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PF-07284892(ARRY-558)是一种有效的口服SHP2抑制剂,其IC50为21 nM。PF-07284892降低pERK的表达。
TD52是 Erlotinib 的衍生物,通过调节 CIP2A/PP2A/p-Akt 信号通路,诱导三阴性乳腺癌 (TNBC) 细胞凋亡,具有潜在的抗癌作用。
Migoprotafib是一种高效的 SHP2 抑制剂,通过靶向 SHP2 蛋白的功能区域,阻止其在细胞信号传导中的作用。它在癌症和其他细胞信号调控研究中具有应用前景。
NSC-87877 是一种有效的蛋白酪氨酸磷酸酶 Shp2 和 Shp1 抑制剂,IC50 值分别为 0.318 μM 和 0.355 μM。
PTP Inhibitor IV是一种蛋白酪氨酸磷酸酶 (PTP) 抑制剂,具有竞争性抑制 DUSP14 和多种其他 PTP 的活性,适用于信号转导及癌症研究。
SHP389是一种小分子抑制剂,可能用于调控蛋白激酶活性。
Bis(maltolato)oxovanadium(IV) (BMOV) 是一种有效、可逆、竞争性的光谱蛋白酪氨酸磷酸酶 (PTP) 抑制剂,具有口服活性。BMOV 可抑制 HCPTPA、PTP1B、HPTPβ 和 SHP2,其 IC50 值分别为 126 nM、109 nM、26 nM 和 201 nM。此外,BMOV 还是一种有效的胰岛素增敏剂。
JAB-3068 (SHP2-IN-6) 是一种有效的 SHP2 抑制剂,IC50 为 25.8 nM。
IACS-13909是一种靶向代谢通路的小分子抑制剂,用于癌症和代谢疾病治疗。
SHP2-D26是首个有效的SHP2蛋白PROTAC降解剂。SHP2-D26在食道癌KYSE520和急性髓性白血病MV4;11细胞中分别实现了DC50值6.0和2.6 nM,并能将癌细胞中的SHP2蛋白水平降低超过95%。SHP2-D26在抑制细胞外信号调节激酶(ERK)磷酸化和细胞生长方面,比SHP099(强效SHP2抑制剂)在KYSE520和MV4;11癌细胞系中的抑制效能高30倍以上。
Tags: SHP2 | 蛋白质酪氨酸激酶 | Protein Tyrosine Kinase/RTK | SHP2 相关产品
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