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阿普司特 /Apremilast {[allProObj[0].p_purity_real_show]}

货号：A227494 同义名： 阿普斯特 / CC-10004;APR

Apremilast is a small molecule inhibitor of PDE4 with an IC50 value of 74 nM.

Apremilast 化学结构 CAS号：608141-41-9
Apremilast 化学结构
CAS号：608141-41-9
Apremilast 3D分子结构
CAS号：608141-41-9
Apremilast 化学结构 CAS号：608141-41-9
Apremilast 3D分子结构 CAS号：608141-41-9
规格 价格 会员价 库存 数量
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Apremilast 纯度/质量文件 产品仅供科研

货号：A227494 标准纯度： {[allProObj[0].p_purity_real_show]}
批次查询： 批次纯度:

全球学术期刊中引用的产品

• Nat. Biomed. Eng., 2024, 8, 1412-1424. Ambeed. [ A538667 , A631746 ]
• JMC, 2024. Ambeed. [ A833302 , A475501 , A341986 , A356070 ]
• BMC Cancer, 2024, 24(1): 1415. Ambeed. [ A809692 , A209020 ]
• J. Am. Soc. Mass Spectrom., 2024, 35(12): 3192-3202. Ambeed. [ A166127 , A902473 , A753371 , A961334 , A292945 , A230770 , A300620 , A1114580 , A1159765 , A206238 ]
• PloS One, 2024, 19(11): e0308060. Ambeed. [ A302917 ]
更多 >
产品名称 PDE ↓ PDE1 ↓ PDE10A ↓ PDE2 ↓ PDE3 ↓ PDE4 ↓ PDE5 ↓ PDE6 ↓ 其他靶点 纯度
Doxofylline ✔ 99+%
Deltarasin +++

PDEδ , Kd: 38 nM

 		99+%
7-(2,3-Dihydroxypropyl)theophylline ✔ 98%
Aminophylline +

PDE, IC50: 0.12 mM

 		98+%
Anagrelide HCl ✔ 99%+
Irsogladine ✔ mAChR,AChR 98%
PF-8380 +++

Autotaxin, IC50: 2.8 nM

 		99%+
Dipyridamole ✔ 98%
Balipodect ++++

PDE10A, IC50: 0.3 nM

 		99%+
PF-2545920 ++++

PDE10A, IC50: 0.37 nM

 		97%
Luteolin +

PDE1, Ki: 15.0 μM

 		++

PDE2, Ki: 6.4 μM

 		+

PDE3, Ki: 13.9 μM

 		+

PDE4, Ki: 11.1 μM

 		+

PDE5, Ki: 9.5 μM

 		98%
Milrinone ++

PDE2, IC50: 5.2 μM

 		++

PDE3, IC50: 2.1 μM

 		ATPase 98%
Pimobendan ++

PDE3, IC50: 0.32 μM

 		98%
Cilostazol ++

PDE3, IC50: 0.2 μM

 		98%
Fenspiride HCl +

PDE3, pIC50: 3.44

 		+

PDE4, pIC50: 4.16

 		98%
(S)-(+)-Rolipram ++

PDE4, IC50: 0.75 μM

 		98%
Apremilast +++

PDE4, IC50: 74 nM

 		98%
GSK256066 ++++

PDE4B, IC50: 3.2 pM

 		98+%
Roflumilast ++++

PDE4A4, IC50: 4.3 nM

PDE4A1, IC50: 0.7 nM

 		99%
Rolipram +++

PDE4B, IC50: 130 nM

 		99%+
Cilomilast +++

LPDE4, IC50: 100 nM

HPDE4, IC50: 120 nM

 		98+%
Avanafil ++++

PDE5, IC50: 1 nM

 		98%
Vardenafil HCl Trihydrate ++++

PDE5, IC50: 0.7 nM

 		98%
Tadalafil ++++

PDE5, IC50: 1.8 nM

 		98%
Icariin ++

PDE5, IC50: 0.432 μM

 		98%
Sildenafil ✔ +++

PDE6, IC50: 33 nM

 		98%
1. 鼠标悬停在“+”上可以显示相关IC50的具体数值。"+"越多，抑制作用越强。2. "✔"表示该化合物对相应的亚型有抑制作用，但抑制强度暂时没有相关数据。

Apremilast 生物活性

靶点

  • TNF-α

    TNF-α, IC50:77 nM

  • PDE4

    PDE4, IC50:74 nM
描述 Apremilast is a small molecule inhibitor of PDE4 with an IC50 value of 74 nM.

Apremilast 参考文献

[1]Chen LG, Wang Z, et al. Determination of Apremilast in Rat Plasma by UPLC-MS-MS and Its Application to a Pharmacokinetic Study. J Chromatogr Sci. 2016 Sep;54(8):1336-40.

[2]Perez-Aso M, Montesinos MC, et al. Apremilast, a novel phosphodiesterase 4 (PDE4) inhibitor, regulates inflammation through multiple cAMP downstream effectors. Arthritis Res Ther. 2015 Sep 15;17:249.

Apremilast 实验方案

计算器
存储液制备 1mg 5mg 10mg

1 mM

5 mM

10 mM

2.17mL

0.43mL

0.22mL

10.86mL

2.17mL

1.09mL

21.72mL

4.34mL

2.17mL

Apremilast 技术信息

CAS号608141-41-9
分子式C22H24N2O7S
分子量 460.5
别名 阿普斯特 ;CC-10004;APR;brand name: Otezla.
运输蓝冰
存储条件

液体 -20°C:3-6个月-80°C:12个月

粉末 Inert atmosphere,Room Temperature
溶解度

DMSO: 45 mg/mL(97.72 mM)，配合低频超声助溶，注意：DMSO长时间开封后，会吸水并导致溶解能力下降，请避免使用长期开封的DMSO
动物实验配方

0.5% CMC+0.25% Tween 80+water 30 mg/mL suspension

Tags: Apremilast | CC-10004;APR; | 阿普斯特 | PDE | AmBeed-信号通路专用抑制剂 | Apremilast 纯度/质量文件 | Apremilast 亚型比较 | Apremilast 生物活性 | Apremilast 参考文献 | Apremilast 实验方案 | Apremilast 技术信息

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