规格 | 价格 | 会员价 | 库存 | 数量 | |||
---|---|---|---|---|---|---|---|
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免费溶解
产品名称 | BET ↓ ↑ | bromodomain ↓ ↑ | BRPF ↓ ↑ | CBP/beta-catenin ↓ ↑ | p300/CBP ↓ ↑ | 其他靶点 | 纯度 | ||||||||||||
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MS436 |
++
BRD4 (2), Ki: 0.34 μM BRD4 (1), Ki: <0.085 μM |
99%+ | |||||||||||||||||
CPI-203 |
+++
BRD4, IC50: 37 nM |
98+% | |||||||||||||||||
GSK1324726A |
+++
BRD4, IC50: 22 nM BRD2, IC50: 31 nM |
99%+ | |||||||||||||||||
PFI-1 |
++
BRD4, IC50: 0.22 μM BRD2, IC50: 98 nM |
98% | |||||||||||||||||
Apabetalone |
+
BD2, IC50: 0.51 μM |
99% | |||||||||||||||||
(+)-JQ1 |
+++
BRD4 (2), IC50: 33 nM BRD4 (1), IC50: 77 nM |
98% | |||||||||||||||||
I-BET151 |
+
BRD4, IC50: 0.5 μM BRD3, IC50: 0.25 μM |
98% | |||||||||||||||||
Molibresib |
+++
BET proteins, IC50: 35 nM |
99%+ | |||||||||||||||||
I-BRD9 |
+++
BRD4, pIC50: 5.3 BRD9, pIC50: 7.3 |
99%+ | |||||||||||||||||
BI-7273 |
++++
BRD9, IC50: 19 nM BRD7, IC50: 117 nM |
97% | |||||||||||||||||
Pelabresib |
+++
BRD4-BD1, IC50: 39 nM |
98% | |||||||||||||||||
ARV-825 |
+++
BRD4 BD2, Kd: 28 nM BRD4 BD1, Kd: 90 nM |
99%+ | |||||||||||||||||
Birabresib | 99%+ | ||||||||||||||||||
BI 2536 |
+++
BRD4, Kd: 37 nM |
c-Myc | 99%+ | ||||||||||||||||
Bromosporine |
++
BRD9, IC50: 0.122 μM BRD2, IC50: 0.29 μM |
++++
CECR2, IC50: 17 nM |
99%+ | ||||||||||||||||
XMD8-92 |
++
BRD4 (1), Kd: 170 nM |
99%+ | |||||||||||||||||
Mivebresib | ✔ | 99%+ | |||||||||||||||||
BI-9564 |
++++
BRD9, Kd: 5.9 nM BRD7, Kd: 73 nM |
++
CECR2, Kd: 77 nM |
98% | ||||||||||||||||
AZD5153 6-Hydroxy-2-naphthoic acid |
++++
FL-BRD4, IC50: 5 nM |
99%+ | |||||||||||||||||
PLX51107 |
++++
BRD3 BD1, Kd: 2.1 nM BRD4 BD2, Kd: 1.7 nM |
99%+ | |||||||||||||||||
FL-411 |
+
BRD4(1), IC50: 0.43 μM |
99%+ | |||||||||||||||||
ABBV-744 | ✔ | 99%+ | |||||||||||||||||
dBET6 |
++++
BRD4, IC50: 14 nM |
99%+ | |||||||||||||||||
dBET1 |
++++
BRD4, IC50: 20 nM |
99%+ | |||||||||||||||||
MZ1 |
++++
Brd2(BD2), Kd: 62 nM Brd3(BD2), Kd: 13 nM |
99%+ | |||||||||||||||||
dBET57 |
+
BRD4BD1, DC50: 500 nM |
99%+ | |||||||||||||||||
SF2523 |
+
BRD4, IC50: 241 nM |
DNA-PK | 99%+ | ||||||||||||||||
INCB054329 |
++++
BRD4-BD1, IC50: 119 nM BRD3-BD1, IC50: 9 nM |
99% | |||||||||||||||||
INCB-057643 | ✔ | 99%+ | |||||||||||||||||
(E/Z)-ZL0420 |
+++
BRD4 BD1, IC50: 27 nM BRD4 BD2, IC50: 32 nM |
99%+ | |||||||||||||||||
BMS-986158 | ✔ | 99%+ | |||||||||||||||||
BRD4 Inhibitor-10 |
++++
BRD4-BD1, IC50: 5 nM BRD4-BD2, IC50: 41 nM |
97% | |||||||||||||||||
A1874 | ✔ | 99%+ | |||||||||||||||||
Y06036 |
++
BRD4 (1), Kd: 82 nM |
99%+ | |||||||||||||||||
Alobresib | ✔ | NF-κB | 95% | ||||||||||||||||
ODM-207 | ✔ | 98% | |||||||||||||||||
GSK778 |
+++
BRD4-BD1, IC50: 143 nM BRD2-BD1, IC50: 75nM |
97% | |||||||||||||||||
SRX3207 |
+
BRD42, IC50: 3070 nM BRD41, IC50: 3070 nM |
Syk | 98% | ||||||||||||||||
GSK046 |
+++
BRD3BD2, IC50: 98 nM BRD4BD2, IC50: 214 nM |
98% | |||||||||||||||||
GSK620 | ✔ | 97% | |||||||||||||||||
Thalidomide-NH-C4-NH-Boc | ✔ | 98% | |||||||||||||||||
Trotabresib | ✔ | 99% | |||||||||||||||||
NHWD-870 | ✔ | 98% | |||||||||||||||||
CFT8634 |
++++
BRD9, DC50: 3 nM |
99% | |||||||||||||||||
GSK2801 |
++
BAZ2B, Kd: 136 nM BAZ2A, Kd: 257 nM |
99%+ | |||||||||||||||||
