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APS-2-79 {[allProObj[0].p_purity_real_show]}

货号：A492049 Ambeed 开学季，买赠积分，赢豪礼

APS-2-79 is an antagonist of MEK phosphorylation by RAF through direct binding of the KSR active site.

APS-2-79 化学结构 CAS号：2002381-25-9
APS-2-79 化学结构
CAS号：2002381-25-9
APS-2-79 3D分子结构
CAS号：2002381-25-9
APS-2-79 化学结构 CAS号：2002381-25-9
APS-2-79 3D分子结构 CAS号：2002381-25-9
规格 价格 会员价 库存 数量
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APS-2-79 纯度/质量文件 产品仅供科研

货号：A492049 标准纯度： {[allProObj[0].p_purity_real_show]}
批次查询： 批次纯度:

全球学术期刊中引用的产品

• JACS Au, 2024. Ambeed. [ A148168 ]
• JMC, 2024. Ambeed. [ A187643 ]
• JMC, 2024. Ambeed. [ A341145 , A633512 , A607865 , A167774 ]
• Biomacromolecules, 2024. Ambeed. [ A110759 ]
• Biomacromolecules, 2024. Ambeed. [ A203543 ]
更多 >
产品名称 ERK ↓ ERK1 ↓ ERK2 ↓ ERK5 ↓ 其他靶点 纯度
DEL-22379 +

ERK, IC50: 0.5 μM

 		+

ERK, IC50: 0.5 μM

 		{[allProObj[0].p_purity_real_show]}
Pluripotin ++

ERK1, Kd: 98 nM

 		RasGAP {[allProObj[0].p_purity_real_show]}
FR 180204 +

ERK1, Ki: 0.31 μM

 		++

ERK2, Ki: 0.14 μM

 		{[allProObj[0].p_purity_real_show]}
Ravoxertinib +++

ERK1, IC50: 1.1 nM

 		++++

ERK2, IC50: 0.3 nM

 		{[allProObj[0].p_purity_real_show]}
SCH772984 +++

ERK1, IC50: 4 nM

 		++++

ERK2, IC50: 1 nM

 		{[allProObj[0].p_purity_real_show]}
Temuterkib +++

ERK1, IC50: 5 nM

 		+++

ERK2, IC50: 5 nM

 		{[allProObj[0].p_purity_real_show]}
VX-11e +++

ERK2, Ki: <2 nM

 		{[allProObj[0].p_purity_real_show]}
Ulixertinib ++++

ERK2, IC50: <0.3 nM

 		{[allProObj[0].p_purity_real_show]}
XMD17-109 ++

ERK5, IC50: 162 nM

 		{[allProObj[0].p_purity_real_show]}
1. 鼠标悬停在“+”上可以显示相关IC50的具体数值。"+"越多，抑制作用越强。2. "✔"表示该化合物对相应的亚型有抑制作用，但抑制强度暂时没有相关数据。
产品名称 MEK ↓ MEK1 ↓ MEK1/2 ↓ MEK2 ↓ MEK5 ↓ 其他靶点 纯度
Honokiol ✔ {[allProObj[0].p_purity_real_show]}
Mirdametinib ++++

MEK, IC50: 0.33 nM

 		{[allProObj[0].p_purity_real_show]}
Binimetinib +++

MEK, IC50: 12 nM

 		{[allProObj[0].p_purity_real_show]}
BI-847325 ++

MEK1, IC50: 25 nM

 		+++

MEK2, IC50: 4 nM

 		{[allProObj[0].p_purity_real_show]}
U0126-EtOH +

MEK1, IC50: 0.07 μM

 		++

MEK2, IC50: 0.06 μM

 		{[allProObj[0].p_purity_real_show]}
GDC-0623 ++++

MEK1, IC50: 0.13 nM

 		{[allProObj[0].p_purity_real_show]}
TAK-733 ++++

MEK1, IC50: 3.2 nM

 		{[allProObj[0].p_purity_real_show]}
Trametinib ++++

MEK1, IC50: 0.92 nM

 		++++

MEK2, IC50: 1.8 nM

 		{[allProObj[0].p_purity_real_show]}
Selumetinib +++

MEK1, Kd: 99 nM

MEK1, IC50: 14 nM

 		+

MEK2, Kd: 530 nM

 		{[allProObj[0].p_purity_real_show]}
CI-1040 ++

MEK1, IC50: 17 nM

 		++

MEK2, IC50: 17 nM

 		{[allProObj[0].p_purity_real_show]}
Myricetin ✔ {[allProObj[0].p_purity_real_show]}
Refametinib ++

