Selumetinib(AZD6244) 是一种选择性、非ATP竞争性口服MEK1/2抑制剂，对MEK1的IC50为14 nM，并抑制ERK1/2的磷酸化。

Trametinib (GSK1120212；JTP-74057) 是一种口服活性的 MEK 抑制剂，抑制 MEK1 和 MEK2 的 IC50 值约为 2 nM。Trametinib 激活自噬并诱导细胞凋亡。

U0126-EtOH 是一种高效、非ATP竞争性和选择性的MEK1和MEK2抑制剂，IC50值分别为72 nM和58 nM。它还抑制自噬和线粒体自噬。

CI-1040（PD 184352）是一种口服活性、高度特异性的小分子MEK抑制剂，对MEK1的IC50为17 nM。

SL327是一种细胞可渗透的烯基氰胺，作为 MEK-1 和 MEK-2 的选择性抑制剂，IC50 分别为 0.18 和 0.22 μM。

Refametinib（BAY 869766；RDEA119）是一种口服有效的高效非ATP竞争性选择性MEK1/MEK2抑制剂，对MEK1和MEK2的IC50值分别为19 nM和47 nM。

BI-847325是一种选择性且口服生物利用度高的双重 MEK/Aurora 激酶抑制剂，IC50 分别为 3 nM（非洲爪蟾 Aurora B）、25 nM（人 Aurora A）、15 nM（人 Aurora C）、25 nM（人 MEK1）和 4 nM（人 MEK2）。