TD52 | CIP2A Inhibitor | AmBeed-信号通路专用抑制剂

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TD52 {[allProObj[0].p_purity_real_show]}

货号：A1338559

TD52是 Erlotinib 的衍生物，通过调节 CIP2A/PP2A/p-Akt 信号通路，诱导三阴性乳腺癌 (TNBC) 细胞凋亡，具有潜在的抗癌作用。

TD52 化学结构
CAS号：1798328-24-1

TD52 3D分子结构
CAS号：1798328-24-1

规格	价格	会员价	库存	数量
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TD52 纯度/质量文件产品仅供科研

货号：A1338559 标准纯度： {[allProObj[0].p_purity_real_show]} 产品说明书

批次查询：批次纯度: COA SDS NMR HPLC CNMR LC-MS

全球学术期刊中引用的产品: • Cell Host Microbe, 2024. Ambeed. [ A163338 ]; • Cancer Res., 2024. Ambeed. [ A295334 ]; • J. Pharm. Investig., 2024. Ambeed. [ A221527 , A691302 , A272538 , A187261 ]; • J. Fungi, 2024, 10(11): 751. Ambeed. [ A796919 ]; • JBC, 2024, 107935. Ambeed. [ A194396 ]; 更多 >

Akt 亚型比较

产品名称	Akt ↓ ↑	Akt1 ↓ ↑	Akt2 ↓ ↑	Akt3 ↓ ↑	其他靶点	纯度
Honokiol	✔				MEK	98%
PF-04691502	++++ P-Akt (T308), IC50: 7.5 nM P-Akt (S473), IC50: 3.8 nM					98+%
PHT-427	+ Akt, Ki: 2.7 μM					99%+
Deguelin	✔				PI3K	99%+
TIC10 isomer	✔				ERK	98+%
Perifosine	+ Akt, IC50: 4.7 μM					98%
Miltefosine	✔				PKC,PI3K	98%
Triciribine	+ Akt, IC50: 130 nM					99%+
Uprosertib		+ Akt1, IC50: 180 nM	+ Akt2, IC50: 328 nM	++ Akt3, IC50: 38 nM		99%+
Afuresertib		++++ Akt1, Ki: 0.08 nM	++++ Akt2, Ki: 2 nM	++++ Akt3, Ki: 2.6 nM		99%+
Miransertib		++++ Akt1, IC50: 5 nM	++++ Akt2, IC50: 4.5 nM	++ Akt3, IC50: 16 nM		98+%
GSK-690693		++++ Akt1, IC50: 2 nM	+++ Akt2, IC50: 13 nM	+++ Akt3, IC50: 9 nM		99%+
AT7867		++ Akt1, IC50: 32 nM	++ Akt2, IC50: 17 nM	++ Akt3, IC50: 47 nM	PKA	99%+
AKT inhibitor VIII		++ Akt1, IC50: 58 nM	+ Akt2, IC50: 210 nM	+ Akt3, IC50: 2119 nM		98+%
MK-2206 2HCl		+++ Akt1, IC50: 8 nM	+++ Akt2, IC50: 12 nM	+ Akt3, IC50: 65 nM		99%+
Ipatasertib		++++ Akt1, IC50: 5 nM	++ Akt2, IC50: 18 nM	+++ Akt3, IC50: 8 nM		99%+
AT13148		++ Akt1, IC50: 38 nM	+ Akt2, IC50: 402 nM	++ Akt3, IC50: 50 nM	PKA	98+%
Capivasertib		++++ Akt1, IC50: 3 nM	+++ Akt2, IC50: 8 nM	+++ Akt3, IC50: 8 nM		99%+
A-674563 HCl		+++ Akt1, Ki: 11 nM			PKA	98%
CCT128930			+++ Akt2, IC50: 6 nM		PKA	98+%
1. 鼠标悬停在“+”上可以显示相关IC50的具体数值。"+"越多，抑制作用越强。2. "✔"表示该化合物对相应的亚型有抑制作用，但抑制强度暂时没有相关数据。

TD52 生物活性

描述

TD52, a derivative of Erlotinib, is an orally active and potent inhibitor of protein phosphatase 2A (CIP2A). It induces apoptosis in triple-negative breast cancer (TNBC) cells by modulating the CIP2A/PP2A/p-Akt signaling pathway. TD52 indirectly decreases CIP2A levels by disrupting Elk1 binding to the CIP2A promoter. Despite exhibiting lower inhibition of p-EGFR, TD52 demonstrates significant anti-cancer activity ^[1]. TD52 functions as a click chemistry reagent, featuring an alkyne group enabling it to undergo copper-catalyzed azide-alkyne cycloaddition (CuAAc) with molecules containing azide groups.

体内研究

TD52 (10 mg/kg/day; oral gavage; for 52 days) markedly reduces both the size and weight of MDA-MB-468 xenograft tumors ^[1].

体外研究

TD52 (2-10 μM; 48 hours) exhibits anti-proliferative effects and induces varying apoptotic responses in these cell lines ^[1].

TD52 (5 μM; 48 hours) has negligible impact on p-EGFR or EGFR expression but reduces the expression of CIP2A ^[1].

TD52 (2.5, 5, 7.5 μM; 48 hours) induces apoptosis in a time-dependent manner, concomitant with the downregulation of CIP2A and p-Akt ^[1].

TD52 (5 μM; 24 hours) markedly enhances the phosphatase activity of PP2A in TNBC cells ^[1].

TD52 (5 μM; 48 hours) does not exert noticeable effects on other common RTKs, including IGFR, PDGFR, and VEGFR2 ^[1].

TD52 参考文献

[1]Chun-Yu Liu, et al. EGFR-independent Elk1/CIP2A signalling mediates apoptotic effect of an erlotinib derivative TD52 in triple-negative breast cancer cells. Eur J Cancer. 2017 Feb;72:112-123.

TD52 实验方案

计算器

存储液制备

1mg

5mg

10mg

1 mM

5 mM

10 mM

2.77mL

0.55mL

0.28mL

13.87mL

2.77mL

1.39mL

27.75mL

5.55mL

2.77mL

TD52 技术信息

CAS号	1798328-24-1
分子式	C₂₄H₁₆N₄
分子量	360.411

别名
运输	蓝冰

存储条件

液体 -20°C:3-6个月-80°C:12个月

粉末 Keep in dark place,Inert atmosphere,2-8°C

溶解度

DMSO: 105 mg/mL(291.33 mM)，配合低频超声助溶，注意：DMSO长时间开封后，会吸水并导致溶解能力下降，请避免使用长期开封的DMSO

动物实验配方

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