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/ Sirtuin / Selisistat

6-氯-2,3,4,9-四氢-1H-咔唑-1-甲酰胺 /Selisistat {[allProObj[0].p_purity_real_show]}

货号：A142021 同义名： 司来司他 / EX-527;SEN0014196

EX-527 is a potent and selective SIRT1 inhibitor with IC50 of 38 nM, exhibits > 200-fold selectivity against SIRT2 and SIRT3.

Selisistat 化学结构 CAS号：49843-98-3
Selisistat 化学结构
CAS号：49843-98-3
Selisistat 3D分子结构
CAS号：49843-98-3
Selisistat 化学结构 CAS号：49843-98-3
Selisistat 3D分子结构 CAS号：49843-98-3
规格 价格 会员价 库存 数量
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Selisistat 纯度/质量文件 产品仅供科研

货号：A142021 标准纯度： {[allProObj[0].p_purity_real_show]}
批次查询： 批次纯度:

全球学术期刊中引用的产品

• Cell, 2024, 101755. Ambeed. [ A399663 ]
• EMBO J., 2024. Ambeed. [ A295334 ]
• JMC, 2024, 67(20): 18265-18289. Ambeed. [ A538667 , A341145 , A117430 , A172297 ]
• JMC, 2024. Ambeed. [ A210558 , A1518164 ]
• Cell Death Discov., 2024, 10, 436. Ambeed. [ A384235 ]
更多 >
产品名称 SIRT1 ↓ SIRT2 ↓ SIRT3 ↓ SIRT5 ↓ SIRT6 ↓ SIRT7 ↓ Sirtuin ↓ 其他靶点 纯度
Selisistat ++++

SIRT1, IC50: 38 nM

 		99%+
Resveratrol ✔ 98%
Inauhzin ✔ p53 99%+
Suramin sodium salt +++

SirT1, IC50: 297 nM

 		++

SirT5, IC50: 22 μM

 		99%+
Salermide ✔ 98%
Quercetin Dihydrate ✔ 95%
Sirtinol +

SIRT1, IC50: 131 μM

 		++

SIRT2, IC50: 38 μM

 		98%+
AGK2 +++

SIRT2, IC50: 3.5 μM

 		99%+
Tenovin-3 ✔ p53 99%+
3-TYP ++++

SIRT1, IC50: 88 nM

 		++++

SIRT2, IC50: 92 nM

 		++++

SIRT3, IC50: 16 nM

 		95%
Tenovin-6 ++

SIRT1, IC50: 21 μM

 		++

SIRT2, IC50: 10 μM

 		+

SIRT3, IC50: 67 μM

 		p53 99%+
SirReal2 +++

SIRT2, IC50: 140 nM

 		99%+
Thiomyristoyl ++++

SIRT2, IC50: 28 nM

 		99%+
Et-29 ✔ 98%
OSS_128167 +

SIRT1, IC50: 1578 μM

 		+

SIRT2, IC50: 751 μM

 		+

SIRT6, IC50: 89 μM

 		98%
SIRT7 inhibitor 97491 +++

SIRT7, IC50: 325 nM

 		97%
Nicotinamide ✔ 99+%
1. 鼠标悬停在“+”上可以显示相关IC50的具体数值。"+"越多，抑制作用越强。2. "✔"表示该化合物对相应的亚型有抑制作用，但抑制强度暂时没有相关数据。

Selisistat 生物活性

靶点

  • SIRT1

    SIRT1, IC50:38 nM
描述 Selisistat (EX-527) is a potent and selective SirT1 (Sir2 in Drosophila melanogaster) inhibitor with an IC50 of 123 nM for SirT1, which alleviates pathology in multiple animal and cell models of Huntington's disease[1].[2].
体内研究

Administered orally at doses of 5 and 20 mg/kg daily to transgenic R6/2 mice from 4.5 weeks of age until death, Selisistat provides protection in models of Huntington’s disease (HD)[1].
体外研究

In cellular assays, Selisistat, at concentrations ranging from 1-10 μM, blocks the deacetylation functions of SirT1 in humans and Sir2 in Drosophila melanogaster within transfected cells[1].

Selisistat 细胞研究

细胞系 浓度 检测类型 检测时间 活动说明 数据源
HEK 293 Growth Inhibition Assay 24 h IC50=97.7 ± 8.1 μM 24998427
HEK 293 Growth Inhibition Assay 48 h IC50=69.0 ± 0.7 μM 24998427
HeLa Growth Inhibition Assay 24 h IC50=37.9 ± 1.8 μM 24998427
HeLa Growth Inhibition Assay 48 h IC50=8.9 ± 1.9 μM 24998427

Selisistat 动物研究

Dose Mice: 10 mg/kg[3] (i.p.); 5 mg/kg - 100 mg/kg[4] (p.o.); 20 mg/kg25829495 (i.v.)
Administration i.p., p.o., i.v.
Pharmacokinetics
Animal Mice[4]
Dose 20 mg/kg
Administration p.o.
Css 3.2 ± 0.4 µM
T1/2 0.9 ± 0.2 h
AUC0→last 77.5 ± 9.7 µM·h
Tmax 0.50 ± 0.0 h
Cmax 29.3 ± 6.4 µM

Selisistat 参考文献

[1]Smith MR, et al. A potent and selective Sirtuin 1 inhibitor alleviates pathology in multiple animal and cell models of Huntington's disease. Hum Mol Genet. 2014;23(11):2995-3007.

[2]Napper AD, et al. Discovery of indoles as potent and selective inhibitors of the deacetylase SIRT1 [published correction appears in J Med Chem. 2007 Mar 8;50(5):1086]. J Med Chem. 2005;48(25):8045-8054.

Selisistat 实验方案

计算器
存储液制备 1mg 5mg 10mg

1 mM

5 mM

10 mM

4.02mL

0.80mL

0.40mL

20.10mL

4.02mL

2.01mL

40.21mL

8.04mL

4.02mL

Selisistat 技术信息

CAS号49843-98-3
分子式C13H13ClN2O
分子量 248.708
别名 司来司他 ;EX-527;SEN0014196;(±)-EX-527
运输蓝冰
存储条件

液体 -20°C:3-6个月-80°C:12个月

粉末 Sealed in dry,Store in freezer, under -20°C
溶解度

DMSO: 105 mg/mL(422.18 mM)，注意：DMSO长时间开封后，会吸水并导致溶解能力下降，请避免使用长期开封的DMSO
动物实验配方

IP 5% DMSO +30% PEG400+2% tween80+H2O 10 mg/mL clear

Tags: Selisistat | 49843-98-3 | EX-527 | EX527 | EX 527 | SirT1/Sir2 Inhibitor | Cell Cycle/DNA Damage | Epigenetics | Sirtuin | 仅供科研使用 | AmBeed-信号通路专用抑制剂 | Selisistat 纯度/质量文件 | Selisistat 亚型比较 | Selisistat 生物活性 | Selisistat 细胞研究 | Selisistat 动物研究 | Selisistat 参考文献 | Selisistat 实验方案 | Selisistat 技术信息

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