DTP3 | MKK7 Inhibitor | AmBeed-信号通路专用抑制剂

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DTP3 {[allProObj[0].p_purity_real_show]}

货号：A813133

DTP3 is a selective GADD45β/MKK7 inhibitor, which inhibits cancer-selective NF-κB survival pathway.

DTP3 化学结构
CAS号：1809784-29-9

DTP3 3D分子结构
CAS号：1809784-29-9

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货号：A813133 标准纯度： {[allProObj[0].p_purity_real_show]} 产品说明书

批次查询：批次纯度: COA SDS NMR HPLC CNMR LC-MS

全球学术期刊中引用的产品: • Cell Host Microbe, 2024. Ambeed. [ A163338 ]; • Cancer Res., 2024. Ambeed. [ A295334 ]; • J. Pharm. Investig., 2024. Ambeed. [ A221527 , A691302 , A272538 , A187261 ]; • J. Fungi, 2024, 10(11): 751. Ambeed. [ A796919 ]; • JBC, 2024, 107935. Ambeed. [ A194396 ]; 更多 >

MEK 亚型比较

产品名称	MEK ↓ ↑	MEK1 ↓ ↑	MEK1/2 ↓ ↑	MEK2 ↓ ↑	MEK5 ↓ ↑	其他靶点	纯度
Honokiol	✔						98%
Mirdametinib	++++ MEK, IC50: 0.33 nM						99%+
Binimetinib	+++ MEK, IC50: 12 nM						99%+
BI-847325		++ MEK1, IC50: 25 nM		+++ MEK2, IC50: 4 nM			99%+
U0126-EtOH		+ MEK1, IC50: 0.07 μM		++ MEK2, IC50: 0.06 μM			98%
GDC-0623		++++ MEK1, IC50: 0.13 nM					99%+
TAK-733		++++ MEK1, IC50: 3.2 nM					99%+
Trametinib		++++ MEK1, IC50: 0.92 nM		++++ MEK2, IC50: 1.8 nM			99%+
Selumetinib		+++ MEK1, Kd: 99 nM MEK1, IC50: 14 nM		+ MEK2, Kd: 530 nM			99%+
CI-1040		++ MEK1, IC50: 17 nM		++ MEK2, IC50: 17 nM			99%+
Myricetin		✔					98%
Refametinib		++ MEK1, IC50: 19 nM		++ MEK2, IC50: 47 nM			99%+
Cobimetinib		+++ MEK1, IC50: 4.2 nM					99%+
PD98059		+ MEK1, IC50: 2 μM					99%+
SL327		+ MEK1, IC50: 0.18 μM		+ MEK2, IC50: 0.22 μM		AP-1	98+%
PD318088			✔				98%
AZD8330			+++ MEK1/2, IC50: 7 nM				99%+
Pimasertib							98%
(E/Z)-BIX02189					++++ MEK5, IC50: 1.5 nM		99%+
(E/Z)-BIX02188					+++ MEK5, IC50: 4.3 nM		99%+
1. 鼠标悬停在“+”上可以显示相关IC50的具体数值。"+"越多，抑制作用越强。2. "✔"表示该化合物对相应的亚型有抑制作用，但抑制强度暂时没有相关数据。

DTP3 生物活性

描述

DTP3 acts as a powerful, selective inhibitor of GADD45β/MKK7. It is designed to engage a critical, cancer-specific survival mechanism that operates downstream from the NF-κB signaling pathway^[1]. Administering DTP3 at a concentration of 10 μM for a duration ranging from 1 to 21 days leads to a robust and selective triggering of JNK activation and cell death via apoptosis. This is evidenced by the detection of phosphorylated JNK within 24 hours of treatment^[2].

DTP3 动物研究

Animal study

DTP3, when administered subcutaneously at a dose of 14.5 mg/kg/day for 28 days, has been observed to significantly reduce tumor size and effectively eliminate established subcutaneous myeloma xenografts in mice. Additionally, DTP3 administered via intravenous injection at 10 mg/kg/day exhibits a half-life (t1/2) of 1.26 hours, a clearance rate (CL) of 27.13 mL/min/kg, and a volume of distribution (Vd) of 2.80 L/kg^[2].

DTP3 参考文献

[1]Tornatore L, et al. Preclinical toxicology and safety pharmacology of the first-in-class GADD45β/MKK7inhibitor and clinical candidate, DTP3. Toxicol Rep. 2019 Apr 19;6:369-379.

[2]Tornatore L, et al. Cancer-selective targeting of the NF-κB survival pathway with GADD45β/MKK7 inhibitors. Cancer Cell. 2014 Oct 13;26(4):495-508.

DTP3 实验方案

计算器

存储液制备

1mg

5mg

10mg

1 mM

5 mM

10 mM

1.90mL

0.38mL

0.19mL

9.51mL

1.90mL

0.95mL

19.03mL

3.81mL

1.90mL

DTP3 技术信息

CAS号	1809784-29-9
分子式	C₂₆H₃₅N₇O₅
分子量	525.6

别名
运输	蓝冰

存储条件

液体 -20°C:3-6个月-80°C:12个月

粉末 Keep in dark place,Inert atmosphere,Store in freezer, under -20°C

溶解度

DMSO: 105 mg/mL(199.77 mM)，配合低频超声助溶，注意：DMSO长时间开封后，会吸水并导致溶解能力下降，请避免使用长期开封的DMSO

H₂O: 100 mg/mL(190.26 mM)

动物实验配方

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DTP3 生物活性

DTP3 动物研究

DTP3 参考文献

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