GW284543 | UNC10225170 | MEK5 Inhibitor | AmBeed-信号通路专用抑制剂

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GW284543 {[allProObj[0].p_purity_real_show]}

货号：A1176981 同义名： UNC10225170

GW284543, also known as UNC10225170, is a 4-anilinoquin(az)oline chemotype that selectively inhibits MEK5.

GW284543 化学结构
CAS号：790186-68-4

GW284543 3D分子结构
CAS号：790186-68-4

规格	价格	会员价	库存	数量
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GW284543 纯度/质量文件产品仅供科研

货号：A1176981 标准纯度： {[allProObj[0].p_purity_real_show]} 产品说明书

批次查询：批次纯度: COA SDS NMR HPLC CNMR LC-MS

全球学术期刊中引用的产品: • Nat. Biomed. Eng., 2024, 8, 1412-1424. Ambeed. [ A538667 , A631746 ]; • JMC, 2024. Ambeed. [ A833302 , A475501 , A341986 , A356070 ]; • BMC Cancer, 2024, 24(1): 1415. Ambeed. [ A809692 , A209020 ]; • J. Am. Soc. Mass Spectrom., 2024, 35(12): 3192-3202. Ambeed. [ A166127 , A902473 , A753371 , A961334 , A292945 , A230770 , A300620 , A1114580 , A1159765 , A206238 ]; • PloS One, 2024, 19(11): e0308060. Ambeed. [ A302917 ]; 更多 >

MEK 亚型比较

产品名称	MEK ↓ ↑	MEK1 ↓ ↑	MEK1/2 ↓ ↑	MEK2 ↓ ↑	MEK5 ↓ ↑	其他靶点	纯度
Honokiol	✔						98%
Mirdametinib	++++ MEK, IC50: 0.33 nM						99%+
Binimetinib	+++ MEK, IC50: 12 nM						99%+
BI-847325		++ MEK1, IC50: 25 nM		+++ MEK2, IC50: 4 nM			99%+
U0126-EtOH		+ MEK1, IC50: 0.07 μM		++ MEK2, IC50: 0.06 μM			98%
GDC-0623		++++ MEK1, IC50: 0.13 nM					99%+
TAK-733		++++ MEK1, IC50: 3.2 nM					99%+
Trametinib		++++ MEK1, IC50: 0.92 nM		++++ MEK2, IC50: 1.8 nM			99%+
Selumetinib		+++ MEK1, IC50: 14 nM MEK1, Kd: 99 nM		+ MEK2, Kd: 530 nM			99%+
CI-1040		++ MEK1, IC50: 17 nM		++ MEK2, IC50: 17 nM			99%+
Myricetin		✔					98%
Refametinib		++ MEK1, IC50: 19 nM		++ MEK2, IC50: 47 nM			99%+
Cobimetinib		+++ MEK1, IC50: 4.2 nM					99%+
PD98059		+ MEK1, IC50: 2 μM					99%+
SL327		+ MEK1, IC50: 0.18 μM		+ MEK2, IC50: 0.22 μM		AP-1	98+%
PD318088			✔				98%
AZD8330			+++ MEK1/2, IC50: 7 nM				99%+
Pimasertib							98%
(E/Z)-BIX02189					++++ MEK5, IC50: 1.5 nM		99%+
(E/Z)-BIX02188					+++ MEK5, IC50: 4.3 nM		99%+
1. 鼠标悬停在“+”上可以显示相关IC50的具体数值。"+"越多，抑制作用越强。2. "✔"表示该化合物对相应的亚型有抑制作用，但抑制强度暂时没有相关数据。

GW284543 生物活性

描述

The KRAS gene is an oncogene that encodes a GTPase transductor protein, K-Ras. The mutant KRAS regulates Myc, a transcription factor in MAPK/ERK signaling pathway, via ERK1/2-dependent and independent mechanisms in pancreatic ductal adenocarcinoma. MEK5 is a key component in MAPK pathway that phosphorylates and activates non-classical MAPK ERK5. GW284543, also known as UNC10225170, is a 4-anilinoquin(az)oline chemotype that selectively inhibits MEK5. Treatment of MIA PaCa-2 cells with GW284543 (10 and 20 μM) for 6 h decreased the expression of endogenous Myc protein in a concentration-dependent manner. The GW284543 treatment (10 and 20 μM) also dose-dependently inhibited MEK5 in MIA PaCa-2 cells, as indicated by the reduction in phosphorylated ERK5^[1].

GW284543 参考文献

[1]Vaseva AV, Blake DR, Gilbert TSK, et al. KRAS Suppression-Induced Degradation of MYC Is Antagonized by a MEK5-ERK5 Compensatory Mechanism. Cancer Cell. 2018;34(5):807-822.e7.

GW284543 实验方案

计算器

存储液制备

1mg

5mg

10mg

1 mM

5 mM

10 mM

2.69mL

0.54mL

0.27mL

13.43mL

2.69mL

1.34mL

26.85mL

5.37mL

2.69mL

GW284543 技术信息

CAS号	790186-68-4
分子式	C₂₃H₂₀N₂O₃
分子量	372.416

别名	UNC10225170
运输	蓝冰

存储条件

液体 -20°C:3-6个月-80°C:12个月

粉末 Keep in dark place,Sealed in dry,Room Temperature

溶解度

DMSO: 120 mg/mL(322.22 mM)，配合低频超声助溶，注意：DMSO长时间开封后，会吸水并导致溶解能力下降，请避免使用长期开封的DMSO

动物实验配方

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GW284543 纯度/质量文件产品仅供科研

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GW284543 生物活性

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