IMT1B | LDC203974 | POLRMT Inhibitor | AmBeed-信号通路专用抑制剂

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IMT1B {[allProObj[0].p_purity_real_show]}

货号：A1375194 同义名： LDC203974

IMT1B是一种口服活性的线粒体RNA聚合酶(POLRMT) 抑制剂，能够抑制线粒体DNA表达，对抗肿瘤具有潜力。

IMT1B 化学结构
CAS号：2304621-06-3

IMT1B 3D分子结构
CAS号：2304621-06-3

规格	价格	会员价	库存	数量
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IMT1B 纯度/质量文件产品仅供科研

货号：A1375194 标准纯度： {[allProObj[0].p_purity_real_show]} 产品说明书

批次查询：批次纯度: COA SDS NMR HPLC CNMR LC-MS

全球学术期刊中引用的产品: • Cell, 2024, 101755. Ambeed. [ A399663 ]; • EMBO J., 2024. Ambeed. [ A295334 ]; • JMC, 2024, 67(20): 18265-18289. Ambeed. [ A538667 , A341145 , A117430 , A172297 ]; • JMC, 2024. Ambeed. [ A210558 , A1518164 ]; • Cell Death Discov., 2024, 10, 436. Ambeed. [ A384235 ]; 更多 >

DNA 亚型比较

产品名称	DNA synthesis ↓ ↑	helicase ↓ ↑	RdRp ↓ ↑	ribonucleotide reductase ↓ ↑	tRNA synthetase ↓ ↑	YB-1 ↓ ↑	其他靶点	纯度
Fexinidazole	✔							98%
Daptomycin	✔							98%
Blasticidin S·HCl	✔							98%
Metronidazole	✔							98%
Daunorubicin HCl	+++ DNA synthesis, Ki: 20 nM							98%
Triglycidyl isocyanurate	✔						p53	98+%
Nedaplatin	✔							99%+
Bendamustine	✔							98+%
Trifluridine	✔							98%
Robinetin	✔							99%+
Carboplatin	✔							99%
Cidofovir	✔							99%
Cisplatin	✔							99%
Cytarabine	++++ DNA synthesis, IC50: 16 nM							98%
Acelarin	++++ DNA synthesis, EC50: 0.2 nM							99%+
Oxaliplatin	✔							98%
YK-4-279		✔						99%+
ML216		+ BLM^full-length, IC50: 2.98 μM BLM^636-1298, IC50: 0.97 μM						99%+
RK-33		✔						98%
Brr2-IN-3		✔						99%+
Phen-DC3 Trifluoromethanesulfonate		✔						98%
Favipiravir			✔					97%
Suramin sodium salt			++ RdRp, IC50: 0.26 μM					99%+
Clofarabine				++ Ribonucleotide reductase, IC50: 65 nM				97%
Didox				✔				98%
(E)-3-AP				✔				97%
Halofuginone					+++ prolyl-tRNA synthetase, Ki: 18.3nM			99%+
BC-LI-0186					+++ Leucyl-tRNA synthetase, IC50: 46.11 nM Leucyl-tRNA synthetase, Kd: 42.1 nM			98%
SU056						+ YB-1, IC50: 1.73 μM		98%
1. 鼠标悬停在“+”上可以显示相关IC50的具体数值。"+"越多，抑制作用越强。2. "✔"表示该化合物对相应的亚型有抑制作用，但抑制强度暂时没有相关数据。

IMT1B 生物活性

描述

IMT1B (LDC203974) is an orally active, noncompetitive, and specific allosteric inhibitor of mitochondrial RNA polymerase (POLRMT), leading to the inhibition of mitochondrial DNA (mtDNA) expression. IMT1B exhibits anti-tumor effects ^[1].

体内研究

IMT1B (100 mg/kg; p.o.; daily; for four weeks) induces a significant reduction in tumor size in mice bearing xenografts ^[1].

IMT1B decreases mtDNA transcript levels and levels of respiratory-chain subunits in tumors ^[1].

IMT1B demonstrates favorable oral bioavailability (101%) and Cmax (5149 ng/mL) upon oral administration (10 mg/kg) in mice ^[1].

IMT1B demonstrates an elimination half-life (1.88 h) attributed to plasma clearance (0.44 L/h/kg) following intravenous administration (1 mg/kg) in mice ^[1].

体外研究

IMT1B is a noncompetitive inhibitor inducing a conformational change in POLRMT, thereby impeding substrate binding and transcription in a dose-dependent manner in vitro ^[1].

IMT1B (0.01 nM-10 μM; 72-168 hours) exhibits a dose-dependent reduction in cell viability in A2780, A549, and HeLa cells ^[1].

IMT1B leads to depletion of cellular metabolites ^[1].

IMT1B elevates the levels of mono- and diphosphate nucleotides, leading to a significant increase in the AMP/ATP ratio and phosphorylated AMPK levels ^[1].

IMT1B 参考文献

[1]Nina A Bonekamp, et al. Small-molecule inhibitors of human mitochondrial DNA transcription. Nature. 2020 Dec;588(7839):712-716.

IMT1B 实验方案

计算器

存储液制备

1mg

5mg

10mg

1 mM

5 mM

10 mM

2.11mL

0.42mL

0.21mL

10.55mL

2.11mL

1.06mL

21.10mL

4.22mL

2.11mL

IMT1B 技术信息

CAS号	2304621-06-3
分子式	C₂₄H₂₁ClFNO₆
分子量	473.878

别名	LDC203974
运输	蓝冰

存储条件

液体 -20°C:3-6个月-80°C:12个月

粉末 Sealed in dry,2-8°C

溶解度

DMSO: 250 mg/mL(527.56 mM)，配合低频超声助溶，注意：DMSO长时间开封后，会吸水并导致溶解能力下降，请避免使用长期开封的DMSO

动物实验配方

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