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Selumetinib(AZD6244) 是一种选择性、非ATP竞争性口服MEK1/2抑制剂,对MEK1的IC50为14 nM,并抑制ERK1/2的磷酸化。
Trametinib (GSK1120212;JTP-74057) 是一种口服活性的 MEK 抑制剂,抑制 MEK1 和 MEK2 的 IC50 值约为 2 nM。Trametinib 激活自噬并诱导细胞凋亡。
U0126-EtOH 是一种高效、非ATP竞争性和选择性的MEK1和MEK2抑制剂,IC50值分别为72 nM和58 nM。它还抑制自噬和线粒体自噬。
CI-1040(PD 184352)是一种口服活性、高度特异性的小分子MEK抑制剂,对MEK1的IC50为17 nM。
PD98059是一种非 ATP 竞争性的 MEK 抑制剂,对 MEK1 和 MEK2 的 IC50 分别为 2-7 μM 和 50 μM,抑制 MAPK 激活,且对 TCDD 结合具有抑制作用。
TAK-733是一种强效且选择性的 MEK 刺激位点抑制剂,对 MEK1 的 IC50 为 3.2 nM,对 Abl1、AKT3、c-RAF、CamK1、CDK2、c-Met 等无效。
SL327是一种细胞可渗透的烯基氰胺,作为 MEK-1 和 MEK-2 的选择性抑制剂,IC50 分别为 0.18 和 0.22 μM。
Refametinib(BAY 869766;RDEA119)是一种口服有效的高效非ATP竞争性选择性MEK1/MEK2抑制剂,对MEK1和MEK2的IC50值分别为19 nM和47 nM。
GDC-0623是一种选择性且 ATP 非竞争性 MEK1 抑制剂,Ki 值为 0.13 nM。
BI-847325是一种选择性且口服生物利用度高的双重 MEK/Aurora 激酶抑制剂,IC50 分别为 3 nM(非洲爪蟾 Aurora B)、25 nM(人 Aurora A)、15 nM(人 Aurora C)、25 nM(人 MEK1)和 4 nM(人 MEK2)。
Cobimetinib (GDC-0973,RG7420) 是一种强效、选择性、口服 MEK1 抑制剂,对 MEK1 的 IC50 为 4.2 nM。
Myricetin(标准品)作为Myricetin的分析标准,旨在用于研究和分析应用。这种植物衍生的黄酮类化合物表现出强效的抗氧化、抗癌、抗糖尿病和抗炎活性。
Tags: MEK1 | MEK | MEK1 相关产品
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