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Selonsertib {[allProObj[0].p_purity_real_show]}

货号：A156190 同义名： GS-4997;GS-4977 Ambeed 开学季，买赠积分，赢豪礼

Selonsertib (GS-4997) 是一种口服可用和选择性的凋亡信号调节激酶 1 (ASK1) 抑制剂，pIC50 为 8.3，已被研究作为治疗糖尿病肾病和肾纤维化的潜在药物。

Selonsertib 化学结构 CAS号：1448428-04-3
Selonsertib 化学结构
CAS号：1448428-04-3
Selonsertib 3D分子结构
CAS号：1448428-04-3
Selonsertib 化学结构 CAS号：1448428-04-3
Selonsertib 3D分子结构 CAS号：1448428-04-3
规格 价格 会员价 库存 数量
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Selonsertib 纯度/质量文件 产品仅供科研

货号：A156190 标准纯度： {[allProObj[0].p_purity_real_show]}
批次查询： 批次纯度:

全球学术期刊中引用的产品

• JACS Au, 2024. Ambeed. [ A148168 ]
• JMC, 2024. Ambeed. [ A187643 ]
• JMC, 2024. Ambeed. [ A341145 , A633512 , A607865 , A167774 ]
• Biomacromolecules, 2024. Ambeed. [ A110759 ]
• Biomacromolecules, 2024. Ambeed. [ A203543 ]
更多 >
产品名称 MEK ↓ MEK1 ↓ MEK1/2 ↓ MEK2 ↓ MEK5 ↓ 其他靶点 纯度
Honokiol ✔ {[allProObj[0].p_purity_real_show]}
Mirdametinib ++++

MEK, IC50: 0.33 nM

 		{[allProObj[0].p_purity_real_show]}
Binimetinib +++

MEK, IC50: 12 nM

 		{[allProObj[0].p_purity_real_show]}
BI-847325 ++

MEK1, IC50: 25 nM

 		+++

MEK2, IC50: 4 nM

 		{[allProObj[0].p_purity_real_show]}
U0126-EtOH +

MEK1, IC50: 0.07 μM

 		++

MEK2, IC50: 0.06 μM

 		{[allProObj[0].p_purity_real_show]}
GDC-0623 ++++

MEK1, IC50: 0.13 nM

 		{[allProObj[0].p_purity_real_show]}
TAK-733 ++++

MEK1, IC50: 3.2 nM

 		{[allProObj[0].p_purity_real_show]}
Trametinib ++++

MEK1, IC50: 0.92 nM

 		++++

MEK2, IC50: 1.8 nM

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Selumetinib +++

MEK1, Kd: 99 nM

MEK1, IC50: 14 nM

 		+

MEK2, Kd: 530 nM

 		{[allProObj[0].p_purity_real_show]}
CI-1040 ++

MEK1, IC50: 17 nM

 		++

MEK2, IC50: 17 nM

 		{[allProObj[0].p_purity_real_show]}
Myricetin ✔ {[allProObj[0].p_purity_real_show]}
Refametinib ++

MEK1, IC50: 19 nM

 		++

MEK2, IC50: 47 nM

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Cobimetinib +++

MEK1, IC50: 4.2 nM

 		{[allProObj[0].p_purity_real_show]}
PD98059 +

MEK1, IC50: 2 μM

 		{[allProObj[0].p_purity_real_show]}
SL327 +

MEK1, IC50: 0.18 μM

 		+

MEK2, IC50: 0.22 μM

 		AP-1 {[allProObj[0].p_purity_real_show]}
PD318088 ✔ {[allProObj[0].p_purity_real_show]}
AZD8330 +++

MEK1/2, IC50: 7 nM

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Pimasertib {[allProObj[0].p_purity_real_show]}
(E/Z)-BIX02189 ++++

MEK5, IC50: 1.5 nM

 		{[allProObj[0].p_purity_real_show]}
(E/Z)-BIX02188 +++

MEK5, IC50: 4.3 nM

 		{[allProObj[0].p_purity_real_show]}
1. 鼠标悬停在“+”上可以显示相关IC50的具体数值。"+"越多，抑制作用越强。2. "✔"表示该化合物对相应的亚型有抑制作用，但抑制强度暂时没有相关数据。

Selonsertib 生物活性

靶点

  • ASK1

    ASK1, pIC50:8.3
描述 Selonsertib (GS-4997) is identified as an ASK1 inhibitor under clinical evaluation, proposed as a novel therapeutic for diabetic nephropathy and kidney fibrosis[1]. Selonsertib (GS-4997) is characterized as a highly selective and potent ASK1 inhibitor that operates through competitive inhibition with ATP within the catalytic kinase domain of ASK1, offering potential therapeutic benefits when administered once daily orally[2].
体外研究

Selonsertib (GS-4997) is identified as an ASK1 inhibitor under clinical evaluation, proposed as a novel therapeutic for diabetic nephropathy and kidney fibrosis[1].

Selonsertib (GS-4997) is characterized as a highly selective and potent ASK1 inhibitor that operates through competitive inhibition with ATP within the catalytic kinase domain of ASK1, offering potential therapeutic benefits when administered once daily orally[2].
作用机制 GS-4997 binds to the catalytic domain of ASK1 in an ATP-competitive manner thus preventing phosphorylation and activation.

Selonsertib 动物研究

Dose Mice: 30 mg/kg[3] (p.o.), 15 mg/kg[4] (p.o.)
Administration p.o.

Selonsertib 参考文献

[1]Lanier M, et al. Structure-Based Design of ASK1 Inhibitors as Potential Agents for Heart Failure. ACS Med Chem Lett. 2017 Feb 8;8(3):316-320.

[2]Lin JH, et al. Design of a phase 2 clinical trial of an ASK1 inhibitor, GS-4997, in patients with diabetic kidney disease. Nephron. 2015;129(1):29-33.

Selonsertib 实验方案

计算器
存储液制备 1mg 5mg 10mg

1 mM

5 mM

10 mM

2.24mL

0.45mL

0.22mL

11.22mL

2.24mL

1.12mL

22.45mL

4.49mL

2.24mL

Selonsertib 技术信息

CAS号1448428-04-3
分子式C24H24FN7O
分子量 445.492
别名 GS-4997;GS-4977
运输蓝冰
存储条件

粉末 Sealed in dry,Store in freezer, under -20°C

液体 -20°C:3-6个月-80°C:12个月
溶解度

DMSO: 30 mg/mL(67.34 mM)，注意：DMSO长时间开封后，会吸水并导致溶解能力下降，请避免使用长期开封的DMSO
动物实验配方

IP 2% DMSO+2% Tween80+40% PEG300+water 1 mg/mL clear

PO 0.5% CMC-Na 60 mg/mL suspension

Tags: Selonsertib | 1448428-04-3 | GS-4997 | GS4997 | GS 4997 | MAP3K | ASK1 Inhibitor | MAPK/ERK Pathway | Apoptosis | MAP3K | Apoptosis | 仅供科研使用 | AmBeed-信号通路专用抑制剂 | Selonsertib 纯度/质量文件 | Selonsertib 亚型比较 | Selonsertib 生物活性 | Selonsertib 动物研究 | Selonsertib 参考文献 | Selonsertib 实验方案 | Selonsertib 技术信息

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