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GSK481 {[allProObj[0].p_purity_real_show]}

货号：A135126

GSK'481 can inhibit RIP1 WT S166 phosphorylation in human vs mouse plasmids overexpressed in HEK293T cells.

GSK481 化学结构 CAS号：1622849-58-4
GSK481 化学结构
CAS号：1622849-58-4
GSK481 3D分子结构
CAS号：1622849-58-4
GSK481 化学结构 CAS号：1622849-58-4
GSK481 3D分子结构 CAS号：1622849-58-4
规格 价格 会员价 库存 数量
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GSK481 纯度/质量文件 产品仅供科研

货号：A135126 标准纯度： {[allProObj[0].p_purity_real_show]}
批次查询： 批次纯度:

全球学术期刊中引用的产品

• Cell Host Microbe, 2024. Ambeed. [ A163338 ]
• Cancer Res., 2024. Ambeed. [ A295334 ]
• J. Pharm. Investig., 2024. Ambeed. [ A221527 , A691302 , A272538 , A187261 ]
• J. Fungi, 2024, 10(11): 751. Ambeed. [ A796919 ]
• JBC, 2024, 107935. Ambeed. [ A194396 ]
更多 >
产品名称 TNF-α ↓ 其他靶点 纯度
Thalidomide ✔ E3 Ligase 98%
GSK2982772 ++

human RIP1, IC50: 16 nM

 		99%+
QNZ ++++

TNF-α, IC50: 7 nM

 		NF-κB 99%+
Lenalidomide +++

TNF-α, IC50: 13 nM

 		98%
Pomalidomide +++

TNF-α, IC50: 13 nM

 		98%
GSK481 ✔ 99%+
Apremilast ++

TNF-α, IC50: 77 nM

 		98%
Necrostatin-1 +

RIP1, EC50: 490 nM

 		99%+
Acetylcysteine ✔ 98%
Adalimumab ✔ 98%
1. 鼠标悬停在“+”上可以显示相关IC50的具体数值。"+"越多，抑制作用越强。2. "✔"表示该化合物对相应的亚型有抑制作用，但抑制强度暂时没有相关数据。
产品名称 NF-κB ↓ 其他靶点 纯度
PDTC ammonium ✔ 98%
QNZ ++++

NF-κB, IC50: 11 nM

 		99%+
Sodium 4-Aminosalicylate Dihydrate ✔ 98%
Sodium Salicylate ✔ 95%
Parthenolide ✔ p53 97% HPLC
JSH-23 +

NF-κB, IC50: 7.1 μM

 		98%
Phenethyl caffeate ✔ 98%
Andrographolide ✔ 98+%
Curcumin ✔ HDAC,Nrf2 98%
SC75741 +++

NF-κB, EC50: 200 nM

 		99%+
CBL0137 HCl ++

NF-κB, EC50: 0.47 μM

 		p53 99%+
1. 鼠标悬停在“+”上可以显示相关IC50的具体数值。"+"越多，抑制作用越强。2. "✔"表示该化合物对相应的亚型有抑制作用，但抑制强度暂时没有相关数据。

GSK481 生物活性

靶点

  • TNF-α
描述 GSK481, recognized for its high potency, selectivity, and specificity, acts as an inhibitor of receptor interacting protein 1 (RIP1) kinase, demonstrating an IC50 value of 1.3 nM. It effectively hampers Ser166 phosphorylation in human RIP1, with an IC50 of 2.8 nM. In cellular assays involving U937 cells, GSK481 maintains its efficacy, reflected by an IC50 of 10 nM[1]. In experiments using Jurkat cells, when treated with GSK481 at a concentration of 300 nM for 2 hours, there is a notable prevention of RIP3 up-regulation, which is typically triggered by TNFa and shikonin. This outcome suggests that necroptosis is indeed initiated by these compounds[2].

GSK481 动物研究

Animal study Moreover, GSK481's inhibition of Ser166 phosphorylation is observed to be more effective in mouse RIP1 mutants, with IC50 values ranging between 18 nM and 110 nM, compared to the wild-type mouse variant[1].

GSK481 参考文献

[1]Harris PA et al. DNA-Encoded Library Screening Identifies Benzo[b][1,4]oxazepin-4-ones as Highly Potent and Monoselective Receptor Interacting Protein 1 Kinase Inhibitors. J Med Chem, 2016 Mar 10, 59(5):2163-78.

[2]Lee HL, et al. Simultaneous flow cytometric immunophenotyping of necroptosis, apoptosis and RIP1-dependent apoptosis. Methods. 2018 Feb 1;134-135:56-66.

GSK481 实验方案

计算器
存储液制备 1mg 5mg 10mg

1 mM

5 mM

10 mM

2.65mL

0.53mL

0.26mL

13.25mL

2.65mL

1.32mL

26.50mL

5.30mL

2.65mL

GSK481 技术信息

CAS号1622849-58-4
分子式C21H19N3O4
分子量 377.393
别名
运输蓝冰
存储条件

液体 -20°C:3-6个月-80°C:12个月

粉末 Sealed in dry,2-8°C
溶解度

DMSO: 35 mg/mL(92.74 mM)，注意：DMSO长时间开封后，会吸水并导致溶解能力下降，请避免使用长期开封的DMSO
动物实验配方

Tags: GSK481 | 1622849-58-4 | GSK 481 | GSK-481 | RIP1 Kinase Inhibitor | Apoptosis | RIP kinase | 仅供科研使用 | AmBeed-信号通路专用抑制剂 | GSK481 纯度/质量文件 | GSK481 亚型比较 | GSK481 生物活性 | GSK481 参考文献 | GSK481 实验方案 | GSK481 技术信息

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