD3_BD2, IC50: 98 nM						{[allProObj[0].p_purity_real_show]}
GSK620	✔						{[allProObj[0].p_purity_real_show]}
Thalidomide-NH-C4-NH-Boc	✔						{[allProObj[0].p_purity_real_show]}
Trotabresib	✔						{[allProObj[0].p_purity_real_show]}
NHWD-870	✔						{[allProObj[0].p_purity_real_show]}
CFT8634	++++ BRD9, DC50: 3 nM						{[allProObj[0].p_purity_real_show]}
GSK2801		++ BAZ2B, Kd: 136 nM BAZ2A, Kd: 257 nM					{[allProObj[0].p_purity_real_show]}
KG-501		✔					{[allProObj[0].p_purity_real_show]}
UNC 669		+ L3MBTL4, IC50: 6 μM L3MBTL3, IC50: 35 μM					{[allProObj[0].p_purity_real_show]}
PFI-3		+++ SMARCA4, Kd: 55 nM SMARCA2A, Kd: 72 nM					{[allProObj[0].p_purity_real_show]}
UNC1215		+++ L3MBTL3, IC50: 120 nM L3MBTL3- D274A, IC50: 3.5 μM					{[allProObj[0].p_purity_real_show]}
EED226		++ EED, Kd: 82 nM PRC2, Kd: 114 nM					{[allProObj[0].p_purity_real_show]}
BRD9539		✔					{[allProObj[0].p_purity_real_show]}
UNC926		+ L3MBTL1, Kd: 3.9 μM					{[allProObj[0].p_purity_real_show]}
666-15		++ CREB, IC50: 81 nM					{[allProObj[0].p_purity_real_show]}
UNC6852		+ EED, IC50: 247 nM					{[allProObj[0].p_purity_real_show]}
BAZ1A-IN-1		+ BAZ1A, Kd: 0.52 μM					{[allProObj[0].p_purity_real_show]}
PFI-4			++ BRPF1, IC50: 80 nM BRPF2, IC50: 7.9 μM				{[allProObj[0].p_purity_real_show]}
OF-1			++ BRPF2, Kd: 500 nM BRPF1B, Kd: 100 nM				{[allProObj[0].p_purity_real_show]}
GSK-5959			++ BRPF3, pIC50: 7.1 BRPF2, pIC50: 5.2				{[allProObj[0].p_purity_real_show]}
GSK6853			++++ BRPF1, pIC50: 8.1				{[allProObj[0].p_purity_real_show]}
NI-42			++++ BRPF1, IC50: 48 nM BRPF3, IC50: 260 nM				{[allProObj[0].p_purity_real_show]}
E-7386				+++ CBP/beta-catenin, IC50: 0.0484 μM			{[allProObj[0].p_purity_real_show]}
I-CBP112					++ p300, Kd: 167 nM CBP, Kd: 151 nM		{[allProObj[0].p_purity_real_show]}
Histone Acetyltransferase Inhibitor II					+ p300, IC50: 5 μM		{[allProObj[0].p_purity_real_show]}
C646					+ p300/CBP, Ki: 400 nM		{[allProObj[0].p_purity_real_show]}
Anacardic Acid					+ p300/CBP, IC50: 8.5 μM PCAF, IC50: 5 μM		{[allProObj[0].p_purity_real_show]}
SGC-CBP30					++++ CREBBP, IC50: 21 nM EP300, IC50: 38 nM		{[allProObj[0].p_purity_real_show]}
Nordihydroguaiaretic acid					✔	HER2,IGF-1R	{[allProObj[0].p_purity_real_show]}
Curcumin					+ p300, IC50: ~25 μM	Nrf2,Ferroptosis,NF-κB	{[allProObj[0].p_purity_real_show]}
PF-CBP1 HCl					++ CREBBP, IC50: 125nM p300/CBP, IC50: 363nM		{[allProObj[0].p_purity_real_show]}
CPI-637					+++ CBP, IC50: 0.03 μM EP300, IC50: 0.051 μM		{[allProObj[0].p_purity_real_show]}
Foscenvivint					✔	β-catenin	{[allProObj[0].p_purity_real_show]}
A-485					++ p300 HAT, IC50: 0.06 μM		{[allProObj[0].p_purity_real_show]}
GNE-781	+ BRD4(1), IC50: 5100 nM				++++ CBP, IC50: 0.94 nM		{[allProObj[0].p_purity_real_show]}
NEO2734	+++ BET, IC50: <30 nM				+++ p300/CBP, IC50: <30 nM		{[allProObj[0].p_purity_real_show]}
1. 鼠标悬停在“+”上可以显示相关IC50的具体数值。"+"越多，抑制作用越强。2. "✔"表示该化合物对相应的亚型有抑制作用，但抑制强度暂时没有相关数据。

UNC 669 生物活性

靶点	bromodomain L3MBTL4, IC50:6 μM L3MBTL3, IC50:35 μM
描述	UNC669 is a selective MBT antagonist with IC50 values of 6μM, 35μM and 69μM for L3MBTL1, 3 and 4, respectively^[3]. It inhibits L3MBTL1-methylated histone protein-protein interaction^[2].
作用机制	UNC669 is a small molecule ligand for a methyl-lysine binding domain.^[2]

UNC 669 参考文献

[1]Herold JM, Wigle TJ, et al. Small-molecule ligands of methyl-lysine binding proteins. J Med Chem. 2011 Apr 14;54(7):2504-11.

[2]Structure–activity relationships of methyl-lysine reader antagonists

[3]Herold JM, Wigle TJ, Norris JL, Lam R, Korboukh VK, Gao C, Ingerman LA, Kireev DB, Senisterra G, Vedadi M, Tripathy A, Brown PJ, Arrowsmith CH, Jin J, Janzen WP, Frye SV. Small-molecule ligands of methyl-lysine binding proteins. J Med Chem. 2011 Apr 14;54(7):2504-11. doi: 10.1021/jm200045v. Epub 2011 Mar 18. PMID: 21417280; PMCID: PMC3109722.

UNC 669 实验方案

计算器

存储液制备

1mg

5mg

10mg

1 mM

5 mM

10 mM

2.96mL

0.59mL

0.30mL

14.78mL

2.96mL

1.48mL

29.56mL

5.91mL

2.96mL

UNC 669 技术信息

CAS号	1314241-44-5
分子式	C₁₅H₂₀BrN₃O
分子量	338.243

别名
运输	蓝冰

存储条件

粉末 Sealed in dry,Room Temperature

液体 -20°C:3-6个月-80°C:12个月

溶解度

DMSO: 50 mg/mL(147.82 mM)，配合低频超声助溶，注意：DMSO长时间开封后，会吸水并导致溶解能力下降，请避免使用长期开封的DMSO

动物实验配方

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