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西洛司特 /Cilomilast 98+%

货号：A292821 同义名： SB-207499 Ambeed 开学季，买赠积分，赢豪礼

Cilomilast is a potent PDE4 inhibitor with IC50 of about 110 nM, has anti-inflammatory activity and low central nervous system activity.

Cilomilast 化学结构 CAS号：153259-65-5
Cilomilast 化学结构
CAS号：153259-65-5
Cilomilast 3D分子结构
CAS号：153259-65-5
Cilomilast 化学结构 CAS号：153259-65-5
Cilomilast 3D分子结构 CAS号：153259-65-5
规格 价格 会员价 库存 数量
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Cilomilast 纯度/质量文件 产品仅供科研

货号：A292821 标准纯度： 98+%
批次查询： 批次纯度:

全球学术期刊中引用的产品

• Cell,2024. Ambeed. [ A125712 ]
• Cancer Discov., 2024. Ambeed. [ A285925 ]
• JMC, 2024. Ambeed. [ A288696 ]
• JMC, 2024. Ambeed. [ A524399 , A633512 , A144280 , A174613 ]
• EJNMMI Radiopharm. Chem., 2024, 9, 61. Ambeed. [ A1257961 , A622068 ]
更多 >
产品名称 PDE ↓ PDE1 ↓ PDE10A ↓ PDE2 ↓ PDE3 ↓ PDE4 ↓ PDE5 ↓ PDE6 ↓ 其他靶点 纯度
Doxofylline ✔ 99+%
Deltarasin +++

PDEδ , Kd: 38 nM

 		99+%
7-(2,3-Dihydroxypropyl)theophylline ✔ 99%+
Aminophylline +

PDE, IC50: 0.12 mM

 		99%+
Anagrelide HCl ✔ 99%+
Irsogladine ✔ mAChR,AChR 99%+
PF-8380 +++

Autotaxin, IC50: 2.8 nM

 		99%+
Dipyridamole ✔ 99%+
Balipodect ++++

PDE10A, IC50: 0.3 nM

 		99%+
PF-2545920 ++++

PDE10A, IC50: 0.37 nM

 		97%
Luteolin +

PDE1, Ki: 15.0 μM

 		++

PDE2, Ki: 6.4 μM

 		+

PDE3, Ki: 13.9 μM

 		+

PDE4, Ki: 11.1 μM

 		+

PDE5, Ki: 9.5 μM

 		98%
Milrinone ++

PDE2, IC50: 5.2 μM

 		++

PDE3, IC50: 2.1 μM

 		ATPase 99%+
Pimobendan ++

PDE3, IC50: 0.32 μM

 		99%+
Cilostazol ++

PDE3, IC50: 0.2 μM

 		99%+
Fenspiride HCl +

PDE3, pIC50: 3.44

 		+

PDE4, pIC50: 4.16

 		99%+
(S)-(+)-Rolipram ++

PDE4, IC50: 0.75 μM

 		98%
Apremilast +++

PDE4, IC50: 74 nM

 		98%
GSK256066 ++++

PDE4B, IC50: 3.2 pM

 		98+%
Roflumilast ++++

PDE4A4, IC50: 4.3 nM

PDE4A1, IC50: 0.7 nM

 		99%
Rolipram +++

PDE4B, IC50: 130 nM

 		99%+
Cilomilast +++

LPDE4, IC50: 100 nM

HPDE4, IC50: 120 nM

 		98+%
Avanafil ++++

PDE5, IC50: 1 nM

 		99%+
Vardenafil HCl Trihydrate ++++

PDE5, IC50: 0.7 nM

 		99%+
Tadalafil ++++

PDE5, IC50: 1.8 nM

 		98%
Icariin ++

PDE5, IC50: 0.432 μM

 		98%
Sildenafil ✔ +++

PDE6, IC50: 33 nM

 		99%+
1. 鼠标悬停在“+”上可以显示相关IC50的具体数值。"+"越多，抑制作用越强。2. "✔"表示该化合物对相应的亚型有抑制作用，但抑制强度暂时没有相关数据。

Cilomilast 生物活性

靶点

  • PDE4

    LPDE4, IC50:100 nM

    HPDE4, IC50:120 nM
描述 Cilomilast is a potent PDE4 inhibitor with IC50 of about 110 nM, has anti-inflammatory activity and low central nervous system activity.

Cilomilast 细胞研究

细胞系 浓度 检测类型 检测时间 活动说明 数据源
human peripheral blood mononuclear cells Function assay Inhibition of TNF-alpha release from human peripheral blood mononuclear cells, IC50=3.467 μM 11755362
sf21 cells Function assay Inhibition of human full length PDE4A4 expressed in baculovirus infected sf21 cells, IC50=0.062 μM 23806553
Sf9 cells Function assay Inhibition of human Phosphodiesterase 4A isoform using construct representing the common region of spliced variants expressed as GST-fusion proteins in Sf9 cells, IC50=0.038 μM 12270195
U937 cells Function assay Arbitary maximal response for cAMP elevation from baseline level was evaluated in Human U-937 cells, EC50=3.63 μM 9632360

Cilomilast 临床研究

NCT号 适应症或疾病 临床期 招募状态 预计完成时间 地点
NCT00103922 Pulmonary Disease, Chronic Obs... 展开 >>tructive 收起 << Phase 3 Completed - -

Cilomilast 参考文献

[1]Griswold DE, Webb EF, et al. SB 207499 (Ariflo), a second generation phosphodiesterase 4 inhibitor, reduces tumor necrosis factor alpha and interleukin-4 production in vivo. J Pharmacol Exp Ther. 1998 Nov;287(2):705-11.

[2]Barnette MS, Christensen SB, et al. SB 207499 (Ariflo), a potent and selective second-generation phosphodiesterase 4 inhibitor: in vitro anti-inflammatory actions. J Pharmacol Exp Ther. 1998 Jan;284(1):420-6.

Cilomilast 实验方案

计算器
存储液制备 1mg 5mg 10mg

1 mM

5 mM

10 mM

2.91mL

0.58mL

0.29mL

14.56mL

2.91mL

1.46mL

29.12mL

5.82mL

2.91mL

Cilomilast 技术信息

CAS号153259-65-5
分子式C20H25NO4
分子量 343.42
别名 SB-207499
运输蓝冰
存储条件

粉末 Sealed in dry,2-8°C

液体 -20°C:3-6个月-80°C:12个月
溶解度

DMSO: 105 mg/mL(305.75 mM)，注意：DMSO长时间开封后，会吸水并导致溶解能力下降，请避免使用长期开封的DMSO
动物实验配方

Tags: Cilomilast | 153259-65-5 | SB-207499 | SB207499 | SB 207499 | PDE4 Inhibitor | Metabolic Enzyme/Protease | Phosphodiesterase (PDE) | 仅供科研使用 | AmBeed-信号通路专用抑制剂 | Cilomilast 纯度/质量文件 | Cilomilast 亚型比较 | Cilomilast 生物活性 | Cilomilast 细胞研究 | Cilomilast 临床数据 | Cilomilast 参考文献 | Cilomilast 实验方案 | Cilomilast 技术信息

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