ATX inhibitor 1 | PDE Inhibitor | AmBeed-信号通路专用抑制剂

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ATX inhibitor 1 {[allProObj[0].p_purity_real_show]}

货号：A1175078

ATX inhibitor 1是一种高效的自分泌酶 (ATX) 抑制剂，在 FS-3、双-pNPP、人血浆和 LPC 细胞实验中的 IC50 分别为 1.23 nM、2.18 nM 和 135 nM。

ATX inhibitor 1 化学结构
CAS号：2225892-70-4

ATX inhibitor 1 3D分子结构
CAS号：2225892-70-4

规格	价格	会员价	库存	数量
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ATX inhibitor 1 纯度/质量文件产品仅供科研

货号：A1175078 标准纯度： {[allProObj[0].p_purity_real_show]} 产品说明书

批次查询：批次纯度: COA SDS NMR HPLC CNMR LC-MS

全球学术期刊中引用的产品: • Science, 2025, 387(6729): eadp5637. Ambeed. [ A875019 ]; • Nat. Electron., 2025, 8, 66-74. Ambeed. [ A100095 ]; • Adv. Mater., 2025, 2416621. Ambeed. [ A255324 , A420052 ]; • Adv. Mater., 2025, 2410493. Ambeed. [ A838608 ]; • Adv. Mater., 2025, 2420319. Ambeed. [ A106129 ]; 更多 >

PDE 亚型比较

产品名称	PDE ↓ ↑	PDE1 ↓ ↑	PDE10A ↓ ↑	PDE2 ↓ ↑	PDE3 ↓ ↑	PDE4 ↓ ↑	PDE5 ↓ ↑	PDE6 ↓ ↑	其他靶点	纯度
Doxofylline	✔									99+%
Deltarasin	+++ PDEδ , Kd: 38 nM									96%
7-(2,3-Dihydroxypropyl)theophylline	✔									98%
Aminophylline	+ PDE, IC50: 0.12 mM									98+%
Anagrelide HCl	✔									99%+
Irsogladine	✔								mAChR,AChR	99%
PF-8380	+++ Autotaxin, IC50: 2.8 nM									99%+
Dipyridamole	✔									98%
Balipodect			++++ PDE10A, IC50: 0.3 nM							99%+
PF-2545920			++++ PDE10A, IC50: 0.37 nM							97%
Luteolin		+ PDE1, Ki: 15.0 μM		++ PDE2, Ki: 6.4 μM	+ PDE3, Ki: 13.9 μM	+ PDE4, Ki: 11.1 μM	+ PDE5, Ki: 9.5 μM			98%
Milrinone				++ PDE2, IC50: 5.2 μM	++ PDE3, IC50: 2.1 μM				ATPase	99%
Pimobendan					++ PDE3, IC50: 0.32 μM					98%
Cilostazol					++ PDE3, IC50: 0.2 μM					98%
Fenspiride HCl					+ PDE3, pIC50: 3.44	+ PDE4, pIC50: 4.16				99% (HPLC)
(S)-(+)-Rolipram						++ PDE4, IC50: 0.75 μM				99% (HPLC)
Apremilast						+++ PDE4, IC50: 74 nM				98%
GSK256066						++++ PDE4B, IC50: 3.2 pM				98+%
Roflumilast						++++ PDE4A4, IC50: 4.3 nM PDE4A1, IC50: 0.7 nM				99%
Rolipram						+++ PDE4B, IC50: 130 nM				99%+
Cilomilast						+++ LPDE4, IC50: 100 nM HPDE4, IC50: 120 nM				99%
Avanafil							++++ PDE5, IC50: 1 nM			98%
Vardenafil HCl Trihydrate							++++ PDE5, IC50: 0.7 nM			98%
Tadalafil							++++ PDE5, IC50: 1.8 nM			98%
Icariin							++ PDE5, IC50: 0.432 μM			98%
Sildenafil							✔	+++ PDE6, IC50: 33 nM		98%
1. 鼠标悬停在“+”上可以显示相关IC50的具体数值。"+"越多，抑制作用越强。2. "✔"表示该化合物对相应的亚型有抑制作用，但抑制强度暂时没有相关数据。

ATX inhibitor 1 生物活性

描述

Autotaxin (ATX) is a key enzyme that converts lysophosphatidylcholine to lysophosphatidic acid (LPA).Inhibition of ATX decreased estrogen and LPA‑induced cell proliferation. High LPA levels markedly elevated the phosphorylation levels of extracellular signal‑regulated kinase (ERK). ATX downregulation moderately decreased estrogen‑ and LPA‑induced phosphorylation of ERK^[2]. In pulmonary fibrosis, ATX levels rise in the broncheoalveolar fluid (BALF) and stimulate LPA production. LPA engagement of its receptors activate multiple G-protein mediated signal transduction pathways leading to different responses from pulmonary cells including the production of pro-inflammatory signals from stressed epithelial cells, the modulation of endothelial physiology, the activation of TGF signaling and the stimulation of fibroblast accumulation^[3]. Autotaxin (ATX) is a potential target for the treatment of various cancers. ATX inhibitor 1 is a potent ATX inhibitor (IC50: 1.23 nM, FS-3 and 2.18 nM, bis-pNPP)^[1].

ATX inhibitor 1 参考文献

[1]Balupuri A, et al. Discovery and optimization of ATX inhibitors via modeling, synthesis and biological evaluation. Eur J Med Chem. 2018. 148, 397-409.

[2]Guo Zhang,et al. ATX‑LPA axis facilitates estrogen‑induced endometrial cancer cell proliferation via MAPK/ERK signaling pathway. Mol Med Rep. 2018. 17(3), 4245-4252.

[3]Ioanna Ninou,et al. Autotaxin in Pathophysiology and Pulmonary Fibrosis. Front Med (Lausanne). 2018. 5, 180.

ATX inhibitor 1 实验方案

计算器

存储液制备

1mg

5mg

10mg

1 mM

5 mM

10 mM

1.99mL

0.40mL

0.20mL

9.97mL

1.99mL

1.00mL

19.95mL

3.99mL

1.99mL

ATX inhibitor 1 技术信息

CAS号	2225892-70-4
分子式	C₂₁H₂₃Cl₂N₂O₆P
分子量	501.3
SMILES Code	ClC1=CC(Cl)=CC(COC(N2CCC(C(NC3=CC=C(CP(O)(O)=O)C=C3)=O)CC2)=O)=C1
MDL No.	MFCD31813633

别名
运输	蓝冰
InChI Key	CYOVYGWNDHLPBF-UHFFFAOYSA-N
Pubchem ID	137628644

存储条件

In solvent -20°C:3-6个月-80°C:12个月

Pure form Sealed in dry, 2-8°C

溶解方案

细胞实验：

DMSO: 250 mg/mL(498.71 mM)，配合低频超声助溶，注意：DMSO长时间开封后，会吸水并导致溶解能力下降，请避免使用长期开封的DMSO

动物实验：请根据您的动物给药指南选择适当的溶解方案。
以下溶解方案都请先按照体外实验的方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：
——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

方案一

方案二

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ATX inhibitor 1 生物活性

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