ART812 | Polθ Inhibitor | AmBeed-信号通路专用抑制剂

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ART812 {[allProObj[0].p_purity_real_show]}

货号：A1553136

ART812是一种针对 DNA 聚合酶 Polθ 的抑制剂，用于微同源介导的末端连接 (MMEJ) 的研究。

ART812 化学结构
CAS号：2607138-82-7

ART812 3D分子结构
CAS号：2607138-82-7

规格	价格	会员价	库存	数量
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货号：A1553136 标准纯度： {[allProObj[0].p_purity_real_show]} 产品说明书

批次查询：批次纯度: COA SDS NMR HPLC CNMR LC-MS

全球学术期刊中引用的产品: • JMC, 2024. Ambeed. [ A919389 , A918471 , A995972 ]; • Anal. Chem., 2024, 96(50): 19947-19954. Ambeed. [ A261947 , A1165388 ]; • ACS Biomater. Sci. Eng., 2024. Ambeed. [ A220462 ]; • ACS Biomater. Sci. Eng., 2024. Ambeed. [ A165235 , A110205 ]; • Pharmaceutics, 2024, 16(12): 1546. Ambeed. [ A272538 , A187261 , A691302 , A506702 ]; 更多 >

DNA 亚型比较

产品名称	DNA synthesis ↓ ↑	helicase ↓ ↑	RdRp ↓ ↑	ribonucleotide reductase ↓ ↑	tRNA synthetase ↓ ↑	YB-1 ↓ ↑	其他靶点	纯度
Fexinidazole	✔							98%
Daptomycin	✔							98%
Blasticidin S·HCl	✔							98%
Metronidazole	✔							98%
Daunorubicin HCl	+++ DNA synthesis, Ki: 20 nM							98%
Triglycidyl isocyanurate	✔						p53	98+%
Nedaplatin	✔							99%+
Bendamustine	✔							98+%
Trifluridine	✔							98%
Robinetin	✔							99%+
Carboplatin	✔							99%
Cidofovir	✔							99%
Cisplatin	✔							99%
Cytarabine	++++ DNA synthesis, IC50: 16 nM							98%
Acelarin	++++ DNA synthesis, EC50: 0.2 nM							99%+
Oxaliplatin	✔							98%
YK-4-279		✔						99%+
ML216		+ BLM^636-1298, IC50: 0.97 μM BLM^full-length, IC50: 2.98 μM						99%+
RK-33		✔						98%
Brr2-IN-3		✔						99%+
Phen-DC3 Trifluoromethanesulfonate		✔						98%
Favipiravir			✔					99%
Suramin sodium salt			++ RdRp, IC50: 0.26 μM					99%+
Clofarabine				++ Ribonucleotide reductase, IC50: 65 nM				97%
Didox				✔				98%
(E)-3-AP				✔				99%
Halofuginone					+++ prolyl-tRNA synthetase, Ki: 18.3nM			99%+
BC-LI-0186					+++ Leucyl-tRNA synthetase, Kd: 42.1 nM Leucyl-tRNA synthetase, IC50: 46.11 nM			98%
SU056						+ YB-1, IC50: 1.73 μM		98%
1. 鼠标悬停在“+”上可以显示相关IC50的具体数值。"+"越多，抑制作用越强。2. "✔"表示该化合物对相应的亚型有抑制作用，但抑制强度暂时没有相关数据。

ART812 生物活性

描述	ART812, an orally active inhibitor of DNA polymerase Polθ, has an IC50 of 7.6 nM. Additionally, ART812 shows an IC50 of 240 nM in cell-based microhomology-mediated end joining (MMEJ) assays ^[1]^[2].
体内研究	ART812 (100 mg/kg; orally, daily for 76 days) significantly inhibits tumor growth in rats with established MDA-MB-436 BRCA1/SHLD2 defective tumors ^[1].
体外研究	ART812 (0-40 μM) induces Polθ inhibitor sensitivity in MDA-MB-436 SHLD2 knockout cells ^[1].

ART812 参考文献

[1]Zatreanu D, et al. Polθ inhibitors elicit BRCA-gene synthetic lethality and target PARP inhibitor resistance. Nat Commun. 2021 Jun 17;12(1):3636.

[2]Peter BLENCOWE, et al. Preparation of heterocyclic compounds for use in the treatment of cancer. WO2021028643 A1.

ART812 实验方案

计算器

存储液制备

1mg

5mg

10mg

1 mM

5 mM

10 mM

2.17mL

0.43mL

0.22mL

10.83mL

2.17mL

1.08mL

21.65mL

4.33mL

2.17mL

ART812 技术信息

CAS号	2607138-82-7
分子式	C₁₉H₁₆ClF₄N₃O₄
分子量	461.795

别名
运输	蓝冰

存储条件

In solvent -20°C:3-6个月-80°C:12个月

Pure form Inert atmosphere,Store in freezer, under -20°C

溶解度

DMSO: 105 mg/mL(227.37 mM)，配合低频超声助溶，注意：DMSO长时间开封后，会吸水并导致溶解能力下降，请避免使用长期开封的DMSO

动物实验配方

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ART812 纯度/质量文件产品仅供科研

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ART812 生物活性

ART812 参考文献

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