MEK1, IC50: 19 nM

 		++

MEK2, IC50: 47 nM

 		{[allProObj[0].p_purity_real_show]}
Cobimetinib +++

MEK1, IC50: 4.2 nM

 		{[allProObj[0].p_purity_real_show]}
PD98059 +

MEK1, IC50: 2 μM

 		{[allProObj[0].p_purity_real_show]}
SL327 +

MEK1, IC50: 0.18 μM

 		+

MEK2, IC50: 0.22 μM

 		AP-1 {[allProObj[0].p_purity_real_show]}
PD318088 ✔ {[allProObj[0].p_purity_real_show]}
AZD8330 +++

MEK1/2, IC50: 7 nM

 		{[allProObj[0].p_purity_real_show]}
Pimasertib {[allProObj[0].p_purity_real_show]}
(E/Z)-BIX02189 ++++

MEK5, IC50: 1.5 nM

 		{[allProObj[0].p_purity_real_show]}
(E/Z)-BIX02188 +++

MEK5, IC50: 4.3 nM

 		{[allProObj[0].p_purity_real_show]}
1. 鼠标悬停在“+”上可以显示相关IC50的具体数值。"+"越多，抑制作用越强。2. "✔"表示该化合物对相应的亚型有抑制作用，但抑制强度暂时没有相关数据。

APS-2-79 生物活性

描述 APS-2-79 functions as a KSR-dependent antagonist of MEK. It effectively blocks ATP-biotin from binding to KSR2 in the KSR2-MEK1 complex, with an IC50 value of 120 nM. APS-2-79 stabilizes the inactive state of KSR, thereby counteracting oncogenic Ras-MAPK signaling. At a concentration of 5 μM, APS-2-79 inhibits the phosphorylation of MEK and ERK induced by KSR in 293H cells. Furthermore, at 1 μM, APS-2-79 boosts the effectiveness of the MEK inhibitor trametinib used in clinical settings against cancer cell lines that harbor K-Ras mutations[1].

APS-2-79 参考文献

[1]Dhawan NS, et al. Small molecule stabilization of the KSR inactive state antagonizes oncogenic Ras signalling. Nature. 2016 Aug 24;537(7618):112-116.

APS-2-79 实验方案

计算器
存储液制备 1mg 5mg 10mg

1 mM

5 mM

10 mM

2.58mL

0.52mL

0.26mL

12.91mL

2.58mL

1.29mL

25.81mL

5.16mL

2.58mL

APS-2-79 技术信息

CAS号2002381-25-9
分子式C23H21N3O3
分子量 387.431
别名
运输蓝冰
存储条件

粉末 Sealed in dry,Store in freezer, under -20°C

液体 -20°C:3-6个月-80°C:12个月
溶解度

DMSO: 18 mg/mL(46.46 mM)，配合低频超声助溶，注意：DMSO长时间开封后，会吸水并导致溶解能力下降，请避免使用长期开封的DMSO
动物实验配方

Tags: APS-2-79 | 2002381-25-9 | MEK | Mitogen-activated protein kinase kinase | KSR-dependent MEK Antagonist | MAPK/ERK Pathway | MEK | 仅供科研使用 | AmBeed-信号通路专用抑制剂 | APS-2-79 纯度/质量文件 | APS-2-79 亚型比较 | APS-2-79 生物活性 | APS-2-79 参考文献 | APS-2-79 实验方案 | APS-2-79 技术信息

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