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GS-444217 {[allProObj[0].p_purity_real_show]}

货号：A203074 同义名： ASK1-IN-1

ASK1-IN-1 is an apoptosis signal regulating kinase 1 (ASK1) inhibitor.

GS-444217 化学结构 CAS号：1262041-49-5
GS-444217 化学结构
CAS号：1262041-49-5
GS-444217 3D分子结构
CAS号：1262041-49-5
GS-444217 化学结构 CAS号：1262041-49-5
GS-444217 3D分子结构 CAS号：1262041-49-5
规格 价格 会员价 库存 数量
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GS-444217 纯度/质量文件 产品仅供科研

货号：A203074 标准纯度： {[allProObj[0].p_purity_real_show]}
批次查询： 批次纯度:

全球学术期刊中引用的产品

• Cell Host Microbe, 2024. Ambeed. [ A163338 ]
• Cancer Res., 2024. Ambeed. [ A295334 ]
• J. Pharm. Investig., 2024. Ambeed. [ A221527 , A691302 , A272538 , A187261 ]
• J. Fungi, 2024, 10(11): 751. Ambeed. [ A796919 ]
• JBC, 2024, 107935. Ambeed. [ A194396 ]
更多 >
产品名称 MEK ↓ MEK1 ↓ MEK1/2 ↓ MEK2 ↓ MEK5 ↓ 其他靶点 纯度
Honokiol ✔ 98%
Mirdametinib ++++

MEK, IC50: 0.33 nM

 		99%+
Binimetinib +++

MEK, IC50: 12 nM

 		99%+
BI-847325 ++

MEK1, IC50: 25 nM

 		+++

MEK2, IC50: 4 nM

 		99%+
U0126-EtOH +

MEK1, IC50: 0.07 μM

 		++

MEK2, IC50: 0.06 μM

 		98%
GDC-0623 ++++

MEK1, IC50: 0.13 nM

 		99%+
TAK-733 ++++

MEK1, IC50: 3.2 nM

 		99%+
Trametinib ++++

MEK1, IC50: 0.92 nM

 		++++

MEK2, IC50: 1.8 nM

 		99%+
Selumetinib +++

MEK1, Kd: 99 nM

MEK1, IC50: 14 nM

 		+

MEK2, Kd: 530 nM

 		99%+
CI-1040 ++

MEK1, IC50: 17 nM

 		++

MEK2, IC50: 17 nM

 		99%+
Myricetin ✔ 98%
Refametinib ++

MEK1, IC50: 19 nM

 		++

MEK2, IC50: 47 nM

 		99%+
Cobimetinib +++

MEK1, IC50: 4.2 nM

 		99%+
PD98059 +

MEK1, IC50: 2 μM

 		99%+
SL327 +

MEK1, IC50: 0.18 μM

 		+

MEK2, IC50: 0.22 μM

 		AP-1 98+%
PD318088 ✔ 98%
AZD8330 +++

MEK1/2, IC50: 7 nM

 		99%+
Pimasertib 98%
(E/Z)-BIX02189 ++++

MEK5, IC50: 1.5 nM

 		99%+
(E/Z)-BIX02188 +++

MEK5, IC50: 4.3 nM

 		99%+
1. 鼠标悬停在“+”上可以显示相关IC50的具体数值。"+"越多，抑制作用越强。2. "✔"表示该化合物对相应的亚型有抑制作用，但抑制强度暂时没有相关数据。

GS-444217 生物活性

描述 GS-444217 is a potent, orally bioavailable, and selective ATP-competitive inhibitor targeting ASK1, with an IC50 of 2.87 nM. GS-444217 administration leads to a reduction in ASK1 phosphorylation and inhibits the phosphorylation of MKK3/6, MKK4, p38, and JNK at concentrations starting from 0.3 μM, achieving complete suppression of ASK1 activity at 1 μM. The introduction of GS-444217 at 1 μM to cell cultures decreases ASK1 activity within 5 minutes, with the peak effect at 30 minutes. Removing GS-444217 results in the reactivation of ASK1 autophosphorylation within 10 minutes, with a near-full recovery observed 2 hours post-drug removal[1].

GS-444217 动物研究

Animal study GS-444217 mitigates oxidative stress (OS)-triggered ASK1 signaling in the kidneys and prevents acute injury to renal tubules in rats. Administered at a dose of 30 mg/kg, GS-444217 suppresses the activation of ASK1, p38, and JNK in the rat kidney. In vivo, GS-444217 achieves an EC50 of around 1.6 μM for the inhibition of the ASK1 pathway in rodent kidneys[1].

GS-444217 参考文献

[1]Liles JT, et al. ASK1 contributes to fibrosis and dysfunction in models of kidney disease. J Clin Invest. 2018 Oct 1;128(10):4485-4500.

GS-444217 实验方案

计算器
存储液制备 1mg 5mg 10mg

1 mM

5 mM

10 mM

2.43mL

0.49mL

0.24mL

12.15mL

2.43mL

1.22mL

24.30mL

4.86mL

2.43mL

GS-444217 技术信息

CAS号1262041-49-5
分子式C23H21N7O
分子量 411.459
别名 ASK1-IN-1
运输蓝冰
存储条件

液体 -20°C:3-6个月-80°C:12个月

粉末 Sealed in dry,2-8°C
溶解度

DMSO: 15 mg/mL(36.46 mM)，配合低频超声，并水浴加热至45℃助溶，注意：DMSO长时间开封后，会吸水并导致溶解能力下降，请避免使用长期开封的DMSO
动物实验配方

Tags: GS-444217 | 1262041-49-5 | GS444217 | GS 444217 | MAP3K | ASK1 Inhibitor | MAPK/ERK Pathway | Apoptosis | MAP3K | Apoptosis | 仅供科研使用 | AmBeed-信号通路专用抑制剂 | GS-444217 纯度/质量文件 | GS-444217 亚型比较 | GS-444217 生物活性 | GS-444217 动物研究 | GS-444217 参考文献 | GS-444217 实验方案 | GS-444217 技术信息

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