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Zapnometinib {[allProObj[0].p_purity_real_show]}

货号：A578981 同义名： PD0184264;ATR-002

Zapnometinib is a MEK inhibitor, with an IC50 of 5.7 nM.

Zapnometinib 化学结构 CAS号：303175-44-2
Zapnometinib 化学结构
CAS号：303175-44-2
Zapnometinib 3D分子结构
CAS号：303175-44-2
Zapnometinib 化学结构 CAS号：303175-44-2
Zapnometinib 3D分子结构 CAS号：303175-44-2
规格 价格 会员价 库存 数量
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Zapnometinib 纯度/质量文件 产品仅供科研

货号：A578981 标准纯度： {[allProObj[0].p_purity_real_show]}
批次查询： 批次纯度:

全球学术期刊中引用的产品

• Cell Host Microbe, 2024. Ambeed. [ A163338 ]
• Cancer Res., 2024. Ambeed. [ A295334 ]
• J. Pharm. Investig., 2024. Ambeed. [ A221527 , A691302 , A272538 , A187261 ]
• J. Fungi, 2024, 10(11): 751. Ambeed. [ A796919 ]
• JBC, 2024, 107935. Ambeed. [ A194396 ]
更多 >
产品名称 MEK ↓ MEK1 ↓ MEK1/2 ↓ MEK2 ↓ MEK5 ↓ 其他靶点 纯度
Honokiol ✔ 98%
Mirdametinib ++++

MEK, IC50: 0.33 nM

 		99%+
Binimetinib +++

MEK, IC50: 12 nM

 		99%+
BI-847325 ++

MEK1, IC50: 25 nM

 		+++

MEK2, IC50: 4 nM

 		99%+
U0126-EtOH +

MEK1, IC50: 0.07 μM

 		++

MEK2, IC50: 0.06 μM

 		98%
GDC-0623 ++++

MEK1, IC50: 0.13 nM

 		99%+
TAK-733 ++++

MEK1, IC50: 3.2 nM

 		99%+
Trametinib ++++

MEK1, IC50: 0.92 nM

 		++++

MEK2, IC50: 1.8 nM

 		99%+
Selumetinib +++

MEK1, Kd: 99 nM

MEK1, IC50: 14 nM

 		+

MEK2, Kd: 530 nM

 		99%+
CI-1040 ++

MEK1, IC50: 17 nM

 		++

MEK2, IC50: 17 nM

 		99%+
Myricetin ✔ 98%
Refametinib ++

MEK1, IC50: 19 nM

 		++

MEK2, IC50: 47 nM

 		99%+
Cobimetinib +++

MEK1, IC50: 4.2 nM

 		99%+
PD98059 +

MEK1, IC50: 2 μM

 		99%+
SL327 +

MEK1, IC50: 0.18 μM

 		+

MEK2, IC50: 0.22 μM

 		AP-1 98+%
PD318088 ✔ 98%
AZD8330 +++

MEK1/2, IC50: 7 nM

 		99%+
Pimasertib 98%
(E/Z)-BIX02189 ++++

MEK5, IC50: 1.5 nM

 		99%+
(E/Z)-BIX02188 +++

MEK5, IC50: 4.3 nM

 		99%+
1. 鼠标悬停在“+”上可以显示相关IC50的具体数值。"+"越多，抑制作用越强。2. "✔"表示该化合物对相应的亚型有抑制作用，但抑制强度暂时没有相关数据。

Zapnometinib 生物活性

描述 Zapnometinib (PD0184264), a MEK inhibitor and active metabolite of CI-1040, displays an IC50 of 5.7 nM. It demonstrates antiviral activity against influenza virus and antibacterial effects [1][2][3].
体内研究

In mice infected with lethal H1N1pdm09, Zapnometinib (8.4-75 mg/kg/day; administered orally three times a day) lowers lung virus titers and improves survival rates [1].

Zapnometinib (150 mg/kg) yields AUC values of 860.02 and 1953.68 μg•h/mL in mice via intravenous or oral administration, respectively [1].
体外研究

Zapnometinib (0.1 nM-1 μM) inhibits MEK, showing IC50 values of 30.96 nM, 357 nM, and 15 nM in cell-free kinase assay, A549, MDCK cells, and human PBMCs [1].

Zapnometinib (100 μM; 4 h) impedes Ionomycin-induced phosphorylation of ERK1/2 in human PBMCs [1].

Zapnometinib (1-100 μM) decreases the viral titers of IV H1N1pdm09 and H3N2 [1].

Zapnometinib 参考文献

[1]Laure M, et, al. Antiviral efficacy against influenza virus and pharmacokinetic analysis of a novel MEK-inhibitor, ATR-002, in cell culture and in the mouse model. Antiviral Res. 2020 Jun;178:104806.

[2]Hamza H, et, al. Improved in vitro Efficacy of Baloxavir Marboxil Against Influenza A Virus Infection by Combination Treatment With the MEK Inhibitor ATR-002. Front Microbiol. 2021 Feb 12;12:611958.

[3]Bruchhagen C, et, al. Metabolic conversion of CI-1040 turns a cellular MEK-inhibitor into an antibacterial compound. Sci Rep. 2018 Jun 14;8(1):9114.

Zapnometinib 实验方案

计算器
存储液制备 1mg 5mg 10mg

1 mM

5 mM

10 mM

2.44mL

0.49mL

0.24mL

12.21mL

2.44mL

1.22mL

24.42mL

4.88mL

2.44mL

Zapnometinib 技术信息

CAS号303175-44-2
分子式C13H7ClF2INO2
分子量 409.555
别名 PD0184264;ATR-002
运输蓝冰
存储条件

液体 -20°C:3-6个月-80°C:12个月

粉末 Keep in dark place,Sealed in dry,Room Temperature
溶解度

DMSO: 60 mg/mL(146.5 mM)，配合低频超声助溶，注意：DMSO长时间开封后，会吸水并导致溶解能力下降，请避免使用长期开封的DMSO
动物实验配方

Tags: Zapnometinib | 303175-44-2 | PD0184264 | ATR-002 | PD 0184264 | PD-0184264 | ATR002 | ATR 002 | ATR-002 | MEK Inhibitor | MAPK/ERK Pathway | Anti-infection | MEK | Influenza Virus | Bacterial | 仅供科研使用 | AmBeed-信号通路专用抑制剂 | Zapnometinib 纯度/质量文件 | Zapnometinib 亚型比较 | Zapnometinib 生物活性 | Zapnometinib 参考文献 | Zapnometinib 实验方案 | Zapnometinib 技术信息

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