KG-501 | ✔ | 99%+ | |||||||||||||||||
UNC 669 |
+
L3MBTL3, IC50: 35 μM L3MBTL4, IC50: 6 μM |
99% | |||||||||||||||||
PFI-3 |
+++
SMARCA4, Kd: 55 nM SMARCA2A, Kd: 72 nM |
99%+ | |||||||||||||||||
UNC1215 |
+++
L3MBTL3, IC50: 120 nM L3MBTL3- D274A, IC50: 3.5 μM |
99%+ | |||||||||||||||||
EED226 |
++
EED, Kd: 82 nM PRC2, Kd: 114 nM |
99%+ | |||||||||||||||||
BRD9539 | ✔ | 98% | |||||||||||||||||
UNC926 |
+
L3MBTL1, Kd: 3.9 μM |
99% | |||||||||||||||||
666-15 |
++
CREB, IC50: 81 nM |
99%+ | |||||||||||||||||
UNC6852 |
+
EED, IC50: 247 nM |
98% | |||||||||||||||||
BAZ1A-IN-1 |
+
BAZ1A, Kd: 0.52 μM |
99%+ | |||||||||||||||||
PFI-4 |
++
BRPF2, IC50: 7.9 μM BRPF1, IC50: 80 nM |
99%+ | |||||||||||||||||
OF-1 |
++
BRPF2, Kd: 500 nM BRPF1B, Kd: 100 nM |
99%+ | |||||||||||||||||
GSK-5959 |
++
BRPF2, pIC50: 5.2 BRPF3, pIC50: 7.1 |
99% | |||||||||||||||||
GSK6853 |
++++
BRPF1, pIC50: 8.1 |
99%+ | |||||||||||||||||
NI-42 |
++++
BRPF3, IC50: 260 nM BRPF1, IC50: 48 nM |
99%+ | |||||||||||||||||
E-7386 |
+++
CBP/beta-catenin, IC50: 0.0484 μM |
99% | |||||||||||||||||
I-CBP112 |
++
CBP, Kd: 151 nM p300, Kd: 167 nM |
98+% | |||||||||||||||||
Histone Acetyltransferase Inhibitor II |
+
p300, IC50: 5 μM |
98% | |||||||||||||||||
C646 |
+
p300/CBP, Ki: 400 nM |
99%+ | |||||||||||||||||
Anacardic Acid |
+
p300/CBP, IC50: 8.5 μM PCAF, IC50: 5 μM |
99%+ | |||||||||||||||||
SGC-CBP30 |
++++
CREBBP, IC50: 21 nM EP300, IC50: 38 nM |
99%+ | |||||||||||||||||
Nordihydroguaiaretic acid | ✔ | IGF-1R,HER2 | 99%+ | ||||||||||||||||
Curcumin |
+
p300, IC50: ~25 μM |
Ferroptosis,NF-κB,Nrf2 | 98% | ||||||||||||||||
PF-CBP1 HCl |
++
CREBBP, IC50: 125nM p300/CBP, IC50: 363nM |
97% | |||||||||||||||||
CPI-637 |
+++
CBP, IC50: 0.03 μM EP300, IC50: 0.051 μM |
99%+ | |||||||||||||||||
Foscenvivint | ✔ | β-catenin | 99%+ | ||||||||||||||||
A-485 |
++
p300 HAT, IC50: 0.06 μM |
99%+ | |||||||||||||||||
GNE-781 |
+
BRD4(1), IC50: 5100 nM |
++++
CBP, IC50: 0.94 nM |
99% | ||||||||||||||||
NEO2734 |
+++
BET, IC50: <30 nM |
+++
p300/CBP, IC50: <30 nM |
99%+ | ||||||||||||||||
1. 鼠标悬停在“+”上可以显示相关IC50的具体数值。"+"越多,抑制作用越强。2. "✔"表示该化合物对相应的亚型有抑制作用,但抑制强度暂时没有相关数据。 |
靶点 |
|
描述 | BRD4 belongs to bromodomain and extra-terminal domain (BET) family, that reads and translates epigenetic marks into transcription. BRD4 contains two bromodomain, BRD4D1 and BRD4D2, which tightly binds to chromosomes during mitosis and affects gene expression in the newly divided cells. dBET57 is a potent and selective degrader of BRD4BD1 with DC50/5h value of 500nM, but is inactive on BRD4BD2. dBET57 exhibits negative cooperativity and a preference for binding to BRD4BD1 with IC50[binary]/IC50[ternary] value of 0.8[1]. |
计算器 | ||||
存储液制备 | ![]() |
1mg | 5mg | 10mg |
1 mM 5 mM 10 mM |
1.43mL 0.29mL 0.14mL |
7.15mL 1.43mL 0.72mL |
14.30mL 2.86mL 1.43mL |
CAS号 | 1883863-52-2 |
分子式 | C34H31ClN8O5S |
分子量 | 699.178 |
别名 | |
运输 | 蓝冰 |
存储条件 |
In solvent -20°C:3-6个月-80°C:12个月 Pure form Keep in dark place,Inert atmosphere,Store in freezer, under -20°C |
溶解方案 |
DMSO: 250 mg/mL(357.56 mM),配合低频超声助溶,注意:DMSO长时间开封后,会吸水并导致溶解能力下降,请避免使用长期开封的DMSO 以下溶解方案都请先按照体外实验的方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂: ——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议现用现配,当天使用; 以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶
|
动物实验配方 |